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[发明专利]一种阿瑞匹坦的精制方法-CN201911240455.X有效
发明人：傅玉萍;袁诚;许文东;彭万才;唐顺之;王国财;牟肖男;牛亚伟;李遥;梁北梅 -专利权人：广州白云山汉方现代药业有限公司
申请日： 2019-12-06 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种阿瑞匹坦的精制方法，包括如下步骤：A、取阿瑞匹坦粗品，在溶剂中溶解，之后逐渐滴加水并持续搅拌，直至所述阿瑞匹坦粗品完全溶解，获得阿瑞匹坦溶液；B、将所述阿瑞匹坦溶液冷却并继续加水，开始析晶；C、析晶结束后，抽滤获得阿瑞匹坦晶体；D、将所述阿瑞匹坦晶体进行真空干燥，获得阿瑞匹坦精品。
一种阿瑞匹坦精制方法

[发明专利]一种同时检测血浆中福沙匹坦和阿瑞匹坦的方法-CN201610296436.9有效
发明人：许美娟;储继红;吴婷;居文政;李长印;张军;刘史佳;戴国梁 -专利权人：江苏省中医院
申请日： 2016-05-06 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种同时检测血浆中福沙匹坦和阿瑞匹坦的方法，其特征在于，采用高效液相色谱串联质谱技术检测经预处理的校正标样和经预处理的血浆样品，利用内标法定量，以福沙匹坦和阿瑞匹坦校正标样的浓度为X轴，福沙匹坦和阿瑞匹坦与内标的峰面积比值为Y轴，建立标准曲线方程，将血浆样品中福沙匹坦和阿瑞匹坦与内标峰面积的比值代入标准曲线方程中，计算福沙匹坦和阿瑞匹坦的浓度。本发明方法快速、准确、灵敏度高、特异性强、操作简便，适合于同时测定血浆中福沙匹坦和阿瑞匹坦的浓度。
一种同时检测血浆中福沙匹坦阿瑞匹坦方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦胶囊及其制备工艺-CN202310022330.X在审
发明人：邾枝花;王船英 -专利权人：安徽医学高等专科学校
申请日： 2023-01-07 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备技术领域，尤其是一种阿瑞匹坦胶囊制备工艺，包括如下步骤：制备初级混悬液；基于所述初级混悬液得到纳米混悬液；基于所述纳米混悬液得到包衣液；基于所述包衣液，制备包衣球；将所述包衣球依次进行过筛、混合、检测、装填胶囊以及泡罩包装，得到阿瑞匹坦胶囊；其中，控制所述纳米混选液中主药阿瑞匹坦的质量占比为25‑30％。本发明还提供了一种阿瑞匹坦胶囊，所述阿瑞匹坦胶囊采用阿瑞匹坦胶囊制备工艺制备而成。本发明限定纳米混悬液中主药阿瑞匹坦的质量占比为25‑30％，降低纳米混悬液中的纳米粒团聚情况的发生，使得阿瑞匹坦纳米粒径小于250nm，提高了阿瑞匹坦胶囊制剂的溶出度。
一种阿瑞匹坦胶囊及其制备工艺

[发明专利]一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法-CN201110343313.3无效
发明人：周卫;张峰;高建兴;陆军;曹燕锋;姜东成;陆修涛;刘宇 -专利权人：南京优科生物医药有限公司
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用阿瑞匹坦微乳剂，由以下质量百分比的各组分组成：0.05%～2%阿瑞匹坦，5%～30%注射用油，0.5%～10%乳化剂，1～10%助乳剂，5%～20%保护剂；60～80%注射用水。与现有的阿瑞匹坦口服剂相比，本发明的注射用阿瑞匹坦微乳剂具有的突出优点包括：由于阿瑞匹坦不溶于水，不溶于有机溶剂，为实现阿瑞匹坦注射剂，本发明制备成功阿瑞匹坦微乳剂及阿瑞匹坦微乳冻干粉剂，可实现大规模工业化生产，相对于福沙吡坦二甲葡胺注射剂，成本大大降低，具有很好的实用性，能够产生较好的经济效益和社会效益。
一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途-CN202310076065.3在审
发明人：苏娟;许小红;张全;钟丽慧 -专利权人：成都医学院
申请日： 2023-02-07 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途，涉及药物共晶领域。本发明阿瑞匹坦共晶由阿瑞匹坦和共晶形成物为原料制备而成；所述共晶形成物选自酪氨酸、精氨酸、茶碱、烟酰胺、苯甲酸或维生素C。本发明制备的阿瑞匹坦共晶有效改善了阿瑞匹坦的溶解性能，有利于提高阿瑞匹坦的生物利用度。同时，本发明阿瑞匹坦共晶稳定性好，在高温、高湿以及强光条件下均有良好的稳定性，可长时间存放。
一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法用途

