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[发明专利](2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸制法-CN201210204282.8有效
发明人：徐红岩;李忠亮;饭岛悠介 -专利权人：吉尔生化（上海）有限公司;滨海吉尔多肽有限公司
申请日： 2012-06-20 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D317/46 文献下载
摘要：本发明公开了(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸的制备方法，主要解决现有合成路线步骤多、操作难度大的技术问题。技术方案：由左旋多巴与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺反应生成芴甲氧羰酰左旋多巴，由芴甲氧羰酰左旋多巴与2，2-二甲氧基丙烷反应生成(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸；芴甲氧羰酰左旋多巴与2，2-二甲氧基丙烷反应生成(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸步骤中溶剂使用四氢呋喃
基甲氧基羰基氨基甲基二恶茂丙酸制法

[发明专利]9-芴基甲氧羰基-聚乙二醇-去铁胺偶联物及其应用-CN202210845908.7在审
发明人：刘洪卓;关柔;王永军 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-07-19 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C08G65/333 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000‑去铁胺偶联物及其合成方法，还涉及9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000‑去铁胺偶联物在延长去铁胺在体内的循环时间、改善铁超载的治疗效果、以及降低去铁胺的毒性方面的应用，所述的9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000‑去铁胺偶联物制备方法如下：将9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000‑琥珀酰亚胺在催化剂的作用下与去铁胺反应，得到9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000本发明的9‑芴基甲氧羰基‑聚乙二醇1000‑去铁胺偶联物可以延长去铁胺的体内循环时间、显著改善铁超载的治疗效果并显著降低去铁胺的毒性。
芴基甲氧羰基聚乙二醇去铁胺偶联物及其应用

[发明专利]1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖及应用-CN201010603841.3有效
发明人：王晶翼;张照珍;房玺;范传文;张明会 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2010-12-24 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07H13/12 文献下载
摘要：本发明公开了1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，结构式如下：所述的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖的制备方法，如下：将1-甲氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖和乙酸酐加入溶剂中，再加入催化剂，在酸催化下进行亲核取代反应，即制得1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，其中，溶剂为乙酸和乙酸乙酯，催化剂为硫酸，反应温度为-30～30℃；反应时间：0＜t≤4小时。本发明的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖可作为中间体用于合成2-去氧-5-氮杂胞苷。
乙酰脱氧芴甲氧羰酰基呋喃核糖应用

[发明专利]掺杂芴甲氧羰酰氯的氧化硅薄膜及其制备方法和应用-CN201010129755.3无效
发明人：唐朝龙;孟国文;黄竹林;张欣瑞;李中波;王美玲 -专利权人：中国科学院合肥物质科学研究院
申请日： 2010-03-13 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种掺杂芴甲氧羰酰氯的氧化硅薄膜及其制备方法和应用。薄膜为氧化硅薄膜中掺杂有芴甲氧羰酰氯，芴甲氧羰酰氯与氧化硅间的质量比为0.0048～0.0067∶1；方法为先将正硅酸乙酯、乙醇和去离子水按照0.5～1.5∶3～5∶9～13的摩尔比混合均匀，再向其中加入盐酸或硝酸或氢氟酸调节其pH值为1.1～1.3后，将其置于55～65℃下回流至少4h，得到混合液，接着向混合液中加入浓度为0.05～0.07mM的芴甲氧羰酰氯的乙腈溶液后搅拌至少3h，得到掺杂凝胶，之后，将掺杂凝胶置于密闭状态下至少24h后，先于掺杂凝胶中在基底上浸润提拉，或先将掺杂凝胶涂覆至基底上，得到薄膜，再将薄膜干燥后，制得掺杂芴甲氧羰酰氯的氧化硅薄膜。
掺杂芴甲氧羰酰氯氧化薄膜及其制备方法应用

[发明专利]含苯甲酰氧基螺芴氧杂蒽基苯并噁嗪及制备方法-CN201310219758.X有效
发明人：王军;任甜甜;刘文彬;余丽娇;潘兰;何轩宇 -专利权人：哈尔滨工程大学
申请日： 2013-06-05 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供的是一种含苯甲酰氧基螺芴氧杂蒽基苯并噁嗪及制备方法。是以螺芴氧杂蒽双酚为原料，通过与4-硝基苯甲酰氯反应，再经水合肼-Pd/C催化还原反应，得到4-氨基苯甲酰氧基螺芴氧杂蒽，再经Mannich缩合反应，获得一系列苯并噁嗪单体。由于螺芴氧杂蒽和苯甲酰氧基的引入，聚苯并噁嗪树脂呈现非常高的玻璃化转变温度和优良的热稳定性；而烷基或烷氧基的引入，聚苯并噁嗪树脂的热性能有所下降，但聚合物的韧性和加工性能等有较大的改善，其综合性能有很大提高
含苯甲酰氧基螺芴氧杂蒽基苯制备方法

