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- [发明专利]一种硫辛酸中间体的制备方法-CN202111263443.6在审
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吴磊;邵敏;钱庆;何嘉恒;朱跃东
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2021-10-28
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2021-12-03
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C07F7/08
- 一种硫辛酸中间体的制备方法,属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护,再与氢化钠作用制得其钠盐中间体,其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应,得到中间体‑1;将中间体‑1制得锌溴化物中间体,接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应,生成中间体‑2,其通过催化氢化脱保护反应,得到中间体‑3;其通过碘代反应,得到中间体‑4;中间体‑4进行加压插羰反应,得到中间体‑5;中间体‑5进行酯化反应,得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基本技术工艺条件温和,原料易得,各中间体的纯度高,有利于原料药生产的质量控制和提高,适合工业化生产。
- 一种辛酸中间体制备方法
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