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[发明专利]一种伏立康唑的合成方法-CN201610984653.7有效
发明人：青琳森;杨雪锋;丁立生;梁健;饶亮明;李兴德;蒋立银;帅克 -专利权人：中国科学院成都生物研究所;中国科学院成都生物研究所湖州生物资源利用与开发创新中心
申请日： 2016-11-09 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种伏立康唑的合成方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：以中间体A为原料，与甲酸钾和钯炭在惰性气体的保护下发生催化反应，得到伏立康唑粗品，伏立康唑粗品重结晶后得到伏立康唑。这一合成方法采用甲酸钾作为氢源，并以钯炭为催化剂，脱除中间体A的嘧啶环上的氯原子，得到伏立康唑的外消旋体。这种合成方法的副产物少、产品质量高、反应条件温和，且工艺安全性高，适合工业化大生产。
一种伏立康唑合成方法

[发明专利]一种肠道病毒的小分子化合物抑制剂及其应用-CN201410448946.4有效
发明人：邹罡;艾德铭;高倩倩 -专利权人：中国科学院上海巴斯德研究所
申请日： 2014-09-04 - 公布日： 2020-02-14 - 主分类号： A01N43/653 文献下载
摘要：本发明提供了一种肠道病毒的小分子化合物抑制剂及其应用，具体地，本发明提供了伊曲康唑、伊曲康唑类似物或其药学上可接受的盐在制备试剂中的用途，用于抑制肠道病毒的生长或繁殖；和/或抑制肠道病毒RNA的合成。本发明还提供了包含伊曲康唑、伊曲康唑类似物的肠道病毒的抑制剂及药物组合物，以及体外非治疗性地抑制肠道病毒生长或者杀灭肠道病毒的方法。实验结果表明，伊曲康唑及其类似物对多种肠道病毒均有良好的抑制作用。
肠道病毒伊曲康唑类似物抑制剂小分子化合物肠道病毒RNA 药物组合物制备试剂生长非治疗可接受体外繁殖合成应用

[发明专利]一种注射用硫酸艾沙康唑鎓及其冻干工艺-CN201710977392.0有效
发明人：张锐 -专利权人：上海键合医药科技有限公司;上海司太立制药有限公司
申请日： 2017-10-17 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用硫酸艾沙康唑鎓及其冻干工艺，本发明的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂，由以下组分制备而成：硫酸艾沙康唑鎓，甘露醇，硫酸，注射用水，它是一种常温保存即可，同时复溶时间短，稳定性好的的注射用硫酸艾沙康唑鎓冻干制剂，所述的冻干制剂，冻干后水分不大于1.0％；硫酸艾沙康唑鎓纯度不低于98.5％；在冻干前、冻干后，杂质增长总量不大于0.15％；在常温条件下保存6个月，杂质增长总量不大于0.2％。
一种注射硫酸艾沙康唑鎓及其工艺

[发明专利]一种泊沙康唑中间体的制备方法-CN201310063736.9无效
发明人：张静 -专利权人：天津大学仁爱学院
申请日： 2013-02-28 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07C69/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种泊沙康唑中间体（I）的制备方法，包括如下步骤：将化合物（II）在氮气保护下，在非质子溶剂中，在Lewis酸催化下，与异丁酸酐在-40～0℃的温度下进行酯化，得到泊沙康唑中间体（I）的粗品，经过重结晶得到泊沙康唑中间体（I）；本发明的方法相比于酶催化反应原辅料价廉易得，操作工艺简单本发明的方法获得的泊沙康唑中间体(Ⅰ)，ee值大于99%，可以用于泊沙康唑的合成。
一种泊沙康唑中间体制备方法