[发明专利](9H-芴-9-基)-癸基(2-氧代乙基)氨基甲酸甲酯及其合成方法-CN202210001472.3有效
发明人：陈鑫耀;周凌宇;黄惠龄;关永芳;王为民 -专利权人：丽珠集团福州福兴医药有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：将式(1‑1)所示的化合物A与式(1‑2)所示的化合物B进行脱卤化氢缩合反应，得到第一反应液；第一反应液经萃取后，加入芴甲氧羰酰氯，进行氨基上保护反应，得到第二反应液；第二反应液，经盐溶液洗涤处理后，进行缩醛酸水解，得到第三反应液；第三反应液经萃取、浓缩、结晶、过滤、烘干后得到目标产物(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯。本发明提供的(9H‑芴‑9‑基)‑癸基(2‑氧代乙基)氨基甲酸甲酯的合成工艺简单，原料价格便宜，更适合工业化大规模生产。
癸基乙基氨基甲酸及其合成方法

[发明专利]一种制备9-苯甲醇甲酯芴的方法-CN201210422365.4无效
发明人：张淑芬 -专利权人：陕西启源科技发展有限责任公司
申请日： 2012-10-30 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：本发明所述的制备9-苯甲醇甲酯芴的方法，包括以下步骤：⑴将二氧甲烷、9-羟甲基芴和吸收剂混合均匀；⑵将混合物冷却到5-10℃，搅拌10分钟，然后滴加笨甲酰氯；⑶5小时后，用TCL薄层层析；⑷用蒸馏水洗涤层析物2-3次，再用饱和食盐水洗涤至中性；⑸无水硫酸钠干燥，经过滤、蒸馏回收溶剂；⑹将上述产物用乙醇重结晶，真空干燥，即可；其中9-羟甲基芴与笨甲酰氯的摩尔比为1：1.5-3，9-羟甲基芴与二氧甲烷的摩尔/体积比为0.1摩尔：120毫升，9-羟甲基芴与吸收剂的摩尔/体积比为0.1摩尔：30-40毫升。本发明获得的9-苯甲醇甲酯芴的产率可以达到87.3%，纯度可以达到99.3%。
一种制备甲醇甲酯芴方法

[发明专利]聚乙二醇化的胃泌酸调节素变体-CN201680044209.5在审
发明人：乌迪·埃亚勒·菲马;奥伦·赫什科维茨 -专利权人： OPKO生物科学有限公司
申请日： 2016-05-29 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：公开了包括经由可逆连接体比如9‑芴基甲氧羰基(Fmoc)或磺基‑9‑芴基甲氧羰基(FMS)连接的胃泌酸调节素和聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)的组合物。
聚乙二醇胃泌酸调节变体

[发明专利]一种用于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺制备方法-CN201310271359.8无效
发明人：倪明前 -专利权人：太仓市恒益医药化工原料厂
申请日： 2013-07-01 - 公布日： 2013-10-16 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明属于合成材料技术领域，具体公开了一种用于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺制备方法，包括以下步骤，步骤1、首先将质量比为1:3-4的芴甲氧羰酰氯甲酸酯和琥珀酸亚氨水溶液作为原料；步骤2、在步骤1的反应液中加入无机碱并搅拌反应，其中无机碱为碳酸钠或碳酸氢钠质量比是琥珀酸亚氨水溶液的2-4倍；步骤3、将步骤3制得的反应溶液进行过滤、洗涤、烘干后即得9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺，其中烘干温度为30℃-80℃。本发明解决了现有加工合成效率低、纯度低和方法复杂的问题，能够快速简单的加工合成出纯度高于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺：同时加工合成所使用的设备价格适中，满足中小企业加工合成需要，降低企业生产成本。
一种用于芴甲氧羰酰琥珀亚胺制备方法

[发明专利]聚乙二醇化的OXM变体-CN201811001898.9有效
发明人： U·E·菲马;O·赫什科维茨 -专利权人：奥普科生物制品有限公司
申请日： 2013-06-04 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：公开了一种组合物，其包括经由可逆接头连接的胃泌酸调节素和聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)，所述可逆接头例如9‑芴基甲氧羰基(Fmoc)或2‑磺基‑9‑芴基甲氧羰基(FMS)。
聚乙二醇 oxm 变体

