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[发明专利]阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物-组合物和共晶体-CN201810167651.8在审
发明人：琼安·霍兰;克里斯托弗·弗兰普顿;艾伦·乔尔顿;丹尼尔·古丁 -专利权人：诺弗米克斯技术有限公司
申请日： 2012-11-21 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：公开了阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物组合物和阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物共晶体以及含有它们的药物组合物。本发明的组合物和共晶体是：1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸甲醇组合物；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸甲醇共晶体；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸乙醇组合物；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸乙醇共晶体；1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸正丙醇组合物；和1:1:1阿瑞吡坦L‑脯氨酸正丙醇共晶体。阿瑞吡坦L‑脯氨酸溶剂化物组合物或共晶体可以以与阿瑞吡坦相同的方式用来治疗或预防与呕吐、神经精神性疾病、炎性疾病、疼痛、癌症、皮肤疾病、瘙痒、呼吸系统疾病或成瘾相关的病症。
阿瑞吡坦脯氨酸共晶体溶剂化物正丙醇甲醇呼吸系统疾病神经精神性疾病药物组合物乙醇组合物皮肤疾病炎性疾病成瘾乙醇瘙痒呕吐疼痛癌症预防治疗

[发明专利]阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物-组合物和共晶体-CN201280066008.7在审
发明人：琼安·霍兰;克里斯托弗·弗兰普顿;艾伦·乔尔顿;丹尼尔·古丁 -专利权人：诺弗米克斯有限公司
申请日： 2012-11-21 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： A61K31/401 文献下载
摘要：本发明公开了阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物组合物和阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物共晶体以及含有它们的药物组合物。本发明的组合物和共晶体是：1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸甲醇组合物；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸甲醇共晶体；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸乙醇组合物；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸乙醇共晶体；1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸正丙醇组合物；和1∶1∶1阿瑞吡坦L-脯氨酸正丙醇共晶体。阿瑞吡坦L-脯氨酸溶剂化物组合物或共晶体可以以与阿瑞吡坦相同的方式用来治疗或预防与呕吐、神经精神性疾病、炎性疾病、疼痛、癌症、皮肤疾病、瘙痒、呼吸系统疾病或成瘾相关的病症。
阿瑞吡坦脯氨酸溶剂组合晶体

[发明专利]一种阿瑞吡坦纳米混悬剂及其制备方法-CN201310208880.7有效
发明人：罗瑞雪;张振海 -专利权人：苏州普罗达生物科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了阿瑞吡坦纳米混悬剂及其制备方法。由于阿瑞吡坦水中溶解度小、口服生物利用度较低，限制了阿瑞吡坦的推广使用。本发明的阿瑞吡坦纳米混悬剂，其特征在于：含有阿瑞吡坦、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90，阿瑞吡坦、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90的质量比为4～10:1～2:1～2。本发明的纳米混悬剂制备方法条件温和，简单可控，阿瑞吡坦达到了较高的口服生物利用度。
一种阿瑞吡坦纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法-CN201510928963.2有效
发明人：党明安;朱松林;肖艳;孟庆乐;王妍;赵永星;崔浩;陈永强;方水霞;潘娜;陈水库;梁倩;罗峰;刘金霞;岳晓慧 -专利权人：辅仁药业集团有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2018-06-05 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和
阿瑞吡坦纳米晶体脂质包载制备微囊高速气流粉碎医药技术领域规模化生产生物利用度高压均质微囊制备胃肠粘膜磷脂除去液吸收量研磨法可控乳化吸收