[发明专利]泊沙康唑干混悬剂及其制备方法-CN201911407562.7有效
发明人：范敏华;魏国保 -专利权人：浙江普利药业有限公司;海南普利制药股份有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种三唑类抗真菌药，尤其涉及泊沙康唑干混悬剂及其制备方法。泊沙康唑干混悬剂，包括如下重量比的组分：泊沙康唑3%~10%、稀释剂75%~90%、粘合剂1%~5%、助悬剂0.1%~1%、二氧化硅3%~20%、助流剂0.1%~1%，泊沙康唑与二氧化硅的重量比为1：0.5本发明泊沙康唑干混悬剂采用均质分散沉积法，在PEG400介质中加入二氧化硅进行高速均质，使二氧化硅沉积在药物表面，利用二氧化硅的亲水性增加药物的亲水性，提高溶解度，进而提高药物溶出速率和生物利用度。
泊沙康唑干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种含噻康唑的发用组合物-CN200610027845.5无效
发明人：毛振民;张剑亮;隆艳 -专利权人：上海金色医药科技发展有限公司
申请日： 2006-06-19 - 公布日： 2007-12-26 - 主分类号： A61K8/49 文献下载
摘要：一种含噻康唑的发用组合物，由药物组合物构成，该药物组合物含有噻康唑、表面活性剂和辅料，组合物的pH范围在5～9之间，辅料选自增稠剂、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、pH缓冲剂、稳泡剂、螯合剂、珠光剂、色素、香精中的一种或者任意几种的组合本发明的含噻康唑的发用组合物在体外对皮肤真菌、酵母菌等病原真菌具有较强的广谱抗菌作用，对于发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等的病原菌，与咪康唑、克霉唑相比有等同或更大的作用。且噻康唑体外用药全身吸收甚微，无毒性反应，无致畸、致突变作用。
一种含噻康唑组合

[发明专利]一种儿童化妆品中15种禁用唑类的检测方法-CN202210226597.6在审
发明人：李聪;郦明浩;綦艳;伍志航;陈海燕;刘辉;唐穗平;万春艳;罗美芬;霍丽斯;罗敏婷;陈启镌;许庆鹏;胡腾鑫;孙魁魁 -专利权人：广东产品质量监督检验研究院（国家质量技术监督局广州电气安全检验所、广东省试验认证研究院、华安实验室）
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种儿童化妆品中15种禁用唑类的检测方法，该方法采用液相色谱质谱联用法可高效快速的检测出儿童化妆品中的益康唑、克霉唑、酮康唑、氟康唑、咪康唑、新康唑、苯硝咪唑、氯甲硝咪唑、甲硝唑、奥硝唑、替硝唑、异丙硝唑、洛硝哒唑、羟基甲硝唑、联苯苄唑15种唑类物质，该检测方法填补了儿童化妆品检测标准的空白，针对性强，灵敏度高，检测种类多，为儿童化妆品保驾护航。
一种儿童化妆品 15 禁用检测方法

[发明专利]伏立康唑维持剂量预测数学模型及其构建方法和应用-CN202111237650.4在审
发明人：周丽娟;李敏;曹巍;李慧红 -专利权人：郑州市中心医院
申请日： 2021-10-25 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： G16H70/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用综合多种因素预测伏立康唑维持剂量的数学模型及应用，涉及医疗技术领域，该模型包括：(1)方差分析确定CYP2C19基因多态性对侵袭性真菌感染患者使用伏立康唑稳态血药浓度(VCZ‑C)的影响；(2)确证CRP、PCT、IL‑6及联合使用质子泵抑制剂对VCZ‑Cmin影响；(3)确证不同CYP2C19基因型导向使用伏立康唑及非导向用药对患者疗效和不良反应的影响；(4)预测影响VCZ‑Cmin的危险因素及影响伏立康唑维持剂量的危险因素；(5)建立预测伏立康唑维持剂量的数学模型并验证模型。本发明公开的影响因素及数学预测模型，提高了临床上使用伏立康唑维持剂量的准确度，能让药物浓度快速稳定在目标谷浓度范围，使伏立康唑用药更加精准化、安全有效，降低不良反应。
伏立康唑维持剂量预测数学模型及其构建方法应用

[发明专利]一种纳米级伊曲康唑外用制剂、其制备方法及其用途-CN201010617736.5无效
发明人：殷雨林;郭尊武;邓建华;周玉琢;王福东 -专利权人：江苏中丹制药有限公司
申请日： 2010-12-31 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种纳米级伊曲康唑外用制剂、其制备方法及其用途，本发明的纳米级伊曲康唑外用制剂，其组分由纳米级伊曲康唑和基质组成，所述基质选自十八醇、十六醇、硬脂酸、异硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、十二烷基硫酸钠固体石蜡、吐温-80、吐温-60、司盘-60、司盘-80、聚乙二醇4000、聚乙二醇400、聚乙二醇200、卡波姆、丙二醇、乙醇、苯甲醇、三乙醇胺、羧甲基纤维素、EDTA或羟苯甲酯中的多种，其中纳米级伊曲康唑的含量为本发明解决伊曲康唑在外用制剂中难于吸收、对皮肤的穿透性不高、伊曲康唑透过皮肤的吸收率不高的缺点，避免伊曲康唑在人体代谢过程中的肝毒性，生物利用度提高，为患者提供了一种新的给药途径。
一种纳米级伊曲康唑外用制剂制备方法及其用途

