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[发明专利]紫杉醇类二聚体、制备方法及其制剂-CN201610726985.5有效
发明人：谢志刚;裴晴;胡秀丽;柳时;景遐斌 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2019-01-25 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供一种紫杉醇类二聚体、制备方法及其制剂，属于生物医药领域。解决现有的紫杉醇类药物制剂在水中溶解性低的问题。该二聚体由紫杉醇类和连接分子构成，所述的紫杉醇类为紫杉醇或多西紫杉醇，所述的连接分子为二羧酸或含有二硫键的二羧酸。本发明还提供一种紫杉醇类二聚体的制备方法。本发明还提供一种制剂，所述的制剂包括双亲性聚合物和上述紫杉醇类二聚体。本发明的紫杉醇类二聚体在水中或注射液中有很好的溶解性，溶液具有很高的储存稳定性，该紫杉醇类二聚体在生理条件下发生水解反应，释放出紫杉醇类药物，进而发挥疗效。
紫杉醇二聚体制备方法及其制剂

[发明专利]一种将紫杉醇类物质固定在固相载体上的方法-CN201410734480.4有效
发明人：于为常;张炜权 -专利权人：香港中文大学深圳研究院
申请日： 2014-12-04 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： G01N33/543 文献下载
摘要：本发明公开了一种将紫杉醇类物质固定在固相载体上的方法，所述固相载体的表面结合有马来酸酐，所述方法为通过紫杉醇类物质与所述马来酸酐反应，从而将所述紫杉醇类物质固定在所述固相载体上。通过本发明的方法将紫杉醇类物质固定在固相载体上后，利用紫杉醇类物质的特异性抗体，根据竞争性抑制酶联免疫法原理可以测定样品中紫杉醇类物质的浓度。本发明的方法和现有方法相比具有在紫杉醇类物质的检测中更加方便、快捷、灵敏、实用等优点。
一种紫杉醇物质固定载体方法

[发明专利]一种紫杉醇类磷脂化合物、其药物组合物及应用-CN201510598962.6在审
发明人：李新松;凌龙兵 -专利权人：东南大学
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇类磷脂化合物、其药物组合物及应用。该药物组合物包括紫杉醇类磷脂化合物或紫杉醇类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是紫杉醇类磷脂化合物或紫杉醇类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10-1000纳米。该紫杉醇类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒利用分子结构中可以快速断裂的间隔臂，快速释放紫杉醇类药物。该紫杉醇类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
一种紫杉醇磷脂化合物药物组合应用

[发明专利]ATAP多肽和紫杉醇类药物共晶药及其制备方法和应用-CN201810386547.8有效
发明人：刘河;史卫国;郭晓春;杨惠仁;麻建杰;郭二明;王兴辉 -专利权人：北京爱泰浦生物医药科技有限责任公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了ATAP多肽和紫杉醇类药物共晶药，共晶药包含如SEQ ID NO：1或2所示的ATAP多肽和紫杉醇类药物，ATAP多肽和紫杉醇类药物的质量比为1～16:4。本发明公开了ATAP多肽和紫杉醇类药物共晶药的制备方法，包括如下步骤：步骤一、首先取如SEQ ID NO：1或2所示的ATAP多肽和紫杉醇类药物的混悬液，之后向其中加入冻干保护剂，并混匀，其中，ATAP多肽和紫杉醇类药物的质量比为1～16:4；步骤二、将步骤一中得到的混悬液进行冻干处理，得到ATAP多肽和紫杉醇类药物共晶药冻干粉末。ATAP多肽和紫杉醇类药物共晶药于治疗人肝癌、胃癌和肺癌中的应用。
紫杉醇类多肽药物共晶混悬液质量比制备方法和应用冻干保护剂冻干粉末人肝癌冻干共晶混匀胃癌制备肺癌治疗应用

