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[发明专利]一种盐酸左沙丁胺醇的拆分方法及其晶型A的制备方法-CN202310016293.1在审
发明人：郭海伟;李添镖;杨绪文;张纲;李韬;白杨;屈钊雄;朱建平;林婷婷;赵倩钰;吴易武;赵雅文;胡双华 -专利权人：湖南凯铂生物药业有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸左沙丁胺醇的拆分方法和晶型A的制备方法，拆分方法包括以下步骤：沙丁胺醇和D‑DBTA在甲醇/乙醇体系中发生拆分反应，得左沙丁胺醇D‑DBTA盐粗品；左沙丁胺醇D‑DBTA盐粗品通过甲醇/乙醇体系精制，得左沙丁胺醇D‑DBTA盐；左沙丁胺醇D‑DBTA盐与浓盐酸在丙酮溶剂中进行成盐，得到盐酸左沙丁胺醇粗品。将上述得到的盐酸左沙丁胺醇粗品溶清于纯化水中后在低温下加入稀盐酸成盐，再加入丙酮析晶得到A晶型。
一种盐酸左沙丁胺醇拆分方法及其制备

[发明专利]一种盐酸左沙丁胺醇的制备方法-CN202310649924.3在审
发明人：孙迎基;郭晓;李铁军;王建强;赵宗玉;鹿慧 -专利权人：山东锐顺药业有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备盐酸左沙丁胺醇的制备方法。以5‑乙酰基‑2‑(苄氧基)苯甲酸甲酯为原料经氧化得2‑(苄氧基)‑5‑(2,2‑二羟基乙酰基)苯甲酸甲酯，反应液可直接与叔丁胺反应生成(E)‑2‑(苄氧基)‑5‑(2‑(叔丁基亚氨基)乙酰基)苯甲酸甲酯，滤除反应液中无机盐后直接经一步还原制得氧苄基沙丁胺醇。制得的氧苄基沙丁胺醇可以通过一步拆分、碱化得到左旋氧苄基沙丁胺醇，再经一步脱除苄基后得左旋沙丁胺醇，再与盐酸直接成盐得到高纯度盐酸左沙丁胺醇。本发明所述方法所得产品整体收率高、纯度高，并节省了大量的后处理时间与后处理物料，大大降低了盐酸左沙丁胺醇制备的成本，适合工业化生产。
一种盐酸左沙丁胺醇制备方法

[发明专利]盐酸左沙丁胺醇联合用药在制备抑制气道平滑肌收缩药物中的用途-CN202210740972.9有效
发明人：蒋志君;于鹤云;陆小娟;高虹;陈幸幸;王松 -专利权人：江苏长泰药业股份有限公司
申请日： 2022-06-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K31/357 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸左沙丁胺醇联合用药在制备抑制气道平滑肌收缩药物中的用途，所述联合用药指盐酸左沙丁胺醇联合黄牛木酮，所述盐酸左沙丁胺醇与黄牛木酮的重量比为1：2，能抑制气道平滑肌细胞α‑SMA，有利于支气管哮喘药物的研发
盐酸左沙丁胺醇联合用药制备抑制平滑肌收缩药物中的用途

[发明专利]一种盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液缓释剂及其制备方法-CN202211287768.2有效
发明人：刘艳华 -专利权人：深圳大佛药业股份有限公司
申请日： 2022-10-20 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液缓释剂及其制备方法，主要包括以下组分：盐酸左沙丁胺醇复合纳米颗粒、等渗剂、pH调节剂、溶剂。本发明中的盐酸左沙丁胺醇复合纳米颗粒是通过将铁和单宁酸的复合网络和包封后的盐酸左沙丁胺醇二聚体进行络合所得到的，该纳米颗粒具有长期且优良的稳定性，并且不会过早释放，生物相容性良好，药物装载能力同样能够满足目前的装载需求
一种盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液缓释剂及其制备方法

[发明专利]硫酸沙丁胺醇拆分新工艺-CN201010180378.6无效
发明人：徐玲;邹康生 -专利权人：苏州睿克气雾医药有限公司
申请日： 2010-05-24 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07C215/60 文献下载
摘要：本发明涉及硫酸沙丁胺醇的拆分工艺，主要步骤如下：(1)硫酸沙丁胺醇的碱化；(2)沙丁胺醇与手性酸的拆分、成盐；(3)沙丁胺醇的手性酸盐的重结晶；(4)沙丁胺醇手性酸盐转化成左旋(R)硫酸沙丁胺醇。
硫酸沙丁胺醇拆分新工艺

[发明专利]左沙丁胺醇衍生物右旋杂质的回收利用方法-CN201210580621.2在审
发明人：陈小舟 -专利权人：重庆华邦制药有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：一种将左沙丁胺醇衍生物的右旋异构体杂质式III回收利用的方法，具体是将式III氧化为制备该左沙丁胺醇衍生物所需要的原料式IV。在此基础上，还提供了一种制备左沙丁胺醇衍生物式I的方法，以式IV为原料，经过还原、拆分得到式I，其中，将拆分后产生的杂质式III通过氧化反应回收得到新的原料式IV并用于制备式I。该方法较好地回收利用了生产过程中产生的右旋杂质，并大大提高了左沙丁胺醇衍生物的收率。
左沙丁胺醇衍生物右旋杂质回收利用方法

