[发明专利]一种牛蒡子苷衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202310665457.3 | 申请日： | 2023-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN116621893A | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | 青琳森;郭坤;徐霞;王晓玲 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都生物研究所 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 成都坤伦厚朴专利代理事务所(普通合伙) 51247 | 代理人： | 李红灵 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于医药化合物领域，具体涉及一种牛蒡子苷衍生物及其制备方法和应用。所述牛蒡子苷衍生物制备方法为：将牛蒡子苷加入反应溶剂中，再加入哌啶类氮氧化合物、次卤酸或其盐，反应得所述牛蒡子苷衍生物。本发明提供的牛蒡子苷衍生物的制备方法原料来源方便、反应步骤简单、转化率高、反应条件温和、副反应小、反应时间短、成本低，工业化生产优势明显。方法制备的牛蒡子衍生物成药性高，口服吸收率高，具有巨大的医药用途潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 牛蒡 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院成都生物研究所，未经中国科学院成都生物研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202310665457.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用-202210084595.8
- 刘洪卓;金婵;李金菠;何仲贵 - 沈阳药科大学
- 2022-01-25 - 2023-10-27 - C07H15/26
- 一种阿霉素‑单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用，本发明由阿霉素与异烟肼合成了具有pH响应特性的DOX‑INH，起到增效减毒的作用效果。DOX‑INH有效提高阿霉素的最大耐受剂量，保证高剂量DOX的抗肿瘤效果前提下，有效改善高剂量阿霉素造成的系统毒性，降低心脏毒性。DOX‑INH释放INH后，通过抑制单胺氧化酶A调节EMT过程中Shh、TGF‑β和IL‑6信号因子，抑制上皮间质转化，进而抑制肿瘤转移。DOX‑INH实现了基于新型免疫检查点MAOA的免疫联合疗法，有效解除免疫抑制，增强小鼠免疫反应，与小分子PD‑L1抑制剂联合应用表现出协同抗肿瘤作用。#imgabs0#
- 金合欢烷倍半萜类化合物的抗旋毛虫病应用-202211301331.X
- 姜北;肖朝江;郝艺;王敏;罗晓磊;刘蓉;张伟 - 大理大学
- 2022-10-24 - 2023-09-22 - C07H15/26
- 本发明涉及金合欢烷倍半萜类化合物在制备抗旋毛虫病产品中的应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明金合欢烷倍半萜类化合物为活性成分的抗旋毛虫药物。本发明拓展了金合欢烷倍半萜类化合物的药用价值。
- 马齿苋中三种吲哚类生物碱及其提取分离方法与用途-202111394363.4
- 兰秀娟;英锡相;张文洁;郭胜男;宋铭扬 - 辽宁中医药大学
- 2021-11-23 - 2023-09-19 - C07H15/26
- 本发明涉及中药提取、分离领域，尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的三种新吲哚类生物碱化合物及其提取分离方法。所述的新生物碱化合物，分子式分别为C
- 化合物及其制备方法和用途-202210510638.4
- 朱虎;王颖璐;潘礼乐;李丽;徐祖贤;曹瑞拼 - 福建师范大学
- 2022-05-11 - 2023-09-15 - C07H15/26
- 本发明公开了一种化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物如式(I)所示，其中，R