[发明专利]紫杉醇类双层软胶囊口服制剂药物-CN200810010439.7有效
发明人：蔺新力;单宝华 -专利权人：单宝华
申请日： 2008-02-20 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种紫杉醇类双层软胶囊口服制剂药物。采用的技术方案是：内层为紫杉醇类抗癌药软胶囊，外层为环孢素A固体或半固体胶囊；从内到外依次为紫杉醇类抗癌药、内层软胶囊、环孢素A固体或半固体和外层胶囊。紫杉醇类抗癌药包括紫杉醇活性物质和药物载体。环孢素A固体或半固体包括环孢素A和匹配载体。单位剂量中紫杉醇活性物质与环孢素A的重量比是1∶2～20。本发明的药物制备方法如下：制备紫杉醇类抗癌药；将紫杉醇类抗癌药包裹在内层软胶囊内；制备环孢素A固体或半固体；将环孢素A固体或半固体敷在内层软胶囊外；然后在环孢素A固体或半固体外包覆一层外层胶囊。
紫杉醇双层软胶囊口服制剂药物

[发明专利]紫杉醇类药物组合物及其制备方法-CN200810139286.6有效
发明人：吴培;杨清敏;姜文妍;王栋海;张明会;王晶翼 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2008-08-26 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明提供了一种紫杉醇类药物与药学上可接受生物学载体的药物组合物及其制备方法。紫杉醇类药物与载体蛋白的药物组合物是用载体蛋白、有机相、稳定剂、冻干保护剂以及紫杉醇类药物制备的纳米粒混悬液。紫杉醇类药物的重量体积百分比浓度为0.075-1.0％。本发明中利用高压匀浆技术制备的紫杉醇类药物纳米粒，不但能够达到降低紫杉醇类药物的不良反应的目的，而且提高了其临床用药的安全性。
紫杉醇类药物组合及其制备方法

[发明专利]一种紫杉醇类磷脂化合物、其药物组合物及应用-CN201410493199.6有效
发明人：李新松;方硕 -专利权人：东南大学
申请日： 2014-09-24 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇类磷脂化合物、其药物组合物及应用。该药物组合物包括紫杉醇类磷脂化合物或紫杉醇类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是紫杉醇类磷脂化合物或紫杉醇类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10‑1000纳米。该紫杉醇类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
一种紫杉醇磷脂化合物药物组合应用

[发明专利]紫杉醇类物质固体脂质纳米粒及其制备方法-CN200510029633.6无效
发明人：李亚平;陈伶俐;顾王文 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2005-09-14 - 公布日： 2007-03-21 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明提供了一种可用于注射和口服的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒及其固体制剂。它的特点是用载体材料、表面活性剂包裹紫杉醇类物质制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低、易进行表面修饰的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒。本发明制备的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒能增强对癌细胞的靶向作用，提高紫杉醇类物质对肿瘤细胞的抑杀作用，提高疗效，大大降低毒副作用，降低耐药性。本发明还涉及紫杉醇类物质固体脂质纳米粒的多种制备方法，制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。
紫杉醇物质固体纳米及其制备方法

[发明专利]发酵液中紫杉醇类化合物含量的简易测定方法-CN200610010330.4无效
发明人：金涛 -专利权人：黑龙江大学
申请日： 2006-07-27 - 公布日： 2008-01-30 - 主分类号： G01N30/90 文献下载
摘要：发酵液中紫杉醇类化合物含量的简易测定方法。现有技术中对微生物发酵法生产紫杉醇研究过程中即涉及紫杉醇类化合物的测定，需要使用高效液相仪等昂贵设备，使菌种鉴定和含量测定方法复杂，成本较高，因此需要一种发酵液中紫杉醇类化合物含量的简易测定方法，将发酵产物用乙酸乙酯萃取，减压蒸干得固形物，利用树脂吸附去杂质、薄层层析结合紫外分光光度法，由紫杉醇浓度与240nm得到的吸光值之间作得的标准曲线查出供试样品浓度，根据稀释倍数记算出原发酵液中紫杉醇类化合物的含量。本发明方法适用于发酵液中紫杉醇类化合物含量的测定。
发酵紫杉醇化合物含量简易测定方法

[发明专利]活性炭紫杉醇纳米药物递送系统、其制备方法及用途-CN201210420807.1无效
发明人：张英鸽;蔡要欣;孙岚;李前远 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2012-10-29 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种紫杉醇类药物的纳米活性炭载药系统，本发明还涉及紫杉醇类药物纳米活性炭载药系统的制备方法及其在制备预防和/或治疗紫杉醇适应症（例如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤和脑瘤本发明的紫杉醇类药物纳米载药系统对淋巴组织和肿瘤组织具有功能靶向性，能将紫杉醇类药物靶向递送到肿瘤组织，因而可提高药物的疗效，同时降低药物的副作用。
活性炭紫杉醇纳米药物递送系统制备方法用途

