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[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途-CN02809893.5无效
发明人： M·R·库贝雷斯－阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔－罗梅罗;M·M·孔蒂约赫－洛贝特;J·弗里戈拉－康斯坦萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 2002-03-21 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R₁代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢或甲基，R₃、R₄、R₇和R₈独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基>是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基
吡唑衍生物用于预防治疗细胞增殖疾病药物制备中的用途

[发明专利]甲基磺草酮的合成方法-CN201880021898.7有效
发明人： K·H·格哈达;S·S·马瑟;N·J·简恩;S·V·萨瑟;P·D·达马尼亚 -专利权人：加尔达化学有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07C317/24 文献下载
摘要：本公开涉及甲基磺草酮的合成方法。所述方法包括使对甲苯磺酰氯与碱金属亚硫酸盐和碱金属碳酸氢盐反应以获得对甲苯亚磺酸碱金属盐。对甲苯碱金属亚磺酸盐与一氯乙酸碱金属盐反应以获得对甲磺酰基甲苯。此外，硝化对甲磺酰基甲苯以获得2‑硝基对甲磺酰基甲苯。氧化和卤化2‑硝基对甲磺酰基甲苯以获得2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰卤。2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰卤与1,3‑环己烷二酮的碱金属盐反应以获得3‑(2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰氧基)环己烷‑1‑酮。3‑(2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰氧基)环己烷‑1‑酮与碱、第三流体介质和氰离子源反应以获得无定形甲基磺草酮。本公开也公开了将无定形甲基磺草酮转化为纯度大于99％的结晶甲基磺草酮的步骤。本公开的甲基磺草酮制备方法快速、经济且环境友好。
甲基磺草酮合成方法

[发明专利]甲氧基-双（甲磺酰基）叠氮基酯的合成方法-CN201811573395.9在审
发明人：武利斌;闫彩桥;苗强强;葛建民;王军;郝俊;张民;侯荣雪 -专利权人：石家庄圣泰化工有限公司
申请日： 2018-12-21 - 公布日： 2020-06-30 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：甲氧基‑双(甲磺酰基)叠氮基酯的合成方法，属于电池电解液添加剂的技术领域，取甲基磺酰胺和次氯酸甲酯置于反应器中，控制甲基磺酰胺和次氯酸甲酯的摩尔比为(2‑3)：1，加入三氯甲烷，加入吡啶和硅胶颗粒，于50‑80℃反应2‑4h，然后向其中加入甲基磺酰氯，控制甲基磺酰胺与甲基磺酰氯的质量比为1：(0.8‑1.1)，继续反应3‑6h，然后加入盐酸水溶液酸化20‑30min，减压旋干溶剂，洗涤、干燥，得到甲氧基‑双(甲磺酰基)叠氮基酯，得到甲氧基‑双(甲磺酰基)叠氮基酯。本发明方法简单，制备的甲氧基‑双(甲磺酰基)叠氮基酯的收率高、纯度高，应用到电池电解液中效果好。
甲氧基甲磺酰基叠氮基酯合成方法

[发明专利]脲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成-CN201610412474.6在审
发明人：康从民;王新颖;刘益州;焦林如 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物及其合成方法，以吲哚‑3‑甲酰胺及其衍生物和2‑氨甲基苯并咪唑及其衍生物为原料，生成脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R1、R7可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，甲酰基，乙酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基；R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基，氟代甲基，氟代乙基，氟代丙基，氯代甲基，氯代乙基，氯代丙基，氰基，甲氨基，二甲氨基，乙胺基，二乙胺基，硝基，磺氨基，甲氧基，氨甲基，乙酰基，甲氧羰基，氨基甲酰基，N-甲基氨基甲酰基
连接吲哚苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]一种呋喃磺草酮中间体及其制备方法-CN201811618477.0在审
发明人：许立信;张仲谋;宋丰发;万超 -专利权人：安徽工大化工科技有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D307/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种呋喃磺草酮中间体及其制备方法；其由2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸为原料通过首先和甲醇发生酯化反应生成2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；再与N‑溴代琥珀酰亚胺反应把苯环上的甲基中的一个氢取代了生成了2‑氯‑3‑甲基溴‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；最后用威廉姆逊合成法合成产物2‑氯‑4‑(甲磺酰基)‑3‑(((四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)甲基)苯甲酸甲酯；本发明的方法反应条件温和，合成步骤简单。
甲磺酰基苯甲酸磺草酮甲酯呋喃制备溴代琥珀酰亚胺苯甲酸甲酯反应条件合成步骤合成产物甲磺酰基四氢呋喃酯化反应甲基溴甲氧基氢取代苯环甲醇

