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[发明专利]一种二苯乙烯型化合物及其合成方法与应用-CN202110596542.X有效
发明人：梁莉;刘爱玲;张玉良;李亚玲;李守军;吴燕子 -专利权人：天津瑞普生物技术股份有限公司;瑞普（天津）生物药业有限公司
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明公开了一种二苯乙烯型化合物以及该化合物的合成方法及其应用，该合成方法是以中间体2和中间体4为起始物，依次经维蒂希反应、还原反应、氨基保护反应、缩合反应、脱保护反应和酰胺化反应后精制得到。合成工艺可控性强，所用试剂价格低廉，方法简易，易于工业化。该二苯乙烯型化合物可作为药物，用于抗肿瘤、抗病毒、治疗真菌感染和心脑血管疾病方面。
一种苯乙烯化合物及其合成方法应用

[发明专利]贝利司他的多晶型及其制备方法-CN201780046191.7在审
发明人： S·R·马莱;S·乌帕德亚;S·K·夏尔马;H·阿查里雅;G·辛格;S·拉希里;W·卡布里 -专利权人：费森尤斯卡比肿瘤学有限公司
申请日： 2017-07-25 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及贝利司他的多晶型。本发明还涉及用于制备贝利司他的多晶型的方法。本发明还涉及所述贝利司他的多晶型的药物组合物及其在治疗有此需要的患者中的用途。
多晶型制备药物组合物治疗

[发明专利]一种高光学纯度盐酸坦索罗辛的制备方法-CN201510380212.1有效
发明人：袁伟成;龙超久;周鸣强;雷三忠;王川;郑宁川;肖勋;袁仕雪 -专利权人：成都丽凯手性技术有限公司
申请日： 2015-07-02 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明公开了一种高光学纯度盐酸坦索罗辛的制备方法，属于医药技术和化学领域，采用重结晶的方法，将（R）‑5‑（2‑（2‑（2‑乙氧基苯氧基）乙基氨基）丙基）‑2‑甲氧基本磺酰胺盐酸盐的粗产品进行精制，得到e.e.值＞99.8%的（R）‑5‑（2‑（2‑（2‑乙氧基苯氧基）乙基氨基）丙基）‑2‑甲氧基本磺酰胺盐酸盐的纯产品；所述重结晶采方法采用的结晶溶剂为有机溶剂与水组成的混合溶剂，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、异丙醇中的一种；重结晶温度为15℃以下；本发明操作简单、周期短、成本低、重现性好、能够解决工业生产中不可避免的返工处理的问题。
重结晶磺酰胺盐酸盐盐酸坦索罗辛乙氧基苯氧基高光学纯度乙基氨基有机溶剂丙基制备化学领域混合溶剂结晶溶剂医药技术粗产品异丙醇重现性乙醇丙酮返工甲醇乙腈精制

[发明专利]一种合成4‑（2‑氨乙基）苯磺酰胺的方法-CN201610725899.2在审
发明人：姜近仁;蔡永宏 -专利权人：姜近仁
申请日： 2016-08-26 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明要解决的技术问题是提供一种合成4‑（2‑氨乙基）苯磺酰胺的方法，以β‑苯乙胺为原料，通过乙酰化反应、氯磺化反应、氨化反应、水解反应和精制制得4‑（2‑氨乙基）苯磺酰胺成品。本发明方法，具有原料易得、成本低，氯磺化反应中氯磺酸用量少，废水量少，产品收率高，副产物可再利用，便于推广应用等效果。采用本发明方法制备出产品，可用于磺酰脲类降糖药格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列本脲等几大磺酰脲类药物合成生产中。本发明方法采用廉价的化工原料，反应简单易操作，克服了国内外原料昂贵，反应条件操作困难等问题，降低了生产成本，易于工业化。
一种合成乙基苯磺酰胺方法

[发明专利]一种4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)乙基]苯磺酰胺的合成工艺-CN201510686070.1有效
发明人：李雨;李继业;王旭艳;耿艺文;王荣良;孙晓君 -专利权人：大连九信生物化工科技有限公司
申请日： 2015-10-20 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：一种本发明公开了一种4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)乙基]苯磺酰胺的合成工艺，属于医药合成工艺技术领域。该工艺是以5-氯-2-甲氧基苯甲酸和苯乙胺为原料，经酰氯化、酰胺化、氯磺化及磺胺化共四步反应得到目标产物。该合成方法以价廉的工业化学品为原料及反应试剂，采用单一溶剂体系，实现流畅的工艺连接，提高了反应收率，简化了工艺操作，降低了原料成本的同时降低了生产成本。
一种甲氧基苯甲酰胺乙基苯磺酰胺合成工艺

