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[实用新型]一种阿瑞匹坦浓度快速测定装置-CN202221491115.1有效
发明人：黄启宽;祝永琴 -专利权人：宁波熙宁检测技术有限公司
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： G01N33/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种阿瑞匹坦浓度快速测定装置，包括检测机主体，所述检测机主体侧壁固定连接有加工台，所述加工台顶部设置有混合外壳，所述混合外壳外侧壁固定套接有连接套环和两个固定套环，所述混合外壳顶部固定连接有两个进料斗
一种阿瑞匹坦浓度快速测定装置

[发明专利]一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法-CN201110456844.3有效
发明人：宗在伟;张艳阳;刘同根;杜有国 -专利权人：江苏奥赛康药业股份有限公司
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明提供了一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法，以阿瑞吡坦为原料，在碱性条件下，通过膦酰化得到二苄酯中间体，并进一步将中间体氢化催化得到福沙吡坦，进一步地与N-甲基-D-葡糖胺反应，得到福沙吡坦二甲葡胺。
一种福沙吡坦二甲制备方法

[发明专利]一种高效换热的阿瑞匹坦生产溶剂回收装置-CN202310502089.0在审
发明人：邓杰;任纪纯;张津枫 -专利权人：新乡科信化工有限公司
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： B01D1/00 文献下载
摘要：本发明提供一种高效换热的阿瑞匹坦生产溶剂回收装置，属于溶剂回收技术领域；包括设备底板，所述设备底板的上表面插接有设备支架，所述设备支架的内部插接有反应仓，所述反应仓的一侧插接有A电控阀和储能仓、蒸发罐、本发明与现有技术相比，至少具有如下有益效果，通过开启冷却阀，将混合物流入冷却仓中，反应抽屉中插接有B控温头，B控温头通过驱动器，针对B电控阀进行控制，根据所需温度会对B电控阀进行开合，通过A控温头对A电控阀进行控制将蒸汽导入蒸汽板中，对其进行热循环，通过导热管，将温度导入备料仓中，值得注意点使，在备料仓中填入的是氯化钠，对蒸发罐进行加热，起到了高效换热的效果，避免蒸汽热量浪费。
一种高效阿瑞匹坦生产溶剂回收装置

[发明专利]一种阿齐沙坦原料药的处理方法-CN201310740590.7有效
发明人：杨资伟;蒋玲敏;白杰;杨琰;王文峰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿齐沙坦微粒的制备方法。将阿齐沙坦溶解于溶剂中，在超临界状态下应用超临界流体萃取阿齐沙坦；从而提供D₉₀粒径小于15µm，单一杂质小于0.05%的阿齐沙坦原料药的微粒。本发明有益效果：解决采常规粉碎方法制备阿齐沙坦微粒时，有关物质急剧增加的问题，有利于延长阿齐沙坦制剂的贮存效期。
一种阿齐沙坦原料药处理方法

[发明专利]无定型阿奇沙坦胆碱盐及其制备方法和用途-CN201410822751.1在审
发明人：于迎渌;陈金瑶;弋东旭 -专利权人：上海宣创生物科技有限公司
申请日： 2014-12-22 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种无定型阿奇沙坦胆碱盐及其制备方法和用途，其中制备方法包括以下步骤：将1000毫克阿奇沙坦胆碱盐原料粉末加入到甲醇50毫升中，升温至50℃，然后利用超声使阿奇沙坦胆碱盐原料全部溶解，最后真空快速旋蒸，得到的白色固体即为无定型阿奇沙坦胆碱盐。其中，阿奇沙坦胆碱盐原料中阿奇沙坦和胆碱的比例为2:1。本发明提供的无定型阿奇沙坦胆碱盐具有良好的高温和光照稳定性，在治疗高血压疾病的药物中应用，稳定性以及生物利用度显著。
定型阿奇沙坦胆碱及其制备方法用途

[发明专利]阿齐沙坦固体分散体及其制备方法和药物组合物-CN201110134466.7无效
发明人：徐坚;师帅;郭晓峰;杨闯;石晓磊 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2011-05-23 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及阿齐沙坦固体分散体、制备方法及其药物组合物。采用阿齐沙坦与其药学上可接受的载体材料制成固体分散体系统。克服了阿齐沙坦水溶性差的难题，减弱了阿齐沙坦溶解度的pH依赖性。使阿齐沙坦在不同pH介质中均达到理想的溶出效果。
阿齐沙坦固体散体及其制备方法药物组合