[发明专利]三酮类除草剂环磺草酮的合成工艺-CN201410547223.X有效
发明人：刘安昌;贺晓露;冯佳丽 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2014-10-15 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07C317/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种三酮类除草剂环磺草酮的合成工艺，包括有以下步骤：1)2-氯-6-甲磺酰基甲苯的合成；2)2-氯-3-乙酰基-6-甲磺酰基甲苯的合成；3)2-氯-3-甲基-4-甲磺酰基苯甲酸的合成；4)2-氯-3-甲基-4-甲磺酰基苯甲酸甲酯的合成；5)2-氯-3-溴甲基-4-甲磺酰基苯甲酸甲酯的合成；6)2-氯-3-(2,2,2-三氟乙氧基)甲基-4-甲磺酰基苯甲酸的合成；7)2-氯-3-(2,2,2-三氟乙氧基)甲基-4-甲磺酰基苯甲酸3-氧代-1-环己烯酯的合成；8)环磺草酮的合成。
酮类除草剂环磺草酮合成工艺

[发明专利]一种2-氯-3-烷氧基甲基-4-甲磺酰基苯甲酸的制备方法-CN201910959534.X在审
发明人：赵东江;罗正;伍斌;丁慧;黄超群 -专利权人：江西天宇化工有限公司
申请日： 2019-10-10 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑氯‑3‑烷氧基甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：原料2‑氯‑3‑溴甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯在碱性物质存在下于三级醇溶剂中发生酯解反应得到2‑氯‑3‑溴甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸盐；2‑氯‑3‑溴甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸盐在碱性物质存在下与醇反应或者将2‑氯‑3‑溴甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸盐与碱金属醇盐反应，得到所述2‑氯‑3‑烷氧基甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸。本发明提供的制备方法以三级醇为溶剂，原料在碱性物质存在下发生酯解反应，降低了杂质的含量，目标化合物的收率和品质得到了大幅的提升，为最终合成高品质环磺酮和呋喃磺草酮原药提供了保障。
一种烷氧基甲基甲磺酰基苯甲酸制备方法

[发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体-CN201810697315.4有效
发明人：杨盟;徐肖洁;景亚婷 -专利权人：江苏美迪克化学品有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体，包括：1)使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤发生酰胺化反应，得到N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺；2)使N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺发生缩合环化反应，得到3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；3)使3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物发生取代反应，得艾瑞昔布；及制备艾瑞昔布的中间体：N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺或3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；本发明合成路线优化了反应过程，使得各步骤分离更简单
一种艾瑞昔布制备方法及其中间体

[发明专利]2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯的制备方法-CN201410041629.0有效
发明人：孔繁蕾;张璞;周荣华;吴溧明;刘晓佳;陈新 -专利权人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;江苏省激素研究所股份有限公司
申请日： 2014-01-28 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯的制备方法，它是以对甲磺酰胺基甲基甲苯为原料，依次经氯磺化-氨解反应、氧化反应、甲醇醇解反应制得2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯；其中氯磺化反应是将对甲磺酰胺基甲基甲苯和有机溶剂加入到反应装置中，冰浴降温至-10℃～0℃，滴加氯磺化试剂，滴完升温至回流至反应完全。本发明的方法采用对甲磺酰胺基甲基甲苯为原料，只需三步反应即可得到2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯，大大缩短了合成路线，十分适合工业化生产；而且通过对氯磺化-氨解反应条件的优化，可使总收率高达
氨基磺酰基甲磺酰胺基甲基苯甲酸制备方法

[发明专利]一种呋喃磺草酮的制备方法-CN201811618071.2有效
发明人：宋丰发;张仲谋;许立信;万超 -专利权人：安徽工大化工科技有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： C07D307/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种呋喃磺草酮的制备方法，属于化合物制备技术领域，其由2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸为原料通过和甲醇发生酯化反应生成2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；再和N‑溴代琥珀酰亚胺反应把苯环上的甲基中的一个氢取代了生成了2‑氯‑3‑甲基溴‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；然后用威廉姆逊合成法合成产物2‑氯‑4‑(甲磺酰基)‑3‑(((四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)甲基)苯甲酸甲酯；然后与环己二酮在乙二胺的作用下进行缩合反应生成烯醇酯，最后在乙二胺作用下加入乙腈重排催化得到目标产物呋喃磺草酮；本发明的方法反应条件温和，合成步骤简单。
一种呋喃磺草酮制备方法

