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[发明专利]一种靶向脑瘤及其肿瘤干细胞的纳米药物递送系统及其制备和应用-CN201910499552.4在审
发明人：孙西洋;马俐君 -专利权人：上海市同仁医院
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开一种靶向脑瘤及其肿瘤干细胞的纳米药物递送系统，包括：肿瘤治疗药物、载体骨架和结合于载体骨架表面的靶向分子；载体骨架为阳离子脂质体，靶向分子至少包括第一靶向分子和第二靶向分子；第一靶向分子为表面修饰多肽，所述第二靶向分子为适配子；所述肿瘤治疗药物选自化疗药物和/或基因靶向药物。本发明的纳米药物递送载体能携载目的基因或化疗药物用于脑部肿瘤治疗，经双分子修饰使系统的靶向效率从未修饰的5％提高到67％以上。
靶向分子纳米药物载体骨架靶向肿瘤治疗药物肿瘤干细胞递送系统递送载体化疗药物基因靶向药物阳离子脂质体制备和应用表面修饰分子修饰目的基因脑部肿瘤适配子多肽修饰制备治疗应用

[发明专利]一种靶向治疗药物、其制备方法和应用-CN202010501901.4在审
发明人：吴爱国;李娟;曹奕;高倩倩 -专利权人：中国科学院宁波工业技术研究院慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2020-06-04 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种靶向治疗药物及其制备方法和应用，所述靶向治疗药物包括主动靶向型单元、信号分子和抗肿瘤药物分子；所述主动靶向型单元、信号分子和抗肿瘤药物分子通过发生螯合反应和/或化学偶联反应依次连接。该靶向治疗药物能主动靶向神经肽YY3受体过表达的肿瘤细胞，并通过化学药物治疗或光热治疗或光动力治疗或声动力治疗或磁热治疗杀死癌细胞。同时，该靶向治疗药物可以通过荧光成像或磁共振成像或核素成像或超声成像或光声成像或CT成像可以实时追踪药物在体内的分布与代谢的功能，从而实现治疗的可视化，在肿瘤精准诊治及实时评估应用方面具有重大意义。
一种靶向治疗药物制备方法应用

[发明专利]一种全过程靶向分子及其在构建递药系统中的应用-CN202011548622.X在审
发明人：陆伟跃;周建芬;柴芝兰;吴荪奕;谢操;王浩 -专利权人：复旦大学
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明属药学领域，涉及一种的全过程靶向分子，具体涉及具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子及其构建的载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织，显著提高肿瘤诊断和治疗效果。该全过程靶向分子能介导影像分子、治疗药物和纳米载药系统跨血‑脑屏障和/或跨血‑肿瘤屏障，用于脑部肿瘤和具备脑转移特征外周肿瘤的诊断与治疗。
一种全过程靶向分子及其构建系统中的应用

[发明专利]含靶向与效应组件的分子构建体-CN201680004702.4有效
发明人：张子文;朱鑫懋;陈柔含;林俊宇;林健仁 -专利权人：中央研究院
申请日： 2016-01-18 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本公开提出了多种分子构建体，这些分子构建体具有一靶向组件与一效应组件。此处亦揭示了利用所述分子构建体来治疗多种疾病的方法。具有靶向部分及效应部分的分子构建体。具有组织靶向功能的抗发炎分子。用以治疗肿瘤的分子构建体。
靶向效应组件分子构建

[发明专利]一种肿瘤靶向药物、其制备方法和应用-CN202010500919.2在审
发明人：李娟;高倩倩;吴爱国;曹奕 -专利权人：中国科学院宁波工业技术研究院慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2020-06-04 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本申请公开了一种肿瘤靶向药物及其制备方法和应用，肿瘤靶向药物包括主动靶向型单元和抗肿瘤药物分子；所述主动靶向型单元和抗肿瘤药物分子通过发生螯合反应和/或化学偶联反应依次连接。本发明以肿瘤新靶点神经肽YY3受体为基础，提供了一种具有主动靶向治疗肿瘤的药物，可实现靶向性化学药物治疗或光热治疗或光动力治疗或声动力治疗或磁热治疗，从而实现肿瘤精准治疗的效果。
一种肿瘤靶向药物制备方法应用

