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- [发明专利]一种用于治疗II型糖尿病的阿格列汀的制备方法-CN201610293431.0在审
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陈令浩
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青岛辰达生物科技有限公司
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2016-05-05
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2016-08-10
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C07D401/04
- 本发明公开了一种用于治疗II型糖尿病的阿格列汀的制备方法,1)将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4,6‑(1H,3H,5H)‑三酮与二价钯盐、N‑氯代琥珀酰亚胺进行接触反应,二氯甲烷萃取,饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,浓缩得6‑氯‑1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基嘧啶‑2,4‑(1H,3H)‑二酮;2)步骤1)的产物、(R)‑3‑叔丁基氧基羰基氨基哌啶、碳酸钾在DMF中进行混合反应,然后二氯甲烷萃取,浓缩得(R)‑叔丁基‑1‑(3‑(2‑异氰苄基)‑1‑甲基‑2,6‑二氧代‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)哌啶‑3‑基氨基甲酸酯;3)将步骤2)得到的产物溶解在乙醇中与苯甲酸在65‑70℃进行反应,
- 一种用于治疗ii糖尿病阿格列汀制备方法
- [发明专利]缬沙坦的合成方法-CN201310517505.0无效
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邢正;韩光范;王国喜;陈立庄
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镇江市高等专科学校
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2013-10-28
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2014-01-29
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C07D257/04
- 该方法以L-缬氨酸苄酯(Ⅰ)、对溴苄基溴化物(Ⅱ)、苯甲腈(Ⅴ)为最初原料。将L-缬氨酸苄酯(Ⅰ)与对溴苄基溴化物(Ⅱ)反应生成化合物(Ⅲ),化合物(Ⅲ)与胺正戊酰氯发生酰化反应得到(S)2-[(4-溴苄基)-戊酰基]-3-甲基丁酸苄酯(Ⅳ)。苯甲腈(Ⅴ)经正丁基锂处理后,与硼酸三甲酯反应得到2-氰基苯基硼酸(Ⅵ)。化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅵ)经Suzuki偶联反应,得到(S)-N-正戊酰基-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-缬氨酸苄酯(Ⅶ)。化合物(Ⅶ)与三正丁基叠氮化锡反应,得到(S)-N-正戊酰基-N-[[2’-(N’-三正丁基锡-5-四唑基)-4-二苯基]甲基]-缬氨酸苄酯(Ⅷ),化合物(Ⅷ)再进行去保护基反应和水解反应,得到目标产物缬沙坦
- 缬沙坦合成方法
- [发明专利]芳族化合物和含有它们的药物组合物-CN96196394.8无效
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G·A·布雷奥特
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曾尼卡有限公司
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1996-06-17
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2003-07-16
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C07D237/24
- 化学上可能的含硫环的S-氧化物;以及它们的可药用盐或可在体内水解的酯或酰胺:∴其中:A为任选取代的环系,条件是-CH(R3)N(R2)B-R1和-OD基团在环碳原子上的位置彼此成1,2关系,而且位于-OD连接基邻位(相对于-CHR3NR2-连接基则因此处于3位)的环原子则未被取代;B为任选取代的环系;R1在B环上的位置与-CH(R3)N(R2)-连接基处于1,3或1,4关系,并且其定义见说明书中所述;R2为氢;C1-6烷基,该基团可任选地被羟基,氰基或三氟甲基取代;C2-6链烯基(条件是双键不位于1-位上);C2-6炔基(条件是三键不位于1-位上);苯基-C1-3烷基或吡啶基-C1-3烷基;R3为氢,甲基或乙基;]苯甲酸,4-[2,5-二羟基苄基氨基]苯甲酸,5-[2-羟基苄基氨基]-2-羟基苯甲酸,3-[2,5-二羟基苄基氨基]苯甲酸,4-[2,5-二羟基苄基氨基]苯甲酰胺,3-[2-羟基苄基氨基]苯甲酸,4-[2,5-二羟基苄基氨基]-2-羟基苯甲酸,4-[2-羟基苄基氨基]-2-羟基苯甲酸和4-[2-羟基苄基氨基[苯甲酸。
- 化合物含有它们药物组合
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