[发明专利]碳代青霉烯衍生物和抗菌剂无效
| 申请号： | 97191884.8 | 申请日： | 1997-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN1081641C | 公开（公告）日： | 2002-03-27 |
| 发明（设计）人： | 粟饭原一弘;佐佐木锐郎;丰冈祐美子;狩野侑子;渥美国夫;岩松胜义;井田孝志 | 申请（专利权）人： | 明治制果株式会社 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06;A61K31/425;//;47720;51304) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 式(I)化合物和式(II)化合物对包括格兰氏阳性菌和格兰氏阴性菌在内的菌株具有广谱抗菌活性以及对各种产生β-内酰胺酶的菌株、MRSA和耐药铜绿假单胞菌具有抗菌活性并且对DHP-1十分稳定。$#! | ||
| 搜索关键词： | 青霉 衍生物 抗菌剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药物上可接受的盐：其中A表示单键、-CH2-、-CHR8-、CH＝CH-、-C(＝O)N(-R9)CH2-，其中R8表示羟基，R9表示氢或甲基，R1表示氢或甲基；R2表示氢、钠或钾；和R3、R4、R5和R6中的任何一个表示单键并且与A相键合，剩余的三个可以相同或不同，表示氢、卤素、氰基、低级烷基、低级烷硫基、甲酰基或低级烷基羰基，由R3、R4、R5和R6表示的所述低级烷基中的一个或多个氢原子可被选自下列的基团取代：卤素、低级烷氧基、羟基、氨基、N-低级烷氨基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧羰基、甲酰氨基、低级烷基羰基氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基氨基。
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钯的加入量为式Ⅲ的1.5～2%；(b)步骤(a)反应液加入水稀释，用二氯乙烷或二氯甲烷洗涤，减压浓缩，得到水溶液，则水相含有比阿培南；(c)向步骤(b)所得比阿培南水溶液中用有机酸调节pH值5～6，加入丙酮或乙醇，冷却至室温以下，搅拌析晶2h～3h，析出比阿培南结晶体。反应过程中既不需要使用氢气，反应本身也不产生氢气，反应条件温和，大大提高了生产的安全性。反应中无需加入缓冲盐以控制反应液的pH，能适应工业化生产且操作简单。
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- 周如国 - 安徽悦康凯悦制药有限公司
- 2013-11-15 - 2014-02-12 - C07D519/06
- 本发明公开了一种比阿培南的制备工艺，包括以下步骤：双(6，7二氢-5H-吡唑[1，2-α][1，2，4]三唑内鎓-6-基)二硫二氯化物的制备；二氢-6-巯基-5H-吡唑[1，2-α][1，2，4]三唑内鎓氯化物的制备；(1R，5S，6S)-2-[(6，7-二氢-5H-吡唑并[1，2-α][1，2，4]三唑-6-基)硫基-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯氯化物的制备；比阿培南的制备；比阿培南的精制。本发明工艺简单，无需特殊设备，溶剂可回收利用，降低了工业生产成本；本发明产品收率高。
- 一种头孢唑兰制备工艺-201310586578.5
- 周如国 - 安徽悦康凯悦制药有限公司
- 2013-11-15 - 2014-02-12 - C07D519/06
- 本发明涉及制药技术领域，具体是一种头孢唑兰制备工艺，包括以下步骤：3-{[1-咪唑并(1，2-b)哒嗪]甲基}-7-氨基-头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐(III)的制备；2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酰氯盐酸盐(II)的制备；3-{[1-咪唑并(1，2-b)哒嗪]甲基}-7-[(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐，即头孢唑兰(I)的制备。本发明原料易得且便宜，适合工业化生产。
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