[发明专利]一种阿瑞吡坦纳米结晶混悬剂及其制备方法和应用-CN201910144872.8在审
发明人：涂亮星;程勐;奉建芳;金一 -专利权人：江西中医药大学;江西本草天工科技有限责任公司
申请日： 2019-02-27 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞吡坦纳米结晶混悬剂及其制备方法和应用。该阿瑞吡坦纳米结晶混悬剂的制备方法，包括下述步骤：将阿瑞吡坦纳米结晶液加入空白材料液中，混合，即得；所述阿瑞吡坦纳米结晶液包括阿瑞吡坦纳米结晶和稳定剂；所述空白材料液中包括增稠助悬剂，所述增稠助悬剂为糖浆本发明所提供的阿瑞吡坦纳米结晶混悬剂冷冻前后粒径无明显差异，稳定性好，储存条件适应性好；同时，其溶出速度快，具有较阿瑞吡坦原料药更高的口服生物利用度。
阿瑞吡坦纳米结晶混悬剂增稠助悬剂空白材料口服生物利用度制备方法和应用阿拉伯胶泊洛沙姆储存条件聚维酮类纤维素类糖浆淀粉浆黄原胶山梨醇稳定剂原料药粒径溶出吐温制备冷冻

[发明专利]化合物阿瑞吡坦在制备预防或治疗非洲猪瘟药物中的应用-CN202210181584.1有效
发明人：张克山;郑海学;崔卉梅;杨博;田宏;朱紫祥;冯涛;杨帆;曹伟军;马旭升;茹毅;郭建宏;刘湘涛 -专利权人：中国农业科学院兰州兽医研究所
申请日： 2022-02-25 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明属于非洲猪瘟治疗技术领域，具体涉及化合物阿瑞吡坦在预防或治疗非洲猪瘟中的应用。本发明发现化合物阿瑞吡坦能够显著抑制ASFV复制，并且发现阿瑞吡坦不仅抑制D1133L的转录和蛋白表达，而且可以降低p30和p72的转录和蛋白表达水平，阻止病毒入侵宿主细胞，可用于抑制ASFV的早、晚期感染因此，化合物阿瑞吡坦可用于预防或治疗非洲猪瘟。
化合物阿瑞吡坦制备预防治疗非洲猪瘟药物中的应用

[发明专利]阿瑞吡坦纳米组合物-CN201410587198.8在审
发明人：李馨儒;刘艳;杨卓理;陈蒙蒙 -专利权人：北京乐嘉宝医药科技有限责任公司
申请日： 2014-10-29 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿瑞吡坦的纳米组合物，该组合物由阿瑞吡坦、油相、乳化剂、助乳化剂、稳定剂、辅助稳定剂和任选的固体吸附剂组成。该纳米组合物显著提高了阿瑞吡坦的溶解度、稳定性和生物利用度。
阿瑞吡坦纳米组合

[发明专利]一种神经激肽(NK-1)受体拮抗剂新晶型及其制备方法-CN201210394457.6有效
发明人：吴水长;冯保珍 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2012-10-17 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种神经激肽(NK-1)受体拮抗剂阿瑞吡坦新晶型Ⅴ。阿瑞吡坦晶型Ⅴ粉末X射线衍射图中在12.08°±0.2、15.31°±0.2、17.61°±0.2、20.62°±0.2和24.76°±0.22θ具有特征性的X衍射射线峰。本发明还提供了一种阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制备方法。
一种神经 nk 受体拮抗剂新晶型及其制备方法

[发明专利]福沙吡坦和阿瑞吡坦的制剂-CN201780048552.1有效
发明人：孙群 -专利权人：珠海贝海生物技术有限公司
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本文件涉及包括福沙吡坦或其药学上可接受的盐和人血清白蛋白的组合物，其中，所述组合物中的福沙吡坦或其药学上可接受的盐和所述人血清白蛋白的重量比为约1:0.1至约1:500。本文还涉及包括阿瑞吡坦和人血清白蛋白的组合物，其中，所述组合物中的阿瑞吡坦和人血清白蛋白的重量比为约1:80至约1:1000。本文还涉及包括福沙吡坦或其药学上可接受的盐、阿瑞吡坦和人血清白蛋白的组合物。
福沙吡坦阿瑞吡坦制剂

