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[发明专利]治疗和二级预防深静脉血栓患者静脉血栓栓塞用的药物I draparinux (San0rg 34006)-CN03802812.3无效
发明人： R·G·M·范阿姆斯特丹 -专利权人：法商沙诺费－辛芷拉保公司
申请日： 2003-01-23 - 公布日： 2005-06-01 - 主分类号： A61K31/7024 文献下载
摘要：本发明涉及2.5毫克剂量的戊五糖O－(2，3，4－三氧－甲基－6－氧－磺基－α－D－吡喃葡萄糖基)－(1→4)－O－(2，3－二氧－甲基－β－D－吡喃葡萄糖醛酸)－(1→4)－O－(2，3，6－三氧－磺基－α－D－吡喃葡萄糖基)－(1→4)－O－(2，3－二氧－甲基－α－L－吡喃艾杜糖醛酸)－(1→4)－2，3，6－三氧－磺基－α－D－吡喃葡萄糖甲苷或其药学上可接受的盐在治疗，特别是治疗和/或二级预防深静脉血栓患者静脉血栓栓塞中的应用
治疗二级预防静脉血栓患者栓塞药物 draparinux san0rg 34006

[发明专利]一种合成5‑羧基‑2’‑脱氧胞苷的方法-CN201510018921.5有效
发明人：龚珊珊;孙麒;孙剑;马茶 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2015-01-15 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明涉及合成5‑羧基‑2’‑脱氧胞苷的方法1）用N‑溴代丁二酰亚胺NBS/偶氮二异丁腈（AIBN）体系对3’,5’ ‑双TBS脱氧胸苷溴化得到溴代中间体，原位醋酸根取代得到乙酰基保护中间体（3）；2）对甲苯磺酰氯/N‑甲基哌啶/三乙胺和氨水体系对核苷碱基进行氨基化得到乙酰基保护的羟甲基脱氧胞苷前体（4）；3）通过碳酸钾碱性条件对乙酰基进行脱除，得羟甲基前体（5）；4）用2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氮‑氧化物（TEMPO）/二乙酸碘苯（BAIB）氧化体系对（5）氧化，随后在TFA条件下脱除TBS保护基，得目标产物。
一种合成羧基脱氧方法

[发明专利]制备齐多夫定及其中间体的方法-CN201180002522.X有效
发明人：李金亮;赵楠;刘澍;程风华;熊玉友;周春峰 -专利权人：上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司
申请日： 2011-11-07 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：一种制备齐多夫定（B）的方法，所述方法包括如下步骤：1）以2’-卤代胸苷（A）为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物经3’-位羟基酰化得到式（VI）化合物；3）式（VI式中：X为卤素；P1为羟基保护基；P2为C1-4烷基磺酰基、氟代的C1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中R为C1-4烷基。
制备齐多夫定及其中间体方法

[发明专利]制备3'－叠氮基－3'－脱氧胸苷及其衍生物的方法-CN94118905.8无效
发明人：Ｂ·Ｃ·陈;Ｓ·Ｌ·程兰 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1994-11-15 - 公布日： 1999-12-29 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本文公开了一种用来生产ＡＺＴ（３′－叠氮基－３′－脱氧胸苷）及其衍生物的方法。本方法采用了一个还原步骤，其中使２′－卤素－５′－保护的嘧啶基２′－脱氧核糖核苷化合物于醚、酯或酮溶剂中还原。本方法还采用了一个置换步骤，其中在有锂盐和碱存在下，将３′α－磺酰基用叠氮基置换。
制备叠氮基脱氧及其衍生物方法

[发明专利]制备2'－脱氧－2'－氟尿苷的方法-CN200480014679.4无效
发明人：石井章央;大塚隆史;金井正富;栗山克;安本学;伊野宫宪人;植田浩司 -专利权人：中央硝子株式会社
申请日： 2004-04-09 - 公布日： 2006-06-28 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：3′，5′－羟基－保护形式的1－D－阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶，在有机碱的存在下，与三氟甲磺酰化试剂反应，转化为2′－三氟甲磺酸盐形式，然后使其与包含“由有机碱和氢氟酸形成的盐或复合物”的氟化剂反应，以制备3′，5′－羟基－保护形式的2′－脱氧－2′－氟尿苷。可进一步使去保护试剂在其上起作用以得到2′－脱氧－2′－氟尿苷。获得的2′－脱氧－2′－氟尿苷可以有效地用下列方式纯化：暂时将其转化为3′，5′－二乙酰基的形式，将3′，5′－二乙酰基形式重结晶，然后将其脱乙酰化。由此，可以制备高纯度2′－脱氧－2′－氟尿苷。
制备脱氧氟尿苷方法