[发明专利]一种盐酸左沙丁胺醇的合成方法-CN202210811643.9在审
发明人：黄启;马昂;杨天超;张宇梁;曹亮;李益伟;刘文君;王佳莉 -专利权人：上海医药集团（本溪）北方药业有限公司
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07C215/34 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸左沙丁胺醇的合成方法，包括：以2‑乙酰氧基‑5‑(2‑溴乙酰基)苄基乙酸酯(化合物1)为起始物料，与N‑叔丁基苄胺(化合物2)进行亲核取代反应得到苄基沙丁胺酮盐酸盐(化合物3)，苄基沙丁胺酮盐酸盐(化合物3)精制后经Pd/C催化氢化脱苄得到沙丁胺酮(化合物4)或其盐酸盐，沙丁胺酮(化合物4)或其盐酸盐通过催化剂催化不对称还原后成盐、精制得到盐酸左沙丁胺醇。与现有工艺技术相比，本工艺技术不对称还原的转化率≥99.9、e.e.值达到99.3％，远高于现有技术水平；后续仅需简单纯化即可得到符合美国药典要求的盐酸左沙丁胺醇产品；生产过程不使用毒性较大易挥发、价格昂贵的催化剂
一种盐酸左沙丁胺醇合成方法

[发明专利]一种沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯化方法-CN201810767215.4在审
发明人：陈用芳;朱元波;徐刚;胡延贵;余灏;杨绪凤;蒋其斌;李斌 -专利权人：重庆康刻尔制药有限公司
申请日： 2018-07-13 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C07C67/48 文献下载
摘要：沙丁胺醇是一种β受体激动剂，目前沙丁胺醇的制备工艺，主要还是以原研工艺为主，沙丁胺醇中间体Ⅲ主要采用酯化反应，酯化反应制备得到的沙丁胺醇中间体Ⅲ成油状物，油状中间体Ⅲ中残留的杂质会影响溴代反应投料的控制本发明一种沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯化方法，将沙丁胺醇中间体Ⅲ加入结晶溶剂，结晶、干燥后，得到纯化的沙丁胺醇中间体Ⅲ。提高了沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯度，同时避免引入新的杂质，提高产品纯度。
沙丁胺醇酯化反应受体激动剂油状中间体产品纯度成油状物结晶溶剂制备工艺溴代反应投料制备残留引入

[发明专利]药物化合物和组合物-CN200580048439.0无效
发明人： A·卢拉;G·马尔霍特拉;D·R·拉奥;R·N·坎坎;A·乔杜里 -专利权人：希普拉有限公司
申请日： 2005-12-19 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07C215/60 文献下载
摘要：本发明提供了晶体硫酸左沙丁胺醇的三种多晶型形式，在本文中称为形式I、II和III。晶体硫酸左沙丁胺醇形式I的特征在于：粉末XRD图样在10.8、11.9、13.0、18.3、28.5±0.2度2θ处有峰。晶体硫酸左沙丁胺醇形式II的特征在于：粉末XRD图样在8.7、9.6、15.2、15.7、19.1、27.2、30.7±0.2度2θ处有峰。晶体硫酸左沙丁胺醇形式III的特征在于：粉末XRD图样在5.5、6.9、7.3、18.7±0.2度2θ处有峰。还提供了用于制备所述新的多晶型形式和包含它们的药物组合物的方法。药物组合物包含治疗有效的沙丁胺醇异构体或其盐、溶剂化物、酯、衍生物或多晶型、糖皮质激素、药物学可接受的载体或赋形剂以及任选的一种或多种其它治疗剂。
药物化合物组合

[发明专利]一种沙丁胺醇免疫磁珠分离富集试剂盒及其应用-CN201511030921.3有效
发明人：罗晓琴;朱亮亮;刘玉梅;冯月君;赵正苗;王琳琛;徐念琴 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： G01N33/577 文献下载
摘要：本发明涉及了一种沙丁胺醇免疫磁珠分离富集试剂盒。包括偶联沙丁胺醇单克隆抗体的磁珠、复溶液和磁铁，偶联沙丁胺醇单克隆抗体的磁珠是由沙丁胺醇单克隆抗体与磁珠的质量比为1：500～600混合并溶于2‑(N‑吗啉代)乙磺酸一水合物中偶联制备而成，沙丁胺醇单克隆抗体是由沙丁胺醇半抗原与牛血清白蛋白得到的偶联物作为免疫原免疫Balb/c小鼠制备获得，沙丁胺醇半抗原是由沙丁胺醇与氨基苯甲酸经重氮化反应，在酚羟基旁边引入带羧基间隔臂得到的。本发明还涉及一种采用所述的沙丁胺醇免疫磁珠分离富集试剂盒分离沙丁胺醇的样品前处理方法，本方法对沙丁胺醇具有较高的特异性，回收率和准确度，简化样品前处理步骤，避免样品前处理过程中使用多种和大量的有机溶剂。
一种沙丁胺醇免疫分离富集试剂盒及其应用