[发明专利]一种包载分子靶向药物脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的应用-CN201910392582.5在审
发明人：陆伟跃;王晓艺;李锦阳;谢操 -专利权人：复旦大学
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG‑DSPE和/或靶向分子修饰的PEG‑DSPE等组成。本发明通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成，可实现对肿瘤靶向递药，显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型，用于靶向治疗肿瘤，具有潜在临床应用价值。
一种分子靶向药物脂质体及其制备治疗肿瘤中的应用

[发明专利]一种靶向脑胶质瘤的治疗基因递送载体和递送系统-CN202010713790.3有效
发明人：金旭;乔岚歆;梁艺;王雅欣 -专利权人：首都医科大学附属北京天坛医院
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向脑胶质瘤的治疗基因递送载体和递送系统。该治疗基因递送载体包括：靶向分子，靶向分子包括脑主动靶向分子和细胞穿膜肽；载体骨架，载体骨架包括具有还原敏感性的双亲性共聚物、功能化磷脂和阳离子脂质且形成疏水性内核，功能化磷脂的一端嵌入载体骨架的亲水端、另一端与靶向分子连接，阳离子脂质的一端嵌入载体骨架的亲水端、另一端用于连接治疗基因；Fe3O4磁靶向，Fe治疗基因；靶向分子能够实现跨血脑屏障和靶向胶质瘤细胞的双重作用，两种靶向分子组合Fe3O4磁靶向使得靶向效率又得到进一步提升。
一种靶向胶质治疗基因递送载体系统

[发明专利]一种小分子肺癌靶向放射治疗剂及其制备方法-CN201210123590.8有效
发明人：郭琳琅;李贵平;陈珍珠;刘亚杰 -专利权人：南方医科大学珠江医院
申请日： 2012-04-25 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种小分子肺癌靶向放射治疗剂，其是由同位素131I标记含有XGXG结构的8肽分子后所得，其中，G表示L型甘氨酸，X为20个氨基酸中的任一种。本发明还公开了上述小分子肺癌靶向放射治疗剂的制备方法。本发明的小分子肺癌靶向放射治疗剂具有良好的稳定性和生物分布特性，能明显抑制人肺癌裸鼠动物模型体内肿瘤的生长，对肝脏、肾脏、肺脏及心脏等重要器官无明显毒副作用，适用于非小细胞肺癌（鳞癌和腺癌）患者的靶向治疗，在肺癌的分子靶向治疗方面具有重大的临床应用价值。
一种分子肺癌靶向放射治疗及其制备方法

[发明专利]肿瘤血管及M1型巨噬细胞靶向肽及其用途-CN201711396421.0有效
发明人：曹之宪;李志杰;李龙飞;李明星 -专利权人：西南医科大学
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于分子生物学技术领域，具体涉及一种肿瘤血管及M1型巨噬细胞靶向肽及其用途。针对用作制备诊断或治疗肿瘤药物的小分子靶向肽缺乏的问题，本发明提供了一种肿瘤血管及M1型巨噬细胞靶向肽TCP‑2及其载体。该小分子靶向肽具有如Seq ID NO：1所示的氨基酸序列，能够特异性的靶向肿瘤血管及M1型巨噬细胞，可以用于制备诊断或治疗肿瘤的靶向药物，尤其是用于消化道肿瘤的治疗，为肿瘤的靶向治疗提供了一种新的选择
肿瘤血管 m1 巨噬细胞靶向及其用途

[发明专利]一种靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂及其应用-CN202110255615.9有效
发明人：李光;乔俏;刘畅 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2021-03-09 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： A61K31/4436 文献下载
摘要：本发明属于生物医药和分子治疗领域，具体涉及一种靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂及其在抑制糖酵解水平和杀伤肺腺癌细胞中的应用。所述靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂结构通式如下：所述靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物和所述的药物组合物在制备用于治疗肺腺癌药物中的应用本发明提供的靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂能够抑制HMMR的表达，具有较高的选择特异性。靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂在肺腺癌分子靶向治疗领域发挥重要作用，为肺腺癌的临床治疗提供新的靶向治疗药物。
一种靶向 hmmr 磷酸化分子抑制剂及其应用

