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[发明专利]伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物和制备方法-CN200510110774.0无效
发明人：徐学明 -专利权人：上海喜恩医药科技发展有限公司
申请日： 2005-11-25 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物，所述伊曲康唑甲磺酸盐具有以上化学结构式，式中，n＝1～2。伊曲康唑甲磺酸盐组合物包含治疗有效量的伊曲康唑甲磺酸盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物的制备方法。本发明的伊曲康唑甲磺酸盐具有良好的溶解度和稳定性。此外，伊曲康唑甲磺酸盐组合物还能方便地制成各种液体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
伊曲康唑甲磺酸盐及其组合制备方法

[发明专利]一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂-CN201510112401.0在审
发明人：田东奎;何磊 -专利权人：天津法莫西医药科技有限公司
申请日： 2015-03-13 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂，提供一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效制剂及其制备方法，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂浓度为2mg/ml时，包埋率为78.4％，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂浓度为3mg/ml时，包埋率为81.2％，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂前15天内含物溶出率为75％，30天内，仍有15％药物未释放。
一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射

[发明专利]一种无定型的伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法-CN201310186528.8在审
发明人：徐建康;赵宗敏;潘志福;马骥 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2013-05-17 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种无定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法，更具体地，本发明涉及一种含水量为0.5%～1.0%的无定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法。本发明无需使用有机溶剂，制备得到的无定型伊马替尼甲磺酸盐适于药用。
一种定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法

[发明专利]伊曲康唑硫酸盐及其组合物和制备方法-CN200610024928.9无效
发明人：徐学明 -专利权人：徐学明
申请日： 2006-03-22 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑硫酸盐及其组合物，所述伊曲康唑硫酸盐具有以下化学结构式，式中，n＝0.5～1。伊曲康唑硫酸盐组合物包含治疗有效量的伊曲康唑硫酸盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了伊曲康唑硫酸盐及其组合物的制备方法。本发明的伊曲康唑硫酸盐具有良好的溶解度和稳定性。此外，伊曲康唑硫酸盐组合物还能方便地制成各种液体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
伊曲康唑硫酸盐及其组合制备方法

[发明专利]伊立替康脂质体制剂及其制备与应用-CN201811305299.6有效
发明人：魏晓慧;姜炳奇 -专利权人：杭州高田生物医药有限公司
申请日： 2018-11-05 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊立替康脂质体制剂。本发明提供的伊立替康脂质体制剂，以单价磺酸盐和二磺酸盐为内水相，将伊立替康以不溶性磺酸盐和二磺酸盐的形式，稳定地包封在脂质体内水相中，并获得良好的缓释效果。本发明提供的伊立替康脂质体制剂具有载药量高、易于制备的优点，并且生物相容性好、可进行靶向性修饰、有利于改善药效。本发明所述的伊立替康脂质体体内半衰期长，生物利用度高。
伊立替康脂质体制剂及其制备应用

[发明专利]X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途-CN201810004736.4在审
发明人：杨洋;张飞龙;赵吴杰;李春正 -专利权人：合肥立方制药股份有限公司
申请日： 2018-01-03 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明提供X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途，X晶型在X射线衍射上在5.195°‑5.200°、15.938°‑15.944°、20.550°‑20.570°、25.375°‑25.385°范围内的衍射角2θ角显示衍射峰，X晶型为多沙唑嗪甲磺酸盐的一种新的晶型。本发明中含晶型X的多沙唑嗪甲磺酸盐制备方法简单，在工业生产中条件更容易控制，可广泛应用于制备治疗高血压及良性前列腺增生药物。将含X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐通过加热转化为含D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐，为制备含有D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐提供一种新的途径。
多沙唑嗪甲磺酸盐晶型制备衍射角2 θ 良性前列腺增生制备治疗高血压衍射峰晶型X 加热转化应用

[发明专利]伊曲康唑脂质体及其制备方法-CN200610151084.4无效
发明人：吴琳华;董迪;金锐;纪宏宇;刘红梅;兰恭赞 -专利权人：哈尔滨医科大学
申请日： 2006-12-01 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：伊曲康唑脂质体及其制备方法，它涉及一种脂质体及其制备方法。它解决了尚未有伊曲康唑脂质体问世的问题。伊曲康唑脂质体按以下比例由18～22mg伊曲康唑、505～509mg卵磷脂、90～95mg胆固醇、73～77mg去氧胆酸钠、505～509mg甘露醇、505～509mg乳糖和18～22mL pH值为5.5～6.5的磷酸盐缓液制成。制备方法：(一)将伊曲康唑、去氧胆酸钠、卵磷脂和胆固醇加入氯仿；(二)减压蒸发氯仿；(三)将乳糖和甘露醇加入磷酸盐缓冲液；(四)加磷酸盐缓冲液清洗脂膜再超声乳化；(五)冷冻干燥，即得到粉末状冻干伊曲康唑脂质体本发明首次公开了一种伊曲康唑脂质体及其制备方法，制备出的脂质体药物含量高达98％以上，伊曲康唑脂质体包封率为74.3％～75.5％，伊曲康唑脂质体渗漏率为3.12％～3.37％，伊曲康唑脂质体稳定性好，
伊曲康唑脂质体及其制备方法