[发明专利]一种制备L-对氟苯甘氨酸的化学-酶法-CN201110297480.9无效
发明人：夏仕文;方国兰 -专利权人：重庆邮电大学
申请日： 2011-09-29 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C12P13/04 文献下载
摘要：本发明提供一种制备阿瑞吡坦手性中间体L-对氟苯甘氨酸的化学-酶法。该方法以DL-对氟苯甘氨酸为原料，利用酰化剂衍生为DL-N-苯乙酰对氟苯甘氨酸。以固定化青霉素酰化酶为生物催化剂，在水介质中对映选择性催化DL-N-苯乙酰对氟苯甘氨酸为L-对氟苯甘氨酸、苯乙酸和D-N-苯乙酰对氟苯甘氨酸的混合物。经过分离，可以得到高光学纯度的L-对氟苯甘氨酸。本发明提出的方法具有收率和光学纯度高，环境友好的特点，适合阿瑞吡坦手性中间体L-对氟苯甘氨酸的规模化生产。
一种制备甘氨酸化学酶法

[发明专利]一种治疗毛细血管渗漏综合征的口服药物组合物-CN201711355278.0有效
发明人：侯瑞玲;王金永;张玉清 -专利权人：侯瑞玲
申请日： 2017-12-16 - 公布日： 2018-09-18 - 主分类号： A61K31/4468 文献下载
摘要：所述治疗心肌缺血再灌注损伤的口服药物组合物由医药学上可接受的药用辅料和罗拉匹坦、酒石酸匹莫范色林制成；其中罗拉匹坦和酒石酸匹莫范色林的重量份比为：罗拉匹坦6～25重量份、酒石酸匹莫范色林3～9重量份。组合物中酒石酸匹莫范色林对罗拉匹坦具有增效作用，罗拉匹坦、酒石酸匹莫范色林对毛细血管渗漏综合征大鼠模型的毛细血管渗透性具有显著降低作用。
一种治疗毛细血管渗漏综合征口服药物组合

[发明专利]一种阿齐沙坦的多晶型及其制备方法-CN201210574279.5有效
发明人：隋立朋;白雪松;邹江;杨琰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-12-26 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿齐沙坦多晶型物及其制备方法。所述阿齐沙坦多晶型X-射线粉末衍射图在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ处有峰。所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法包括以下步骤：先将阿齐沙坦加入一种对阿齐沙坦溶解度较差、能够使阿齐沙坦在四氢呋喃中析出的溶剂中；再加入四氢呋喃；重新析出固体，得到目标产物。本发明有益效果：阿齐沙坦多晶型物易分离、高度稳定；所述制备方法简便，易于得到高纯度的阿齐沙坦，适合工业应用。
一种阿齐沙坦多晶及其制备方法

[发明专利]一种阿齐沙坦的结晶的制备方法-CN201910334815.6有效
发明人：王波;邵龙;李磊;王臻;朱国荣;屠勇军 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2019-04-24 - 公布日： 2020-11-20 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿齐沙坦的结晶的制备方法，包括以下步骤：将阿齐沙坦溶解于醇与水的混合溶剂中；蒸馏出一部分混合溶剂；加入水，降温析晶；分离固体，干燥，得到阿齐沙坦的结晶。本发明制备得到的阿齐沙坦的结晶为高纯度的微粉化的阿齐沙坦，其粒径分布可控且符合药物制剂的要求。与机械粉碎法制备得到的微粉化的阿齐沙坦相比，本发明制备得到的微粉化的阿齐沙坦存放稳定性更好。
一种阿齐沙坦结晶制备方法

[发明专利]一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用-CN201710693264.3在审
发明人：张雷;张宪瑞;李晶;关溯 -专利权人：广州奈米微晶生物科技有限公司;华南理工大学
申请日： 2017-08-14 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法与应用，本发明阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物主要由阿齐沙坦、哌嗪和溶剂制备得到，晶型稳定，结晶度高，在水中不形成新的晶型，稳定性好，生物利用度高。本发明阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的制备方法工艺简单，将阿齐沙坦和哌嗪在溶剂中反应，条件温和，能够得到晶型均一的阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物产品，适于大规模生产。本发明阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物的生物利用度高，是一种新型阿齐沙坦药用固体形式，可用于制备治疗高血压的药物，能够有效治疗高血压疾病。
一种阿齐沙坦哌嗪盐溶剂合物及其制备方法应用