[发明专利]伊曲康唑结构化乳剂组合物及其制备方法-CN200410098418.7无效
发明人：张文芳 -专利权人：张文芳
申请日： 2004-12-10 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑结构化乳剂组合物及其制备方法，其特征在于它是一种协同组合物，其中包含伊曲康唑、脂肪酸甘油三酯、张力调节剂及水。与上市的伊曲康唑品种相比，具有持续释放、毒副反应小等优点。
伊曲康唑结构乳剂组合及其制备方法

[发明专利]一种制备小粒径伏立康唑的方法-CN201810058422.2有效
发明人：焦慎超;关东;谢斌;祁红林;张志新 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2018-01-23 - 公布日： 2019-01-15 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备小粒径伏立康唑的新方法，其特征在于：将伏立康唑手性盐溶于亲水有机溶剂或含水的有机溶剂中，将上述溶液加入到碱性水溶液中析出固体，过滤分离得到伏立康唑。本发明制备的伏立康唑晶型为B晶型，产品易于粉碎，所得产品粒度分布D90小于40μm。本发明所提供的制备方法操作简单，非常有利于工业化生产。
伏立康唑制备小粒径亲水有机溶剂碱性水溶液析出产品粒度有机溶剂手性盐含水晶型

[发明专利]一种工业化生产硝酸咪康唑的方法-CN200910096171.8无效
发明人：潘富友;何斌;颜秋梅 -专利权人：台州学院
申请日： 2009-02-18 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种工业化生产硝酸咪康唑的方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有的工业化生产硝酸咪康唑的方法中工艺复杂、产率及纯度都较低等问题。本工业化生产硝酸咪康唑的方法包括以下步骤：a.N-烷基化反应；b.还原反应；c.O-烷基化反应。本工业化生产硝酸咪康唑的方法具有工艺简易、不需要提取任何中间产物、产率和纯度高等优点。
一种工业化生产硝酸咪康唑方法

[发明专利]一种宠物用伊曲康唑凝胶剂及其制备工艺-CN201110342852.5无效
发明人：刘元元;郝智慧;王艳玲 -专利权人：青岛康地恩药业股份有限公司
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属兽用医药技术领域，具体而言，本发明主要涉及一种治疗宠物细菌、真菌及螨虫等混合感染的伊曲康唑凝胶剂处方及其制备工艺。本发明提供了一种透气性、透皮吸收良好、刺激性小、疗效好的外用凝胶制剂，即伊曲康唑凝胶剂。经本发明处方工艺制备的伊曲康唑凝胶剂填补了兽药市场的空白，制备出的本发明伊曲康唑凝胶具有疗效好、透气性好等特点。
一种宠物用伊曲康唑凝胶及其制备工艺

[发明专利]一种伏立康唑中间体中的杂质及其分离制备方法-CN202310053120.7在审
发明人：刘立红;张静;耿晶晶;胡晓杰 -专利权人：天津力生制药股份有限公司
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伏立康唑中间体中的杂质及其分离制备方法，该杂质具体为2‑（2，4‑二氟苯基）‑3‑（6‑（1‑（6‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基）乙基）‑5‑氟嘧啶‑4‑基）‑1‑（1H‑1，2，4‑三氮唑基本发明为伏立康唑及其中间体中杂质检测提供了新的对照品，化合物A纯度可达95%以上，其分离制备方法更有利于伏立康唑及其中间体中杂质的检出，进而控制伏立康唑的产品质量。
一种伏立康唑中间体中的杂质及其分离制备方法

[发明专利]一种泊沙康唑冻干粉针剂的制备方法-CN201510270331.1在审
发明人：唐云;刘双;朱永强 -专利权人：江苏正大丰海制药有限公司
申请日： 2015-05-25 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种泊沙康唑冻干粉针剂及其制备方法，该粉针剂含治疗有效成分泊沙康唑、环糊精、金属离子螯合剂和pH调节剂。在制备过程中，将环糊精、依地酸二钠搅拌溶解后，用pH调节剂调节pH1～2，加入泊沙康唑搅拌溶解成澄明溶液，经pH调节剂调节pH2.0～3.5、加注射用水定容、无菌过滤、分装、冷冻干燥即得。本发明通过有效的控制处方中泊沙康唑及金属离子螯合剂等的比例，减少了药液配伍前后的不溶性微粒，获得的泊沙康唑冻干粉针剂，有效成分稳定性好，便于运输和存储。
一种泊沙康唑冻干粉针剂制备方法