[发明专利]α7烟碱乙酰胆碱受体调节剂及其用途-I-CN201380051491.6在审
发明人： A.哈维;T.艾弗里;D.保罗;J.里珀;B.哈夫;R.辛赫;L.谢菲尔;C.约瑟夫;C.莫里斯;B.吉思伦 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及可用于α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nAChR)的正调节的式(I)的化学化合物，其具有如说明书中所述的取代基。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防宽范围的其中α7 nAChR的正调节是有利的疾病(包括神经变性和神经精神性疾病以及神经性疼痛和炎性疾病)中的用途。
烟碱乙酰胆碱受体调节剂及其用途

[发明专利]作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物-CN201510043967.2有效
发明人： T.H.M.琼克斯;I.迪里恩克;S.J.拉斯特;H.德科克 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2007-05-30 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物。本发明涉及赖氨酸相关衍生物、其作为蛋白酶抑制剂特别是作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的应用，其制备方法以及含有其的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及当前赖氨酸相关衍生物与其它抗逆转录病毒药剂的组合。本发明还涉及其在测试中作为参比化合物或作为反应剂的应用。
作为 hiv 天冬氨酰基蛋白酶抑制剂赖氨酸相关衍生物

[发明专利]一种化合物Dabsyl-L-丙氨酸的制备方法-CN201310179724.2无效
发明人：管世权 -专利权人：天津希恩思生化科技有限公司
申请日： 2013-05-15 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及了一种化合物Dabsyl-L-丙氨酸的合成及纯化方法，采用4-二甲胺基苯基偶氮苯-4'-磺酸钠、三氯氧磷、L-丙氨酸乙酯盐酸盐等为原料，制备终产物的产率达到要求，纯化程度高，生产方法科学、合理，为后续的扩大生产提供详尽的理论和实践指导。
一种化合物 dabsyl 丙氨酸制备方法

[发明专利]2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯的制备方法-CN201410041629.0有效
发明人：孔繁蕾;张璞;周荣华;吴溧明;刘晓佳;陈新 -专利权人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;江苏省激素研究所股份有限公司
申请日： 2014-01-28 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯的制备方法，它是以对甲磺酰胺基甲基甲苯为原料，依次经氯磺化-氨解反应、氧化反应、甲醇醇解反应制得2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯；其中氯磺化反应是将对甲磺酰胺基甲基甲苯和有机溶剂加入到反应装置中，冰浴降温至-10℃～0℃，滴加氯磺化试剂，滴完升温至回流至反应完全。本发明的方法采用对甲磺酰胺基甲基甲苯为原料，只需三步反应即可得到2-氨基磺酰基-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯，大大缩短了合成路线，十分适合工业化生产；而且通过对氯磺化-氨解反应条件的优化，可使总收率高达50%以上。
氨基磺酰基甲磺酰胺基甲基苯甲酸制备方法

[发明专利]一种盐酸坦洛新的制备方法-CN201210218681.X无效
发明人：宋东晓 -专利权人：威海威太医药技术开发有限公司
申请日： 2012-06-27 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗前列腺增生症引起的排尿障碍的盐酸坦洛新的制备方法，属于医药领域。本发明提供一种低成本制备手性化合物N-[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]胺盐酸盐的合成工艺。本发明的另一目的是提供一种盐酸坦洛新的制备方法，为盐酸坦洛新制剂的制作提供合格原料。
一种盐酸坦洛新制备方法

[发明专利]一种盐酸坦索罗辛的合成方法-CN201310461289.2有效
发明人：夏桂珍;陈优;郑建华;贾建洪 -专利权人：台州市华鼎化工有限公司
申请日： 2013-09-30 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体的说涉及一种盐酸坦索罗辛的合成方法。该合成方法将如式（II）所示的苯磺酰胺先与如式（III）所示的溴醚在非质子极性溶剂中，在缚酸剂的存在下进行缩合反应得到如式（IV）所示的缩合物中间体，该缩合物中间体在有机溶剂中，在催化剂的存在下，一定的压力下通入氢气进行氢化反应后得到如式（V）所示的R-坦索罗辛游离碱，该R-坦索罗辛游离碱在有机溶剂C中再与盐酸进行成盐反应得到如式（I）所示的盐酸坦索罗辛。通过本发明的合成路线得到的盐酸坦索罗辛的反应过程中不存在两分子溴化物与胺反应生成二取代副产物，获得的盐酸坦索罗辛具有产品纯度好，收率高，本发明的反应条件温和，合成方便。
一种盐酸坦索罗辛合成方法