[发明专利]用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途-CN202010593916.8有效
发明人：张宏伟;张大明;马涛;朱琦伟;周治国;梅魁;郑保富;高强;袁海玲 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07C233/25 文献下载
摘要：该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。
用于合成喜树碱衍生物中间体及其制备方法用途

[发明专利]新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法-CN200880002870.5无效
发明人：吴允锡;林栽敬;申东赫;成承圭;李相昊;李学垂;赵恩希;柳济万 -专利权人：同和药品工业株式会社
申请日： 2008-02-01 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法。根据本发明的伊马替尼樟脑磺酸盐与商业上可获得的伊马替尼甲磺酸盐相比，在药代动力学方面具有更快的吸收速率和更高的吸收浓度，并且还具有良好的水溶性。
新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法

[发明专利]伊曲康唑盐酸盐及其口服固体组合物和制备方法-CN200410016484.5无效
发明人：陶涛;贺宝元;顾玉兰;周伟澄;黄良安 -专利权人：上海医药工业研究院;上海现代制药股份有限公司
申请日： 2004-02-23 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种改善难溶性药物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固体组合物及其制备方法，其特征在于，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐和足够量的环糊精。本发明还涉及伊曲康唑盐酸盐及所述口服固体组合物的制备方法，先将伊曲康唑制成盐酸盐，与足够量的环糊精混合后，能有效改善药物的溶出度。本发明制备伊曲康唑口服固体制剂既不用二氯甲烷等有毒有害的有机溶剂及昂贵的流化床设备，也不需特殊的熔融－挤出设备，工艺简单，能耗低，有利于环境保护和大规模工业化生产。
伊曲康唑盐酸及其口服固体组合制备方法

[发明专利]伊曲康唑丁酯及其制备方法-CN201410199282.2无效
发明人：李智勇 -专利权人：成都摩尔生物医药有限公司
申请日： 2014-05-12 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了伊曲康唑丁酯及其制备方法，伊曲康唑丁酯按以下比例由18～22mg伊曲康唑、505～509mg卯磷脂、90～95mg胆固醇、73-77mg去氧胆酸钠、505～509mg甘露醇、505～509mg乳糖和18～22ml pH值为5.5～6.5的磷酸盐缓冲液制成。本发明首次公开了一种伊曲康唑丁酯及其制备方法，制备出的脂质体药物含量高达98％以上，伊曲康唑丁酯包封率为74.3％～75.5％，伊曲康唑丁酯渗漏率为3.120/～3.37％，伊曲康唑丁酯稳定性好，Ke值为
伊曲康唑丁酯及其制备方法

[发明专利](+)多沙唑嗪甲磺酸盐、其制备方法及用途-CN200610012955.4有效
发明人：任雷鸣;牛长群;李彩辉;刘庆彬;贺建功 -专利权人：华北制药集团新药研究开发有限责任公司
申请日： 2006-07-17 - 公布日： 2008-01-23 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：(+)多沙唑嗪甲磺酸盐及其多晶型化合物、含有该(+)多沙唑嗪甲磺酸盐制剂，及其在制备特异性治疗高血压的药物的用途。
多沙唑嗪甲磺酸盐制备方法用途

[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法-CN201310332334.4有效
发明人：王天明;马凤莹;邢跃志;寇景平 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，将伊马替尼甲磺酸盐粗品溶解在醇类溶剂和水的混合溶剂中，然后在酮类溶剂中析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。通过本发明提供的方法得到的α晶型甲磺酸伊马替尼晶型单一，溶剂残留合格，能够得到高质量的伊马替尼甲磺酸α晶型，工艺稳定，满足生产的要求。
一种晶型甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐的制备方法-CN202111294307.3有效
发明人：吕伟;金嵇煜;金沉 -专利权人：上海禧耀医药科技有限公司
申请日： 2021-11-03 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐(化合物I)的制备方法，以化合物III和化合物IV为起始原料，通过Friedlander缩合反应，得到化合物II，再在酸性条件下进行脱保护，得到依喜替康甲磺酸盐粗品，最后重结晶，得到目标产品依喜替康甲磺酸盐。
一种肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐制备方法

[发明专利]一种伊曲康唑的合成方法-CN200710056778.4有效
发明人：姜根华;刘遵利;白伟;郭辰昱 -专利权人：天津力生制药股份有限公司
申请日： 2007-02-13 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑的合成方法。本发明方法对伊曲康唑的合成工艺中最后一步的缩合反应进行了改进，步骤包括将磺酸酯物溶解在有机溶剂中，并与无机碱水溶液、抗氧化剂和季铵盐类相转移催化剂按所述比例混合，再按所述比例加入羟基物，之后升温至50～110℃，回流反应5～20小时，然后降温至40℃，分去水相，继续降温至20～30℃，过滤得伊曲康唑粗品。本方法克服了现在一直沿用工艺中的缺陷，从而使伊曲康唑粗品的收率由原来的80％左右提高到90％以上，伊曲康唑粗品的质量得到显著提高，伊曲康唑精品的生产成本大幅降低。
一种伊曲康唑合成方法

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