[发明专利]一种阿瑞吡坦关键中间体的制备方法-CN202110161774.2在审
发明人：赵宇;夏兵;吴进 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-02-05 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞吡坦关键中间体的制备方法，包括：S1)(2R)‑4‑苄基‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉‑3‑酮与4‑氟苯基卤化镁经格式反应，得到反应液；S2)将反应液在乙酸和/或草酸存在的条件下进行还原反应，得到中间产物；S3)将所述中间产物经浓盐酸酸化成盐，析晶，得到式(I)所示的阿瑞吡坦关键中间体。
一种阿瑞吡坦关键中间体制备方法

[发明专利]一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法-CN201810876756.0在审
发明人：孙翔;覃志俊;黄永洲;王竞存;蔡强;周爱新;兰柳琴;祁红林;黄肖艳 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公布了一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法，该方法以阿齐沙坦为原料，与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮在碱性的有机溶剂中反应，制得阿齐沙坦酯杂质，阿齐沙坦酯杂质经有机溶剂精制，得到高纯度的阿齐沙坦酯杂质精品本发明弥补了目前制备该杂质方法的空缺，并且该法具有操作简单，收率高，纯度高的优点，可应用于阿齐沙坦酯杂质研究，有助于我们在合成阿齐沙坦酯的过程中，设计反应路线，改进反应条件，降低或避免杂质的产生，更好的提高产品质量
阿齐沙坦酯高纯度有机溶剂合成反应路线反应条件杂质研究氯甲基氧杂环沙坦收率戊烯制备精制空缺精品改进应用

[发明专利]注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物-CN201310263731.0无效
发明人：汪六一;汪金灿;郝结兵;李彪;吴函峰 -专利权人：海南卫康制药（潜山）有限公司
申请日： 2013-06-27 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物，涉及药品及药品制造技术领域，该组合物的主药为：福沙匹坦二甲葡胺、褪黑素，所述褪黑素包括速释部分和环糊精包合的缓释部分。本发明提供的注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物，提高了福沙匹坦二甲葡胺的治疗效果；避免了MT因口服吸收而导致的不稳定，分布、清除快等，减小MT的首过效应；减少了福沙匹坦二甲葡胺的用药剂量；速释和缓释相结合的给药设计，符合MT的生理分泌特点，解决了MT的半衰期短，提高了产品的生物利用度；对福沙匹坦二甲葡胺治疗CINV有增效作用，将两者组合后不仅能治疗CINV，提高福沙匹坦二甲葡胺对CINV的治疗效果，缩短疗程，还减少了福沙匹坦二甲葡胺的用量，降低了福沙匹坦二甲葡胺的副作用，且可提高人体免疫力；人体血液中维持一定浓度褪黑素可以有效降低机体应激反应，利于CINV的治疗。
注射用福沙匹坦二甲组合

[发明专利]一种阿齐沙坦酯工艺杂质的制备方法-CN201810242825.2在审
发明人：支永刚;王彬伍;谭春兰 -专利权人：成都诺维尔生物医药有限公司
申请日： 2018-03-22 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿齐沙坦酯工艺杂质的制备方法。包括以下步骤：A、将阿齐沙坦甲酯A4溶于有机溶剂；或者，先将阿齐沙坦甲酯A4水解得到阿齐沙坦，再将阿齐沙坦溶于有机溶剂；B、加入催化剂和碱，在0～5℃下搅拌；C、将4‑卤甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮的DMF溶液加入反应体系中，加料完毕后升温反应完全，加酸调pH值，过滤，得到产品。设计了阿齐沙坦酯工艺杂质的合成路线，以高收率成功得到阿齐沙坦酯杂质，获得合格的杂质对照品。
阿齐沙坦酯沙坦工艺杂质有机溶剂甲酯制备杂质对照品合成路线升温反应加料卤甲基氧杂环加酸收率水解戊烯催化剂过滤成功

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