[发明专利]喹唑啉二酮的固相制备方法及其应用

摘要

本发明涉及喹唑啉二酮衍生物的制备方法及其应用。

主权项

1.制备式I化合物的方法该方法包括，将式II化合物与式III的N-保护的2-氨基苯甲酸衍生物反应或与式IV的N-羧基邻氨基苯甲酸酐衍生物反应得到式V化合物然后，将后者与式VI化合物反应得到式VII化合物接着，用式VIII(R8-FG)化合物烷基化，得到式I化合物，其中，在式I-VIII中所提到的变量和取代基具有下列含义：(P)固相(A)O、NH，R1、R2彼此独立地为氢、取代或未取代的C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基、芳基、在环系统中含一个或多个杂原子的杂芳基、C1-C4-烷基芳基或在环中含一个或多个杂原子的C1-C4-烷基杂芳基或者R1和R2一起形成在环中具有3-8个碳原子的环，R3、R4彼此独立地为H、C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基、芳基、杂芳基、卤素、NR5R6、OR6、SR6、COOR6、CONR5R6、硝基、氰基或者R3和R4一起形成稠合的芳香族或脂肪族系统，R5为H、取代或未取代的C1-C8-烷基、C3-C6-链烯基、C3-C8-炔基、芳基、在环中含有或不含一个或多个杂原子的C3-C8-环烷基、C1-C4-烷基芳基、C1-C4-烷基杂芳基、C1-C6-烷基-(Z)m-CO-、C3-C6-链烯基-(Z)m-CO-、芳基-(Z)m-CO-、C1-C4-烷基芳基-(Z)m-CO-、C3-C8-环烷基-(Z)m-CO-、C1-C8-烷基-SO2-、芳基-SO2-、C1-C4-烷基芳基-SO2-，R6为H、取代或未取代的C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C4-烷基芳基、C1-C4-烷基杂芳基，R7为取代或未取代的C1-C6-烷基-OCO-、C3-C6-链烯基-OCO-、C3-C8-环烷基-OCO-、C1-C4-烷基芳基-OCO-，R8为取代或未取代的C1-C6-烷基、C1-C4-烷基芳基、在环系统中具有一个或多个杂原子的C1-C4-烷基杂芳基，(Z)O、NH(m)0、1X、Y彼此独立地为0-6，D、E彼此独立地为咪唑基、三唑基、硝苯基、卤素、琥珀酰亚胺基、五氟苯酚基或OCCl3，Q为酸活化基团，FG为离去基团。