[发明专利]氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体及其制备方法-CN201210336602.5有效
发明人：邱利焱;高梦华 -专利权人：浙江大学
申请日： 2012-09-12 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： A61K31/4706 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为1：2~125：1~45；所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物利用氯喹类药物和紫杉醇类药物的协同作用，使氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体具有抑制多药耐药性和降低用药毒性的特点。本发明还公开了一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体的制备方法，制备工艺简单、条件温和、控制参数较少，有利于降低生产成本，易于工业化生产。
氯喹类药物紫杉醇脂质体及其制备方法

[发明专利]一种氟代糖基修饰的紫杉醇类化合物及其合成方法和应用-CN201910063739.X有效
发明人：孟欣;郁彭;李亚欣;廉旭静;李婷申 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-01-23 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07H13/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟代糖基修饰的紫杉醇类化合物，其结构通式如下：紫杉醇类化合物能够缓慢水解释放出紫杉醇药物，体外细胞毒性实验研究发现其具有与紫杉醇相当的肿瘤细胞杀伤效果，能够应用在提高紫杉醇类化合物水溶性方面，也能够应用在制备治疗或预防恶性肿瘤的药物中方面中。
一种氟代糖基修饰紫杉醇化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种纳米结构的紫杉醇类物质制剂的制备方法-CN200910196838.1无效
发明人：孙汉雄;孙国明;周长江;李吟之 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2009-09-30 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳米结构的紫杉醇类物质制剂的制备方法。将紫杉醇类物质溶解于有机溶剂后分散在α-氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)中，并在其他助剂的作用下呈一高度分散的水乳液，形成了纳米结构的紫杉醇类物质制剂。该纳米结构的紫杉醇类物质制剂性能稳定，粒径分布为50-500nm，圆整无粘连，并具有缓释作用，可生物降解无毒副作用。本发明的工艺简单，制备过程绿色环保，易工业化。
一种纳米结构紫杉醇物质制剂制备方法

[发明专利]一种检测紫杉醇类药物的试纸条及其制备方法和应用-CN201811600900.4有效
发明人：许秀丽;王艳新;常缘荣;周建平 -专利权人：北京丹大生物技术有限公司
申请日： 2018-12-26 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： G01N21/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种检测紫杉醇类药物的时间分辨荧光免疫层析试纸条及其制备方法和应用，属于体外诊断试剂技术领域。本发明所述试纸条包括试纸和样品稀释液，所述试纸包括底板及在底板上依次搭接的样品吸收垫、荧光微球垫、结合垫和吸水垫；所述荧光微球垫喷涂有荧光微球标记的抗紫杉醇单克隆抗体，所述结合垫上固定有检测区和质控区，所述检测区喷涂有紫杉醇类药物半抗原‑载体蛋白偶联物，所述质控区喷涂有羊抗鼠抗抗体；所述紫杉醇类药物单克隆抗体是以紫杉醇类药物半抗原‑载体蛋白偶联物作为免疫原制备获得，所述紫杉醇类药物半抗原‑载体蛋白偶联物的分子结构式为式
一种检测紫杉醇类药物试纸及其制备方法应用

[发明专利]氨基多羧酸修饰紫杉醇类化合物的制备方法及用途-CN201410034892.7有效
发明人：刘天军;洪阁;郭江红 -专利权人：中国医学科学院生物医学工程研究所
申请日： 2014-01-22 - 公布日： 2014-05-28 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨基多羧酸修饰紫杉醇类化合物、含有氨基多羧酸修饰紫杉醇类化合物的药物制剂、制备方法及用途，所述的氨基多羧酸修饰紫杉醇类化合物具有如下结构：本发明的氨基多羧酸修饰紫杉醇类化合物水溶性好，在碳酸氢钠水溶液中可完全溶解，且制备方法简便、快速、收率高，适宜于大规模的工业化生产。紫杉醇经此方法结构修饰后，化学性质稳定，具有较好的生物利用度和抗肿瘤效果，可用于恶性肿瘤的治疗。
氨基羧酸修饰紫杉醇化合物制备方法用途

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