[发明专利]制备齐多夫定及其中间体的方法-CN201180002516.4有效
发明人：李金亮;赵楠;刘澍;程风华;熊玉友;周春峰 -专利权人：上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司
申请日： 2011-11-07 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的制备齐多夫定的方法，所述方法包括如下步骤：1)以2’-卤代胸苷为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式(I)化合物；2)式(I)化合物经3’-位羟基酰化得到式(VI)化合物；3)式(VI化合物脱保护得到齐多夫定；具体的反应式如下：式中：X为卤素；P₁为羟基保护基；P₂为C_1-4烷基磺酰基、氟代的C_1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中R为C_1-4烷基。
制备齐多夫定及其中间体方法

[发明专利]一种芒果苷元衍生物及其制备方法和用途-CN201110050746.X有效
发明人：韩军;吴秋业;陈万生 -专利权人：上海长征医院
申请日： 2011-03-03 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D311/86 文献下载
摘要：本发明涉及一种芒果苷元衍生物，所述的衍生物具有化学结构通式（I）所示的化学结构，其中：R₁、R₂、R₃、R₄选自a、b、c或H，且R₁、R₂、R₃、R₄不同时为H，a、丙酰基、丁酰基或戊酰基；b、各种取代苯甲酰基；c、各种取代苯磺酰基本发明还提供了一种芒果苷元衍生物的制备方法和用途。本发明优点在于：本发明化合物具有很好的降糖效果，其效果明显优于芒果苷和芒果苷元，且对于正常大鼠的血糖和血脂没有影响，无毒副作用；本发明化合物的制备方法简便易行，重现性好，且化合物收率高；本发明化合物的药用效果好
一种芒果衍生物及其制备方法用途

[发明专利]具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用-CN201010515894.X无效
发明人：叶勇;王延芳 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2010-10-21 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用。具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物，具有如式I所示的结构；其制备方法包括以下步骤：(1)以茶皂苷元为原料，在吡啶溶剂中以4-二甲氨基吡啶为催化剂与三苯甲基氯反应，反应产物再与溴苄进行反应，其产物再与甲酸反应得到醇萜类化合物；(2)以醇萜类化合物为基础，在其C-28位导入甲磺酰基，再用NaCN作为氰化试剂将氰基导入C-28位，最后在钯/碳，氢气还原条件下脱去苄基得到如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物。本发明的茶皂苷元衍生物抗肿瘤活性高，制备方法工艺简单，便于工业化生产。
具有肿瘤活性皂苷衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种5-醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的合成方法-CN202210159587.5在审
发明人：周翔;杨威;徐沐新 -专利权人：武汉大学
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体的合成方法，属于有机化合物合成技术领域。本发明以胸苷或5‑甲基尿苷为起始原料，通过先后与二叔丁基硅基双(三氟甲烷磺酸)酯，2,4,6‑三异丙基苯磺酰氯、氨水，过硫酸盐，1,3‑丙二醇，对甲氧基苯甲酰氯，吡啶氢氟酸盐，2‑氰乙基‑N,N,N',N'‑四异丙基亚磷酰二胺进行反应，得到5‑醛基胞嘧啶亚磷酰胺单体。
一种胞嘧啶亚磷酰胺单体合成方法

[发明专利]制备齐多夫定及其中间体的方法-CN201180002520.0有效
发明人：李金亮;赵楠;刘澍;程风华;熊玉友;周春峰 -专利权人：上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司
申请日： 2011-11-07 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备齐多夫定(B)的方法，所述方法包括如下步骤：1）以2’-卤代胸苷(A)为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物脱卤得到式（II）化合物；3）式（II）化合物经式中，X为卤素；P₁为羟基保护基；P₂为C_1-4烷基磺酰基、氟代的C_1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中
制备齐多夫定及其中间体方法

[发明专利]一种磺达肝癸钠中间体的制备方法-CN202210899788.9在审
发明人：刘平;王梦亭 -专利权人：苏州柯默拓医药科技有限公司
申请日： 2022-07-28 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种磺达肝癸钠中间体的制备方法，制备方法包括式(1)所示甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法，甲苷‑2‑苄氧基碳酰胺基‑3‑O‑苄基‑6‑O‑乙酰基‑2‑去氧基‑ɑ‑D‑吡喃型葡萄糖的合成方法如下步骤：式(2)所示的化合物与乙酰氯在缚酸剂存在下、在溶剂中进行羟基乙酰化反应，生成式中(1)所示的化合物；控制反应温度在‑10～10℃氨基葡萄糖中氨基利用苯甲氧羰酰氯保护，避免了叠氮等危险品的使用，同时降低了产物的纯化难度，能够获得较为理想的产物收率，各步反应杂质较少、质量可控，且三废较少所用原料和试剂易得，利于工业化规模生产，可以满足磺达肝癸钠工业化生产
一种磺达肝癸钠中间体制备方法