[发明专利]含阿瑞吡坦的组合物及其制备方法和应用-CN202110543840.2有效
发明人：孙群 -专利权人：珠海贝海生物技术有限公司
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本文件涉及用于治疗和预防化学疗法导致的恶心和呕吐的组合物和制剂，更具体地涉及含阿瑞吡坦的组合物及其制备方法和应用。该组合物，包括阿瑞吡坦和人血清白蛋白；组合物中的阿瑞吡坦与人血清白蛋白的重量比为1:80至1:1000。该组合物可用于治疗和预防化学疗法导致的恶心和呕吐。
含阿瑞吡坦组合及其制备方法应用

[实用新型]阿瑞吡坦中间体合成用反应装置-CN201821132765.0有效
发明人：王贯超 -专利权人：郑州凡尔赛特化工有限公司
申请日： 2018-07-17 - 公布日： 2019-03-15 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：阿瑞吡坦中间体合成用反应装置，包括底座，底座上安装有收集箱、反应釜和动力源，反应釜设置在收集箱的顶部，反应釜的顶部设有定量加料装置；反应釜上设有第一温度计、进料接口、第一辅助接口和第二辅助接口，反应釜的底部设有气动马达本实用新型提供一种阿瑞吡坦中间体合成用反应装置，按照阿瑞吡坦中间体的合成步骤依次向反应釜内部添加不同的合成原料，通过反应釜进行不同的阿瑞吡坦中间体反应合成步骤，得到最佳状态的阿瑞吡坦中间体。
反应釜阿瑞吡坦气动马达中间体合成反应装置辅助接口合成步骤动力源收集箱底座定量加料装置本实用新型反应釜内部中间体反应管道连接合成原料搅拌叶片进料接口向上延伸转动连接温度计密封

[发明专利]一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法-CN201110343313.3无效
发明人：周卫;张峰;高建兴;陆军;曹燕锋;姜东成;陆修涛;刘宇 -专利权人：南京优科生物医药有限公司
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用阿瑞匹坦微乳剂，由以下质量百分比的各组分组成：0.05%～2%阿瑞匹坦，5%～30%注射用油，0.5%～10%乳化剂，1～10%助乳剂，5%～20%保护剂；60～80%注射用水。与现有的阿瑞匹坦口服剂相比，本发明的注射用阿瑞匹坦微乳剂具有的突出优点包括：由于阿瑞匹坦不溶于水，不溶于有机溶剂，为实现阿瑞匹坦注射剂，本发明制备成功阿瑞匹坦微乳剂及阿瑞匹坦微乳冻干粉剂，可实现大规模工业化生产，相对于福沙吡坦二甲葡胺注射剂，成本大大降低，具有很好的实用性，能够产生较好的经济效益和社会效益。
一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法

[发明专利]阿瑞吡坦乳剂制剂-CN201580050449.1在审
发明人： T·B·奥托博尼;H·韩 -专利权人：赫伦治疗有限公司
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了新型阿瑞吡坦药物制剂，其适合包括静脉施用在内的肠胃外施用。也公开了包含阿瑞吡坦和地塞米松磷酸钠的制剂。
阿瑞吡坦乳剂制剂

[发明专利]一种阿瑞吡坦的脂肪乳注射液-CN201810979074.2有效
发明人：刘杰;刘芸;周莉莉 -专利权人：辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿瑞吡坦的脂肪乳注射液，其包括阿瑞吡坦、磷脂、注射用油、甘氨酸、聚乙烯吡咯烷酮、注射用水，不包括蔗糖。
一种阿瑞吡坦脂肪注射液

[发明专利]一种阿瑞吡坦的纳米胶束-CN201911388760.3有效
发明人：潘弘;印志;刘子煊;常海民;游欢欢;甘莉 -专利权人：辅必成（上海）医药科技有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞吡坦纳米胶束制剂，该胶束制剂包括阿瑞吡坦、磷脂、蔗糖、乙醇和注射用水，其中磷脂包含磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油。
一种阿瑞吡坦纳米胶束

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