[发明专利]作为整联蛋白拮抗剂的新的联苯基和类似联苯基的化合物

摘要

本发明涉及联苯基和联苯基－类似化合物,它们的制备以及它们作为药用组合物、作为整联蛋白拮抗剂的用途,特别是在制备用于治疗和预防下列疾病的药用组合物中的用途癌症、动脉硬化、再狭窄、溶骨性疾病如骨质疏松和眼疾。根据本发明的化合物具有式(1),其中R1、R2、U、V、A、B、W、R3、C和R4具有如权利要求书中定义的意义。

主权项

1.一种通式(1)的化合物及其生理学上可接受的盐和立体异构体其中R1为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基或者饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基；R2为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基、饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基、任选取代的链烯基残基、任选取代的链炔基残基、-NR2’SO2R2”、-NR2’COOR2’、-NR2’COR2’、-NR2’CONR2’2或-NR2’CSNR2’2；R2’为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基或者饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基；R2”为取代的或未取代的烷基、链烯基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基或者饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基；U为直接的键或者取代的或未取代的亚烷基；V为取代的或未取代的亚烷基、-NR2’CO-或-NR2’SO2-；A和B彼此独立为1，3-或1，4-桥联亚苯基或2，4-或2，5-桥联亚噻吩基，其中的每一个可任选具有另外的取代基，W为直接的键或者取代的或未取代的亚烷基；C为直接的键或或R3为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基、饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基、烷基胺残基、烷基酰胺残基或与R4、Y、R5或R6(如果存在)之一连接而形成任选取代的杂环系，其包括与R3连接的氮原子且可以是饱和的或不饱和的和/或可含有其它的杂原子；R4为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基、饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基、烷基胺残基、烷基酰胺残基或与R3、Y、R5或R6(如果存在)之一连接而形成任选取代的杂环系，其包括与R4连接的氮原子且可以是饱和的或不饱和的和/或可含有其它的杂原子；X为CHNO2、CHCN、O、N或S；Y为直接的键或任选取代的亚烷基或链炔基；R5不存在，或为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、-NO2、-CN、-COR5’、-COOR5’，或与R3、Y、R4或R6(如果存在)之一连接而形成任选取代的碳环或杂环系，其包括X且可以是饱和的或不饱和的和/或可含有其它的杂原子；R5’为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基残基，或饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基，其可以是饱和的或不饱和的和/或可含有其它的杂原子；R6为氢、取代的或未取代的烷基或环烷基残基、取代的或未取代的芳基或芳基羰基残基、饱和的或不饱和的、任选取代的杂环残基、烷基胺残基、烷基酰胺残基或与R3、R4、Y或R5(如果存在)之一连接而形成任选取代的杂环系，其包括与R6连接的氮原子且可以是饱和的或不饱和的和/或可含有其它的杂原子；前提是，如果A是亚苯基且V是-NR2’CO-或-NR2’SO2-，则C不是直接的键和X不是N。