[发明专利]一种以5-甲基尿苷为起始原料制备司他夫定的方法-CN201210393258.3无效
发明人：朱满洲;汪恕欣;孟祥明;宁中伟;徐三能;强泽明 -专利权人：安徽金太阳生化药业有限公司;安徽大学
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种以5-甲基尿苷为起始原料合成司他夫定的合成方法，包括以下步骤：1）使用三苯基氯甲烷保护5-甲基尿苷5’位羟基；2）使用甲磺酰氯与2’及3’位羟基反应，生成磺酸脂；3）在碘化钠以及锌粉存在下同时脱去2’及3’位两个磺酸脂成烯；4）脱去5’位保护基成生目标产物司他夫定。
一种甲基起始原料制备方法

[发明专利]一种竹节蓼消炎香皂及其制备方法-CN201410541620.6有效
发明人：张叶 -专利权人：淄博职业学院
申请日： 2014-10-14 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C11D10/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种竹节蓼消炎香皂，由下列重量份的原料制成竹节蓼提取物2‑4份、九子连环草提取物4‑6份、芍药苷2‑4份、熊果酸1‑3份，十六烷基磺基苯氧基苯磺酸二钠盐10‑20份、椰子油脂肪酸单乙醇酰胺8‑10份、N‑椰油酰胺丙基‑N,N‑二甲基甘氨酸内盐10‑16份、氢化棉籽油甘油酯磺基琥珀酸二钠盐10‑14份、辛癸酸甘油酯2‑4份、蒸馏水20‑30份，细腻稳定，性能温和，对皮肤的刺激性低，特别添加其他提取物后
一种竹节消炎香皂及其制备方法

[发明专利]用作蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的取代的2－羟基吲哚衍生物-CN98810937.9无效
发明人： S·T·戴维斯;S·H·迪克森;S·V·弗尔耶;P·A·哈尔里斯;R·N·亨特尔三世;L·F·库伊珀;K·E·拉基;M·J·鲁兹奥;J·M·维尔;D·H·瓦尔克 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 1998-09-03 - 公布日： 2001-01-03 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：式(Ⅰ)化合物、含有它们的药物制剂,它们在治疗中的应用,特别是用于治疗CDK2活性介导的疾病,例如癌症化疗或放疗引起的脱发,其中X是N、CH、CCF3或C(C1－12脂族基);R4是磺酸、C1－12脂族基－磺酰基、磺酰基－C1－12脂族基、C1－12脂族基－磺酰基－C1－6脂族基、C1－6脂族基－氨基、R7－磺酰基、R7－磺酰基－C1－12脂族基、R7－氨基磺酰基、R7－氨基磺酰基－C1－12脂族基、R7－磺酰基氨基、R7－磺酰基氨基－C1－12脂族基、氨基磺酰基氨基、二－C1－12脂族基氨基、二－C1－12脂族基氨基羰基、二－C1－12脂族基氨基磺酰基、二－C1－12脂族基氨基、二－C1－12脂族基氨基羰基、二－C1－12脂族基氨基磺酰基－C1－12脂族基、(R8)1－3－芳基氨基、(R8)1－3－芳基磺酰基、(R8)1－3－芳基－氨基磺酰基、(R8)1－3－芳基－磺酰基氨基、Het－氨基、Het－磺酰基、Het－氨基磺酰基、氨基亚氨基氨基,或氨基亚氨基氨基磺酰基,R5是氢;另外,其中R4和R5可任意地结合形成稠合环。
用作蛋白酪氨酸激酶丝氨酸苏氨酸抑制剂取代羟基吲哚衍生物

[发明专利]用于减少非特异性结合的免疫检验方法和试剂-CN201710155146.7在审
发明人：吉村徹;千叶陵太郎;吉田荣作 -专利权人：阿波特日本有限公司
申请日： 2012-05-15 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：描述了用于减少针对测试样品中的PIVKA‑II的免疫检验的非特异性结合的方法和试剂盒，其中使所述测试样品与抗凝血酶原抗体在一种或多种以下添加剂的存在下反应脱脂乳、皂苷、CaCl2、MgCl2和磺基甜菜碱两性离子洗涤剂
用于减少非特异性结合免疫检验方法试剂