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- [发明专利]制备磺酰氯化合物的方法-CN201480023931.1有效
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真岛桂介
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武田药品工业株式会社
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2014-02-27
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2018-04-03
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C07D213/71
- 本发明的目的是，提供磺酰基吡咯化合物的制备方法中所使用的中间体的制备方法，所述磺酰基吡咯化合物用作药物。本发明涉及制备磺酰基吡咯化合物(VI)的方法，该方法包括在氯苯或三氟甲苯的溶剂中，将吡啶‑3‑磺酸化合物与五氯化磷反应，得到吡啶‑3‑磺酰氯化合物；然后，不进行分离该吡啶‑3‑磺酰氯化合物，将该吡啶‑3‑磺酰氯化合物与化合物(III)反应，得到化合物(IV)；然后，使化合物(IV)进行还原胺化反应，制备磺酰基吡咯化合物(VI)。(在式(III)中，R2是烃基，等等，R3和R4各自独立地是氢原子)(在式(IV)中，R1是任选取代的吡啶‑3‑基，其它符号如上所定义)(在式(VI)中，R5是烷基，其它符号如上所定义)。
- 制备氯化方法
- [发明专利]取代的芳基尿嘧啶-CN98806102.3无效
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R·安德烈;M·多林格;C·埃尔德伦
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拜尔公司
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1998-03-30
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2000-07-12
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C07D401/12
- 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的取代的芳基尿嘧啶,其中,n代表数0,1,2或3,Q代表O,S,SO或SO2,R1代表氢,氨基或任选被取代的烷基,R2代表羧基,氰基,氨基甲酰基,硫代氨基甲酰基或者各种情况下任选被取代的烷基或烷氧羰基,R3代表氢,卤素或任选被取代的烷基,Y代表硝基,氨基,羟基,羧基,氰基,氨基甲酰基,硫代氨基甲酰基,磺基,氯代磺酰基,氨基磺酰基,卤素,或者代表各种情况下任选被取代的烷基,烷氧基,烷硫基,烷基亚磺酰基,烷基磺酰基,烷基氨基,烷基羰基,烷氧羰基,烷基氨基羰基,烷基羰基氨基,烷氧羰基氨基或烷基磺酰基氨基,和Z代表任选被取代的选自呋喃基,四氢呋喃基,苯并呋喃基,二氢苯并呋喃基,二氧戊环基,二噁烷基,苯并二噁烷基,吡咯基,吡唑基,咪唑基,三唑基,噁唑基,异噁唑基,苯并噁唑基,吡啶基,喹啉基,异喹啉基,嘧啶基,吡嗪基,哒嗪基,喹唑啉基,喹喔啉基的杂环基,或者代表各种情况下被取代的噻唑基,异噻唑基,苯并噻唑基或苯并咪唑基
- 取代芳基尿嘧啶
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