[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1．包含式[Ⅰ]的喜树碱化合物的喜树碱衍生物：

其中R¹,R²,R³,R⁴和R⁵为

(A)在R¹,R²,R³,R⁴和R⁵中两个相邻的基团彼此结合形成亚烷基,或两者均为氢原子，同时R¹,R²,R³,R⁴和R⁵剩余的三个基团中有一个是具有-X_n-Alk_m-R⁶式的基团，其余的两个基团是氢原子，或

(B)在R¹,R²,R³,R⁴和R⁵之中，两个相邻的基团彼此结合形成亚烷基，同时上述亚烷基中的一个碳原子被具有-X_n-Alk_m-R⁶式的基团取代，R¹,R²,R³,R⁴和R⁵剩余的三个基团为氢原子，烷基或卤原子，同时

在(A)或(B)中的亚烷基的一个或两个亚甲基可任选地被-O-,-S-或-NH-置换，

X为-O-或-NH-，

Alk为亚烷基，

R⁶为-NH₂，具式的基团，或-OH，

m和n两者均为0或1，或m为1,n为0，此喜树碱化合物经由氨基酸或肽与带有羧基的多糖结合，或为其可药用的盐。

2．按照权利要求1的化合物，其中多糖的一部分或所有的羧基通过酸-酰胺键与氨基酸或肽的氨基结合，同时上述氨基酸或上述肽的一部分或所有羧基通过酸-酰胺或酯键与化合物[Ⅰ]的R⁶键合，或为其可药用的盐。

3．按照权利要求2的化合物，其中多糖的一部分或所有羧基通过酸-酰胺键与氨基酸或肽的N-末端氨基键合，同时氨基酸或肽的C-末端羧基通过酸-酰胺或酯键与化合物[Ⅰ]的R⁶键合，或为其可药用的盐。

4．按照权利要求3的化合物，其中化合物[Ⅰ]的R⁶为-NH₂，或为式的基团，同时带有羧基的多糖为羧基甲基化的葡聚糖或支链淀粉，同时化合物[Ⅰ]与多糖经由肽相结合，或为其可药用的盐。

5．按照权利要求4的化合物，其中(1)R¹和R²结合形成三亚甲基基团，R³为3-氨基丙氧基，R⁴和R⁵各为氢原子；(2)R¹为哌嗪基甲基，R²和R⁵各为氢原子，R³和R⁴结合形成1,2-亚乙基二氧基团；(3)R¹为氨基甲基，R²和R⁵各为氢原子，R³和R⁴结合形成1,2-亚乙基二氧基团；(4)R¹,R²,R⁴和R⁵各为氢原子，R³为3-氨基丙氧基；(5)R¹和R²结合形成氨基取代的三亚甲基基团，R³为甲基，R⁴为氟原子，R⁵为氢原子；或(6)R¹,R³,R⁴和R⁵各为氢原子，R²为氨基，或为其可药用的盐。