[发明专利]亚苄基吡唑啉酮、其制备和应用无效
| 申请号： | 98812494.7 | 申请日： | 1998-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN1283191A | 公开（公告）日： | 2001-02-07 |
| 发明（设计）人： | J·雷恩海莫;M·维特舍尔;S·恩格尔;E·苞曼;W·范戴恩;R·L·西尔;G·梅尔;U·米斯里兹;O·瓦格纳;M·欧坦;K－O·外斯特法兰;H·沃尔特 | 申请（专利权）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分类号： | C07D231/18 | 分类号： | C07D231/18;C07D231/16;A01N43/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式Ⅰ的亚苄基吡唑啉酮,其中取代基和符号n具有下列含意R1是未取代或取代的C1－C6－烷基;R2是未取代或取代的C1－C6－烷基、未取代或取代的C1－C6－烷氧基、卤素、硝基、氰基;R3是氢、卤素、硝基、氰基、基团NR5R6、OCOR5、NR5COR6、CO2R5、－COSR5、－CONR5R6、C1－C4－烷氧基亚氨基烷基、C1－C6－烷基羰基、未取代或取代的C1－C6－烷基、未取代或取代的C1－C6－烷氧基、未取代或取代的C1－C6－烷硫基、未取代或取代的C2－C6－烯基、未取代或取代的C2－C6－炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的苯氧基、可以含有至多4个氮原子和/或至多2个氧原子或硫原子作为环成员的未取代或取代的5－或6－元饱和或不饱和杂环;R4是C1－C6－烷基、C1－C4－卤代烷基;或R3和R4形成任选取代的饱和或不饱和2－或3－元桥,该桥可以含有一可以被氧化成亚砜或砜的硫原子;R5是氢或未取代或取代的C1－C6－烷基;R6是未取代或取代的C1－C6－烷基;R7是氢、C1－C6－烷基或C1－C4－卤代烷基;n是0、1或2;X是氢、氯或溴;其中所要求的这些化合物可以以反式或顺式形式或这些异构体的混合物的形式存在。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 吡唑 制备 应用 | ||
【主权项】：
1．式Ⅰ的亚苄基吡唑啉酮：其中取代基和符号n具有下列含意：R1是未取代或取代的C1-C6-烷基；R2是未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、卤素、硝基、氰基；R3是氢、卤素、硝基、氰基、基团NR5R6、OCOR5、NR5COR6、CO2R5、-COSR5、-CONR6R6、C1-C4-烷氧基亚氨基烷基、C1-C6-烷基羰基、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷硫基、未取代或取代的C2-C6-烯基、未取代或取代的C2-C6-炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的苯氧基、可以含有至多4个氮原子和／或至多2个氧原子或硫原子作为环成员的未取代或取代的5-或6-元饱和或不饱和杂环；R4是C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基；或R3和R4形成任选取代的饱和或不饱和2-或3-元桥，该桥可以含有一可以被氧化成亚砜或砜的硫原子；R5是氢或未取代或取代的C1-C6-烷基；R6是未取代或取代的C1-C6-烷基；R7是氢、C1-C6-烷基或C1-C4-卤代烷基；n是O、1或2；X是氢、氯或溴；其中所要求保护的这些化合物可以以反式或顺式形式或这些异构体的混合物的形式存在。
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- 本发明公开了一种采用芳基肼或芳基肼的盐酸盐与甲氧基丙烯酸甲酯在溶剂中反应制备1-芳基-5-羟基吡唑的方法。化学反应式如下：
本发明提供的1-芳基-5-羟基吡唑的制备方法，工艺简单、反应步骤少，易操作，产品收率＞50％，远高于现有技术，原料来源广泛，适合工业化生产。
- 具有抗肝癌活性的1-取代苯基-4-多取代苯基-5-甲硫基-1H吡唑类化合物-201410108529.5
- 胡方中;程心心;杨晓兵;李丹;阚晓丽;顾瀚;魏乃翔;邹小毛 - 南开大学
- 2014-03-24 - 2014-09-03 - C07D231/18
- 本发明涉及1-取代苯基-3-甲基-4-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)-5-甲硫基-1H吡唑类化合物(A)的合成及抗肝癌活性研究。A经下述步骤完成：2-氯-4-氟-5-硝基苯基碳酸乙酯经铁粉还原，重氮化，Meerwein芳基化反应及与二硫化碳、硫酸二甲酯反应得2-氯-4-氟-5-(1，1-二甲硫基-3-氧代丁-1-烯-2-基)苯基碳酸乙酯(5)；5水解后，与溴丙炔反应，得4，4-二甲硫基-3-(2-氟-4-氯-5-炔丙氧基苯基)丁-3-烯-2-酮(6)。最后以乙醇为溶剂，6与不同取代苯肼盐酸盐在回流条件下得到A。测试结果表明，化合物A抑制HepG2癌细胞增生与促进细胞凋亡程度均大于或等于对照药环磷酰胺。
- 专利分类
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>－二取代噻吩并[3,2－e][2,1,3]噻二嗪－2,2,4－三酮类衍生物与应用
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>－二取代－7－甲基吡唑[4,5－e][2,1,3]噻二嗪－2,2,4－三酮类衍生物及其制备方法与应用
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