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- [发明专利]氨茴酸类似物-CN98809866.0无效
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J·R·伦诺克斯;S·A·安塔尼;J·A·布特拉
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美国家用产品公司
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1998-08-03
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2000-11-15
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C07C233/55
- 用于治疗与经钾通道和氯通道调节的平滑肌收缩有关的疾病的式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地是氢、COOR15、卤素、硝基、氰基、C1－10烷氧基、C1－10卤代烷氧基、磺酸、C1－10烷基磺酰基、C6－12芳基磺酰基、C6－12芳烷基磺酰基、C1－10烷基亚磺酰基、C6－12芳基亚磺酰基、C6－12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1－10烷基磺氨基C6－12芳基磺氨基、C1－10链烷酰基、C6－12芳酰基、C6－12芳烷酰基、氨基、C1－10烷基氨基、C2－10二烷氨基、C6－12芳烷基氨基、C6－12芳基氨基、甲酰氨基、C1－10烷基甲酰氨基、C6－12芳基甲酰氨基、C1－10卤代烷基、C1－10烷基、C2－12链烯基、C6－12芳基、C6－12芳烷基;条件是R4和R5中的至少一个是COOR15;R9是氢、C1－10烷基和C1－10卤代烷基;R10是氢、C1－10烷基、C1－10卤代烷基或C2－12亚烷基;R15是氢、金属阳离子、乙酰氨基、烷氧基乙酰基或能在体内转化为所述羧酸基团的相应基团;虚线是可供选择的双键;条件是当R10是亚烷基基团时,所述双键不存在
- 氨茴酸类似物
- [发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体-CN201810697315.4有效
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杨盟;徐肖洁;景亚婷
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江苏美迪克化学品有限公司
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2018-06-29
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2021-06-25
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C07D207/38
- 本发明公开了一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体，包括：1)使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤发生酰胺化反应，得到N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺；2)使N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺发生缩合环化反应，得到3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；3)使3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物发生取代反应，得艾瑞昔布；及制备艾瑞昔布的中间体：N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺或3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；本发明合成路线优化了反应过程，使得各步骤分离更简单
- 一种艾瑞昔布制备方法及其中间体
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