[发明专利]注射用阿瑞匹坦组合物-CN201310263828.1无效
发明人：汪六一;汪金灿;郝结兵;李彪;吴函峰 -专利权人：海南卫康制药（潜山）有限公司
申请日： 2013-06-27 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用阿瑞匹坦组合物，涉及药品及药品制造技术领域，该组合物的主药为：阿瑞匹坦、褪黑素，所述褪黑素包括速释部分和环糊精包合的缓释部分。本发明提供的注射用阿瑞匹坦组合物，提高了阿瑞匹坦的治疗效果；避免了MT因口服吸收而导致的不稳定，分布、清除快等，减小MT的首过效应；减少了阿瑞匹坦的用药剂量；速释和缓释相结合的给药设计，符合MT的生理分泌特点，解决了MT的半衰期短，提高了产品的生物利用度；对阿瑞匹坦治疗CINV有增效作用，将两者组合后不仅能治疗CINV，提高阿瑞匹坦对CINV的治疗效果，缩短疗程，还减少了阿瑞匹坦的用量，降低了阿瑞匹坦的副作用
注射用阿瑞匹坦组合

[发明专利]一种阿瑞匹坦药物组合物及其制备方法-CN202210462519.6有效
发明人：陈勇;齐宜广;邹平 -专利权人：江苏慧聚药业股份有限公司;江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体公开了一种阿瑞匹坦药物组合物及其制备方法。阿瑞匹坦药物组合物包括阿瑞匹坦和吸收促进剂，吸收促进剂选自癸酸钠、月桂氮卓酮、辛酸钠、癸基甜菜碱、N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰)氨基]辛酸钠中的至少一种。本发明通过添加特定的吸收促进剂，可在研磨时显著提高阿瑞匹坦的研磨效率，减小终点研磨粒径，从而加速阿瑞匹坦的溶出，并明显提高制剂的膜透过性，提高其生物利用度。同时，采用纳米晶技术制备阿瑞匹坦药物组合物，通过在研磨液中加入特定的吸收促进剂，相比常规的湿法研磨，具有更高的研磨效率，可将阿瑞匹坦研磨至更小的粒径、使阿瑞匹坦快速溶出，从而显著提高其生物利用度。
一种阿瑞匹坦药物组合及其制备方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦注射液与容器的组合-CN202010139874.0在审
发明人：林静文;肖贵臣 -专利权人：北京蓝丹医药科技有限公司
申请日： 2020-03-03 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定的阿瑞匹坦注射液与容器的组合。其中，阿瑞匹坦注射液包含阿瑞匹坦、乳化剂、辅助乳化剂、注射用油和注射用水；所述容器的材料为可药品包装用高分子材料，优选为环烯烃聚合物和聚丙烯；进一步优选为COC或COP。本发明提供的稳定的阿瑞匹坦注射液与容器的组合，能够避免阿瑞匹坦注射液中阿瑞匹坦晶体的析出，并且同时能够降低磷脂的降解产物溶血磷脂酰胆碱的产生。
一种阿瑞匹坦注射液容器组合

[发明专利]一种高稳定性阿瑞匹坦组合物的制备方法-CN201711485566.8有效
发明人：周家友;赖庆宽;黄劲;甘林建 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： A61K47/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种高稳定性阿瑞匹坦组合物的制备方法，它包括以下步骤：取阿瑞匹坦、辅料，于‑170～‑100℃研磨0.5～3小时后，制粒即得。采用本发明的制备方法可以提高难溶性药物阿瑞匹坦的溶解性和制剂溶出速度。与现有阿瑞匹坦胶囊相比，本发明制备的阿瑞匹坦胶囊剂更能保证活性成分的物理稳定性，制剂制备工艺简单、成本适宜，适用于工业化大生产。
一种稳定性阿瑞匹坦组合制备方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦复合物及其制备方法-CN201310357043.0有效
发明人：何平;钱晓明;龚援;梁思齐 -专利权人：上海星泰医药科技有限公司
申请日： 2013-08-15 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞匹坦复合物，所述复合物由下列重量百分配比的成分组成阿瑞匹坦30%‑70%，单糖20%‑60%，助悬剂10%‑50%。本发明复合物中单糖的作用为帮助阿瑞匹坦纳米结晶的形成；助悬剂的作用为避免湿法研磨以及喷雾干燥过程中混悬液的沉降而导致的局部不均匀。本发明制得的阿瑞匹坦复合物极大地提高了阿瑞匹坦溶解度，有助于提高阿瑞匹坦的生物利用度，有较大的临床应用价值。本发明方法简便，宜于工业化生产。
一种阿瑞匹坦复合物及其制备方法