[发明专利]聚乙二醇化的OXM变体-CN201380040700.7有效
发明人： U·E·菲马;O·赫什科维茨 -专利权人：奥普科生物制品有限公司
申请日： 2013-06-04 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：公开了一种组合物，其包括经由可逆接头连接的胃泌酸调节素和聚乙二醇聚合物(PEG聚合物)，所述可逆接头例如9‑芴基甲氧羰基(Fmoc)或2‑磺基‑9‑芴基甲氧羰基(FMS)。
可逆胃泌酸调节素芴基甲氧羰基聚乙二醇化聚乙二醇聚合物药物组合物接头连接变体磺基

[发明专利]一种2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-甲基-2-丁烯酸的合成方法-CN202011006073.3在审
发明人：徐红岩;马敬祥 -专利权人：上海吉奉生物科技有限公司
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸的合成方法。主要解决目前缺少2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸放大生产方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：在冰浴冷却下的甲基叔丁基醚中，3‑甲基‑2‑氧丁酸钙盐用浓盐酸酸化，生成化合物1；在加热回流的甲苯中，化合物1和芴甲氧羰酰胺在对甲苯磺酸的催化作用下，发生脱水缩合反应，生成目标化合物作为医药中间体和脱氢氨基酸衍生物，2‑(9H‑芴‑9‑甲氧基羰基氨基)‑3‑甲基‑2‑丁烯酸是被广泛用于合成肽类活性物质和蛋白质工程领域。
一种甲氧基羰基氨基甲基丁烯合成方法

[发明专利]三相相转移催化合成9,9－二(甲氧甲基)芴工艺-CN01132630.1无效
发明人：高占先;董庆鑫;李甲辉;蔡世绵;宋巨伟;王立成;李伟;王继东;郑国彤 -专利权人：营口市向阳催化剂有限责任公司;大连理工大学
申请日： 2001-09-01 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07C43/168 文献下载
摘要：三相相转移催化合成9，9-二(甲氧甲基)芴工艺是将芴与甲醛在二甲基亚砜、乙醇钠中进行羟甲基化后，经共沸蒸镏、回收萃取剂、过滤、重结晶，制得9，9-二(羟甲基)芴，再将它在溶剂、相转移催化剂和碱液中，滴加硫酸二甲酯进行甲基化，经洗涤，共沸蒸镏、溶剂回收、过滤、重结晶、干燥，制得高纯度9，9-二(甲氧甲基)芴。
三相转移催化合成甲基工艺

[发明专利]一种3-溴芴酮的制备方法-CN201710179172.3有效
发明人：慈振华;林存生;马永洁;石宇;胡葆华;孟凡民 -专利权人：中节能万润股份有限公司
申请日： 2017-03-23 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07C45/42 文献下载
摘要：本发明属于芴类化合物制备技术领域，尤其涉及一种3‑溴芴酮的制备方法，包括以下步骤：A、肟化反应：将芴酮与盐酸甲氧胺加入到溶剂中，进行肟化反应，反应淬灭处理后得到芴酮甲氧基肟；B、溴代反应：将催化剂、溴素以及步骤A中得到的芴酮甲氧基肟加入到溶剂中，反应淬灭处理后，得到溴代产物；C、水解反应：将步骤B中得到的溴代产物加入到溶剂中，并在50‑100℃条件下水解反应得到3‑溴芴酮，其制备方法简单，成本低，得到的3‑溴芴酮收率高
一种溴芴酮制备方法

[发明专利]一种9,9-双(甲氧甲基)芴的制备方法-CN202211743591.2在审
发明人：许慧;陈芳军;唐立明;欧志;陈勇 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07C41/30 文献下载
摘要：本申请公开了一种生产烯烃聚合物用Ziegler‑Natta催化剂给电子体9,9‑双(甲氧甲基)芴的制备方法。本发明方法以芴为原料，以卤甲基甲醚作为烷基化试剂，在碱和溶剂的存在下，经过一步反应得到目标产物9,9‑双(甲氧甲基)芴。本技术方案在芴的苄位碳原子上直接进行烷基化反应，具有合成步骤简短，收率高，而且，生产成本包括人工能耗三废处理费等会更低的优点，更加有利于提高产能，满足烯烃聚合工业对该化合物的巨大需求。
一种甲基制备方法

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