[发明专利]一种盐酸坦索罗辛的制备方法-CN201210391707.0有效
发明人：陶秀梅;高宏伟;秦元满 -专利权人：北京悦康科创医药科技有限公司
申请日： 2012-10-16 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸坦索罗辛的制备方法，包括将原料R-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应得到R-坦索罗辛游离碱，该游离碱再与盐酸进行反应，得到R-盐酸坦索罗辛的步骤，其特征在于，其中R-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐与邻乙氧基苯氧乙基溴反应是在含有水的溶剂中进行的。
一种盐酸坦索罗辛制备方法

[发明专利]一种坦洛新消旋体的制备方法-CN201010134783.4无效
发明人：王朝东 -专利权人：王朝东
申请日： 2010-03-29 - 公布日： 2011-10-05 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及一种坦洛新消旋体的制备方法。将4-甲氧基-3-磺酰胺基苯丙酮与甲酸铵在钯碳催化作用下制得关键中间体5-(2-胺基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺，再与2-(2-乙氧基苯氧基)溴乙烷缩合反应制备坦洛新消旋体。坦洛新消旋体可进一步通过化学拆分制得坦洛新，坦洛新用于治疗前列腺增生相关的疾病。
一种坦洛新消旋体制备方法

[发明专利]一种盐酸氨磺洛尔的合成方法-CN200910210464.4有效
发明人：李晓祥;徐自奥;李德刚 -专利权人：安徽省新星药物开发有限责任公司
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸氨磺洛尔(如结构式I)的合成方法：，是将4-甲基苯乙酮经硝化、还原、重氮化、磺化、酰化得到5-乙酰基-2-甲基苯磺酰胺，再经卤代和还原得到5-环氧乙基-2-甲基苯磺酰胺，然后与邻甲氧基苯氧乙胺作用得到氨磺洛尔，用盐酸酸化得到盐酸氨磺洛尔(I)，该合成路线反应条件温和，易于操作，提高了产品收率，大大降低生产成本，更有利于工业化生产。
一种盐酸氨磺洛尔合成方法

[发明专利]磺酰胺及其作为药剂的用途-CN200780045745.8无效
发明人：加夫列尔·加西亚;皮埃尔·达朗;芭芭拉·弗勒施;亚申斯基·弗兰克;居伊·勒马列特;科妮莉亚·马蒂-恩斯特;埃莱娜·马尔齐;莱奥纳尔多·斯卡波扎 -专利权人：遗传学公司
申请日： 2007-12-11 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： C07C311/37 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)磺酰胺化合物的用途：其中R₁选自H、CN、卤素、三氟甲基、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、吗啉代，R2选自H、苯基、取代的苯基、CN、-SO2R，其中R是苯基或吗啉代、-NC(O)Me、-NC(O)Et、-CH2C(O)OMe、CH2C(O)OEt，R₃选自H、NO₂、NH₂、卤素、-COOMe、-COOEt、RC(O)N-、吗啉代，R4选自H、支链或非支链甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、取代的或未取代的苯基、炔基、Me₂SO₂-、COOR，其中R是支链或非支链甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、-MeOC(O)-、取代的或未被取代的5或6元芳族或具有一个、两个或三个杂原子非芳族杂环的体系、hetaryl体系、浓缩的benzoheterocyclic体系，X是包括2或3原子的连接基，选自-NH-NH-、-NH-NH-CH₂-、乙炔基、-NH-C(O)-CH₂-、-NH-NH-SO₂-、-C(O)-NH-CH₂-、-NH-N＝CH-、-NH-N＝C(Me)-、作为杂环体系一部分的-NH-N＝CH主体，优选取代的或未被取代的吡唑或哒嗪体系的咪唑、咪唑啉-2-onyl、三唑基和四唑基体系，和其药物活性盐。此外，本发明涉及这些化合物作为药剂，特别用于治疗癌症的用途。
磺酰胺及其作为药剂用途

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