[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法和用途

摘要

包含［Ⅰ］式化合物的喜树碱衍生物$其中R＃+[1],R＃+[2],R＃+[3],R＃+[4]和R＃+[5]为（Ａ）相邻两个基团结合形成亚烷基，或两者均为Ｈ，剩余的三个基团中有一个为－X＃-[n]－Alk＃-[m]－R＃+[6]，同时另外两个为Ｈ，或（Ｂ）相邻的两个基团结合形成亚烷基，同时上述亚烷基基团的一个碳原子被－X＃-[n]－Alk＃-[m]－R＃+[6]取代，剩余的三个基团为Ｈ，烷基或卤素，同时（Ａ）或（Ｂ）中亚烷基的一个或两个－ＣＨ＃-[２]－可任选地为－Ｏ－，－Ｓ－或－ＮＨ－置换，Ｘ为－Ｏ－或－ＮＨ－，Ａlk为亚烷基，Ｒ＃+[６]为－ＮＨ＃-[２]，______，或－ＯＨ，m和n两者均为０或１，或m为１，n为０，上述喜树碱化合物经由氨基酸或肽与带有羧基的多糖结合，或为其可药用的盐。上述喜树碱衍生物显示强化的抗肿瘤活性但几乎没有副作用的有用的药物。

主权项

1．包含式[Ⅰ]的喜树碱化合物的喜树碱衍生物：其中R1,R2,R3,R4和R5为(A)在R1,R2,R3,R4和R5中两个相邻的基团彼此结合形成亚烷基,或两者均为氢原子，同时R1,R2,R3,R4和R5剩余的三个基团中有一个是具有-Xn-Alkm-R6式的基团，其余的两个基团是氢原子，或(B)在R1,R2,R3,R4和R5之中，两个相邻的基团彼此结合形成亚烷基，同时上述亚烷基中的一个碳原子被具有-Xn-Alkm-R6式的基团取代，R1,R2,R3,R4和R5剩余的三个基团为氢原子，烷基或卤原子，同时在(A)或(B)中的亚烷基的一个或两个亚甲基可任选地被-O-,-S-或-NH-置换，X为-O-或-NH-，Alk为亚烷基，R6为-NH2，具式的基团，或-OH，m和n两者均为0或1，或m为1,n为0，此喜树碱化合物经由氨基酸或肽与带有羧基的多糖结合，或为其可药用的盐。