[发明专利]一种2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法-CN201310439723.7有效
发明人：王列平;宁斌科;钱一石;黄晓瑛;张晓光;刘军;徐泽刚;林双政;张建功;孙侨南;王威;刘康云 -专利权人：西安近代化学研究所
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开一种2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法。该方法采用糖精与碳酸二甲酯来制备中间体N-甲酸甲酯-邻苯甲酰磺酰亚胺，之后采用甲醇来制备中间体邻甲氧基羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯。本发明的合成方法制备2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯纯度达到95.0%以上，总收率达到55.0%以上。本发明主要用于2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的制备，具有原料便宜易得、工艺简单、三废少、避免使用剧毒的光气、适合批量工业化生产等优点。
一种甲基嘧啶氨基磺酰基苯甲酸合成方法

[发明专利]吡嘧磺隆中间体4-乙氧羰基-5-磺酰胺基-1-甲基吡唑的合成方法-CN201710224125.6有效
发明人：孙永辉;张元元;高建红;孔繁蕾 -专利权人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;南京高恒生物科技有限公司
申请日： 2017-04-07 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07D231/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嘧磺隆中间体4‑乙氧羰基‑5‑磺酰胺基‑1‑甲基吡唑的合成方法，具有以下步骤：①由4‑乙氧羰基‑5‑羟基‑1‑甲基吡唑与二甲氨基硫代甲酰氯经缩合反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑；②将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑经转位重排反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑；③将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑与氯气经氯磺化反应得到4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑；④将4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑与氨水经氨化反应得到。
吡嘧磺隆中间体羰基胺基甲基吡唑合成方法

[发明专利]2-（甲基磺酰基）烟醛的制备方法-CN202310790615.8在审
发明人：方慧康;苏强;林进 -专利权人：苏州源起材料科技有限公司
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D213/71 文献下载
摘要：本发明涉及2‑(甲基磺酰基)烟醛的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明包括以下步骤：保护气氛下，将2‑巯基烟酸与碳酸钾溶于有机溶剂中，加入碘甲烷反应，得到白色固体2‑甲硫基烟酸甲酯；将所得2‑甲硫基烟酸甲酯与钨酸钠水合物溶于醋酸，在‑5℃～5℃的条件下加入氧化剂，室温反应，收集产物，得到白色固体2‑(甲基磺酰基)烟酸甲酯；保护气氛下，将所得2‑(甲基磺酰基)烟酸甲酯溶于四氢呋喃，在‑83℃～‑73℃的条件下加入还原剂搅拌反应，反应结束后，收集产物，得到2‑(甲基磺酰基)本发明所得产物2‑(甲基磺酰基)烟醛的纯度为97％‑99％，总收率在70％以上。
甲基磺酰基制备方法

[发明专利]双三氟甲磺酰亚胺金属盐的制备方法-CN200810234142.9无效
发明人：张先林;刘东;杨志勇;林刚;李伟峰 -专利权人：张家港市华盛化学有限公司
申请日： 2008-11-24 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07C311/03 文献下载
摘要：本发明公开了双三氟甲磺酰亚胺金属盐的制备方法，以三氟甲卤代磺酰、液氨和有机胺类碱为原料，以非极性惰性为溶剂，生成含双三氟甲磺酰亚胺季铵盐的混合物溶剂，将得到的含双三氟甲磺酰亚胺季铵盐的混合物进行蒸馏回收溶剂，得到双三氟甲磺酰亚胺季铵盐固体，再将双三氟甲磺酰亚胺季铵盐固体在水溶液中与碱金属氧化物反应生成双三氟甲基磺酰亚胺金属盐的混合物，最后将得到双三氟甲基磺酰亚胺金属盐的混合物经减压脱水，减压干燥等工序得到目标产物本发明工艺路线简单，对环境没有污染，利用本发明制备的双三氟甲磺酰亚胺金属盐的纯度大于99％，收率在90％以上。
双三氟甲磺酰亚胺金属制备方法

[发明专利]一种双(三氟甲基磺酰基)亚胺盐的制备方法-CN202211073865.1有效
发明人：周兆良;周洲;程章磊;刘四耀;曾瑜;周政;徐超;程扬 -专利权人：衢州市九洲化工有限公司
申请日： 2022-09-02 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种双(三氟甲基磺酰基)亚胺盐的制备方法，本方法首先通过将双三氟甲磺酰亚胺粗品过柱提纯得到双三氟甲磺酰亚胺纯品，随后与碱性金属源中和反应制得双三氟甲基磺酰亚胺盐，通过本方法制备得到的双三氟甲基磺酰亚胺盐纯度不低于
一种甲基磺酰基亚胺制备方法

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