[发明专利]一种靶向纳米复合物及其制备方法和应用-CN202110723594.9在审
发明人：李娟;李彦莹;吴爱国 -专利权人：中国科学院宁波材料技术与工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所慈溪生物医学工程研究所
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向纳米复合物及其制备方法和应用。所述靶向纳米复合物包括纳米载体、生物靶向分子、治疗功能物质和/或成像功能物质，所述生物靶向分子偶联修饰于所述纳米载体的表面，所述治疗功能物质和成像功能物质负载于所述纳米载体的内部，所述生物靶向分子包括D本发明所提供的D型多肽配体靶向纳米复合物，具有肿瘤靶向治疗效果的同时有与抗体相似的亲和力和特异性、无免疫原性、抗蛋白酶降解、更长的半衰期、更好的组织穿透性等优点，可实现化学药物治疗或光热治疗、或光动力治疗、或声动力治疗、或磁热治疗结合了成像物质实现了荧光成像、或光声成像、或核素成像，实现了肿瘤地诊疗一体化。
一种靶向纳米复合物及其制备方法应用

[发明专利]一种靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂及其应用-CN202110224254.1有效
发明人：李凯 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2021-03-01 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明属于生物医药和分子治疗领域，具体涉及一种靶向KLF4蛋白泛素化的小分子抑制剂及其应用。一种靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂，其结构通式如下：靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物和所述的药物组合物在制备用于治疗胃癌药物中的应用。本发明提供的小靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂和药物组合物可用于抑制KLF4泛素化，具有较高的选择特异性，针对性强，IC50较小，证明亲和力强，临床上使用效果较好，缓解率较高。靶向KLF4泛素化的小分子抑制剂在胃癌分子靶向治疗领域发挥重要作用，为胃癌的临床治疗提供新的靶向治疗药物。
一种靶向 klf4 泛素化分子抑制剂及其应用

[发明专利]用于分子成像的靶向剂-CN200580043308.3无效
发明人： H·胡梅尔;V·U·魏勒 -专利权人：皇家飞利浦电子股份有限公司
申请日： 2005-12-12 - 公布日： 2007-11-28 - 主分类号： A61K49/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成用于分子成像以及靶向诊断和治疗的靶向对比剂的方法、靶向对比剂和靶向治疗剂以及其用途。
用于分子成像靶向

[发明专利]一种级联脑部靶向药物递送系统及其制备方法和用途-CN201110315516.1有效
发明人：高会乐;蒋新国;庞志清 -专利权人：复旦大学
申请日： 2011-10-17 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及一种级联脑部靶向药物递送系统及用途。本发明的级联靶向药物递送系统由第一级靶向功能分子、第二级靶向功能分子和药物载体构成；所述的级联靶向药物递送系统可通过第一级靶向功能分子特异性识别血脑屏障，通过第二级靶向功能分子特异性识别脑部病变部位而达到精确靶向的目的，并将成像分子或药物精确递送至脑部病变部位，达到良好的成像和治疗效果。本发明的级联脑部靶向药物递送系统可用于制备治疗或诊断脑部疾病如脑肿瘤神经系统疾病的制剂。
一种级联脑部靶向药物递送系统及其制备方法用途

[发明专利]用于合成靶向分子的方法-CN202180045267.0在审
发明人： Z·施;Y·谭;F·劳拉·冈萨雷斯;R·卡拉斯奎洛·弗洛雷斯;M·J·史密斯 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： A61K31/713 文献下载
摘要：本申请提供了用于合成式(I)的靶向分子的方法，所述靶向分子包含可用于合成脂溶性化合物的类视黄醇部分，所述脂溶性化合物用于靶向和增强治疗分子的活性，所述治疗分子包括siRNA。
用于合成靶向分子方法

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