[发明专利]一种制备微粉化硫酸沙丁胺醇的方法-CN03128673.9有效
发明人：陈建峰;王玉红;马静;吉米·云 -专利权人：北京化工大学;纳米材料科技有限公司
申请日： 2003-04-29 - 公布日： 2003-10-29 - 主分类号： C07C215/56 文献下载
摘要：本发明一种制备微粉化硫酸沙丁胺醇的方法涉及由含硫酸沙丁胺醇的原料溶液制备结晶硫酸沙丁胺醇的方法。本发明采用旋转填充床，将含硫酸沙丁胺醇的原料溶液和反溶剂丙酮分别经过旋转填充床的进液口及液体分布器在填料层中接触混合，进行重结晶得到硫酸沙丁胺醇结晶浆液；再将用旋转填充床得到的结晶浆液经过过滤、洗涤、干燥，即得到硫酸沙丁胺醇结晶成品；反溶剂与含硫酸沙丁胺醇的原料溶液的体积流量比范围在7∶1－10∶1；结晶温度在常温或低于常温。本方法能得到粒度分布窄、平均粒径可控的硫酸沙丁胺醇晶体，容易实现硫酸沙丁胺醇药物微粉工业化生产。
一种制备微粉化硫酸沙丁胺醇方法

[发明专利]一种用于治疗呼吸疾病的沙丁胺醇胶囊及其制备方法-CN201910412883.X在审
发明人：王莹国 -专利权人：南京望知星医药科技有限公司
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及化合物的制备技术领域，具体为一种用于治疗呼吸疾病的沙丁胺醇胶囊，包括沙丁胺醇组合物A颗粒、沙丁胺醇组合物B颗粒、胶囊壳，所述胶囊壳内填充沙丁胺醇组合物A颗粒、沙丁胺醇组合物B颗粒，其中沙丁胺醇组合物A颗粒、沙丁胺醇组合物B颗粒的质量比为1‑1.5:1。同时还公开了一种沙丁胺醇胶囊的制备方法。本发明的的胶囊采用A、B两种沙丁胺醇片芯，在一次性服用药物后，单体的浓度不变，但是由于两个片芯的溶出时间不一致，临床上的服药间隔为8‑12小时，对于患者来说，减少了服药间隔，服用方便。
沙丁胺醇胶囊治疗呼吸疾病服药间隔胶囊壳片芯制备制备技术领域服用方便服用药物不一致一次性质量比溶出填充

[发明专利]一种新的沙丁胺醇药物盐-甲酸沙丁胺醇及其制备方法-CN201711360911.5在审
发明人：刘文举;赵培侠;和萌林;申艳敏;赵俊廷;朱春山;刘广宇;孙晨 -专利权人：河南工业大学
申请日： 2017-12-18 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型的沙丁胺醇药物盐‑甲酸沙丁胺醇及其制备方法。所述盐以沙丁胺醇和甲酸为原料，在比例为10~12.0的条件下，将甲酸的醇溶液滴加到含有沙丁胺醇的醇溶液中，之后搅拌3~4 h。自然挥发溶剂，结晶后过滤回收晶体，利用醇类溶剂重结晶即得到高纯度的甲酸沙丁胺醇，产率大于70%。产品的结晶性能和热稳定性能良好，在水溶液中的比沙丁胺醇有更高的溶解度。
一种沙丁胺醇药物甲酸及其制备方法

[发明专利]沙丁胺醇半抗原和抗原的制备方法及其在量子点免疫荧光试剂盒中的应用-CN201410298306.X有效
发明人：温凯;吴小平;王照鹏;王文珺;李云;王新;秦誉;王世恩;苏丽芳;杨艳红;于海涛;许舒婷 -专利权人：北京维德维康生物技术有限公司
申请日： 2014-06-27 - 公布日： 2018-05-22 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙丁胺醇半抗原，相应的人工抗原和量子点标记的抗体，同时本发明也公开了所述沙丁胺醇半抗原，相应的人工抗原和量子点标记抗体的制备方法及其应用。本发明提供的沙丁胺醇半抗原与载体蛋白连接可以得到沙丁胺醇抗原。所述沙丁胺醇抗原可应用于制备沙丁胺醇特异性抗体。本发明还保护一种用于检测沙丁胺醇的量子点免疫荧光试剂盒。
沙丁胺醇半抗原抗原制备方法及其量子免疫荧光试剂盒中的应用

[发明专利]硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液及其制备工艺和应用-CN201910776821.7在审
发明人：周雅茹;邵奇;王刘国;洪晨;荆志欣;孙宁云;文彬;王嬿 -专利权人：上海上药信谊药厂有限公司
申请日： 2019-08-22 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液及其制备工艺和应用。本发明的硫酸沙丁胺醇溶液，其包含如下组分：硫酸沙丁胺醇、渗透压调节剂和pH调节剂，注射用水；所述的硫酸沙丁胺醇溶液的pH值为3.0～5.0。本发明的硫酸沙丁胺醇溶液具有较好的雾化性能和热稳定性。
硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液及其制备工艺应用

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