[发明专利]一种可热压灭菌的阿瑞匹坦亚微乳注射液及其制备方法-CN202011524237.1有效
发明人：秦凌浩;黎宇盛;朱万腋;王婉婷 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种可热压灭菌的阿瑞匹坦亚微乳注射液及其制备方法。该阿瑞匹坦亚微乳注射液，包含阿瑞匹坦、15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯、磷脂。该阿瑞匹坦亚微乳注射液制备过程中采用热压灭菌，热压灭菌的温度超过100℃。由于磷脂和15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯的配合使用，提高阿瑞匹坦的溶解度，阿瑞匹坦亚微乳注射液中的磷脂质量含量低于14.44％，大大提高产品的安全性和稳定性，且不含乙醇，灭菌效果好，产品更加安全。
一种热压灭菌阿瑞匹坦亚微乳注射液及其制备方法

[发明专利]一种高纯度阿瑞匹坦的精制制备工艺-CN201711179842.8有效
发明人：李彦雄;徐亮;毛波 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度阿瑞匹坦的精制制备工艺，包括以下步骤：(1)以中间体a和中间体b为原料，在溶剂A中进行反应1‑1.5h，经过处理得到阿瑞匹坦粗品；(2)将阿瑞匹坦粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿瑞匹坦纯品；本发明通过以甲基异丁基酮作为纯化溶剂进行除杂，取得了较好技术效果，能显著降低阿瑞匹坦粗品中主要杂质原料中间体a、中间体b以及工艺杂质的含量，HPLC检测阿瑞匹坦纯度达到99.8％以上，杂质限量均小于0.1
一种纯度阿瑞匹坦精制制备工艺

[发明专利]一种阿瑞匹坦纳米制剂及其制备方法-CN201810870584.6有效
发明人：乐园;李兴亚 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2018-08-02 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿瑞匹坦纳米制剂及其制备方法，所述阿瑞匹坦纳米制剂，包括阿瑞匹坦和辅料；其特征在于，按质量份数计，所述阿瑞匹坦5‑40份，辅料40‑120份，所述阿瑞匹坦的粒径≤300nm，所述阿瑞匹坦纳米颗粒外包覆辅料颗粒
一种阿瑞匹坦纳米制剂及其制备方法

[发明专利]阿瑞匹坦胶囊的新型制备方法-CN201710402989.2在审
发明人：朱玮;杨敏;侯述成 -专利权人：四川制药制剂有限公司
申请日： 2017-06-01 - 公布日： 2017-08-04 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿瑞匹坦胶囊的新型制备方法，通过配制羟丙基纤维素溶液、添加主药阿瑞匹坦、介质研磨、配制包衣分散体、底喷包衣、总混和胶囊填充的工艺，将阿瑞匹坦填充入胶囊中，利用该工艺得到的阿瑞匹坦胶囊稳定性好
阿瑞匹坦胶囊新型制备方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦固体分散组合物及其制备方法-CN202010147817.7在审
发明人：程增江;满艳哲;孔华;程思奇;赵京华 -专利权人：科贝园（北京）医药科技有限公司
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿瑞匹坦的固体分散组合物及其制备方法。将阿瑞匹坦和水溶性聚合物通过热熔挤出技术，制备了含无定型态阿瑞匹坦的固体分散组合物。在所述固体分散组合物中，阿瑞匹坦与水溶性聚合物的重量比为1∶0.2～1:10，所述阿瑞匹坦以无定型态存在，药物溶出非常迅速，且稳定性良好。
一种阿瑞匹坦固体分散组合及其制备方法

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