- 具有抑制糖苷酶活性的类绿僵菌素A和类绿僵菌素B及制备方法-202111420994.9
- 胡丰林;尉杰;陆瑞利 - 安徽农业大学
- 2021-11-26 - 2023-09-15 - C07H15/26
- 本发明涉及具有抑制糖苷酶活性的类绿僵菌素A和类绿僵菌素B及制备方法，属于生物制品的提取制备技术领域。类绿僵菌素A和类绿僵菌素B均为棕色粉末，其中类绿僵菌素A对α‑糖苷酶的半数抑制浓度（IC
- Jasminoides W、含该化合物的提取物以及二者的用途-202310698265.2
- 唐云;李伟;邵青森;黄豪 - 井冈山大学
- 2023-06-13 - 2023-09-08 - C07H15/26
- 本发明提出一种新的化合物JasminoidesW、含该化合物的提取物以及二者于制备抗糖尿病药物的用途。本发明提出的Jasminoides W、含该化合物的提取物具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性的效果，与阿卡波糖基本相当，可以用于制备降血糖药物。
- 一种检测β-半乳糖苷酶的化学发光探针、制备方法及其应用-202310471768.6
- 杨荣华;朱璟瑄;刘红文 - 湖南师范大学
- 2023-04-27 - 2023-08-29 - C07H15/26
- 本发明公开了一种检测β‑半乳糖苷酶的化学发光探针、制备方法及其应用；所述检测β‑半乳糖苷酶的化学发光探针，其结构式如下：
- 一种糠硫醇糖苷衍生物及其化学合成方法和用途-202310440673.8
- 梁德民;王嘉乐;费婷;沙云菲;李德国;吴达 - 上海烟草集团有限责任公司
- 2023-04-23 - 2023-08-22 - C07H15/26
- 本发明提供一种糠硫醇糖苷衍生物及其化学合成方法和用途。一种糠硫醇糖苷衍生物的化学合成方法，包括如下步骤：式(I)所示化合物、式(II)所示化合物和无机碱在铵盐催化下进行糖苷化反应，得到式(III)所示化合物，即糠硫醇糖苷衍生物。本申请首次设计合成糠硫醇糖苷衍生物的原料采用式I化合物，其来源广且便宜，避免葡萄糖作为原料导致焦糖化副反应的发生；催化剂及反应溶剂常见；仅需要式I化合物和糠硫醇经过一步糖苷化反应获得，操作简单，糖苷化反应产率高。
- 一种牛蒡子苷衍生物及其制备方法和应用-202310665457.3
- 青琳森;郭坤;徐霞;王晓玲 - 中国科学院成都生物研究所
- 2023-06-07 - 2023-08-22 - C07H15/26
- 本发明属于医药化合物领域，具体涉及一种牛蒡子苷衍生物及其制备方法和应用。所述牛蒡子苷衍生物制备方法为：将牛蒡子苷加入反应溶剂中，再加入哌啶类氮氧化合物、次卤酸或其盐，反应得所述牛蒡子苷衍生物。本发明提供的牛蒡子苷衍生物的制备方法原料来源方便、反应步骤简单、转化率高、反应条件温和、副反应小、反应时间短、成本低，工业化生产优势明显。方法制备的牛蒡子衍生物成药性高，口服吸收率高，具有巨大的医药用途潜力。
- 一种连翘苷衍生物的制备方法和应用-202310665478.5
- 青琳森;谢静;曹潇月 - 中国科学院成都生物研究所
- 2023-06-07 - 2023-08-22 - C07H15/26
- 本发明属于医药化合物领域，具体涉及一种连翘苷衍生物制备方法和应用。具体方法步骤包括：将连翘苷加入反应溶剂中，再加入哌啶类氮氧化合物、次卤酸或其盐，反应得所述连翘苷衍生物。本发明所提供的制备方法步骤简单、反应条件温和、副反应小、收率高，容易实现，适合规模化生产。方法制备得到的连翘苷衍生物或其可药用盐、酯和酰胺可用于预防和/或治疗由炎症引发的相关疾病。
- 一种从板蓝根中提取分离新葡萄糖芸苔素的方法-201811412805.1
- 程志红;郭启慧 - 复旦大学
- 2018-11-23 - 2023-08-22 - C07H15/26
- 本发明属于中药提取分离技术领域，具体涉及一种从板蓝根中提取新葡萄糖芸苔素的方法。所述方法包括以下步骤：粉碎；含水醇浸泡；热回流提取；DEAE Sephadex A‑25凝胶富集；脱盐、浓缩；75C
- 二氢欧山芹醇-β-D-葡萄糖苷的纯化方法及应用-202010785516.7
- 李晋;常艳旭;杨玉乔;何俊;刘睿;庞晓丽 - 天津中医药大学
- 2020-08-06 - 2023-07-28 - C07H15/26
- 本发明提供了二氢欧山芹醇‑β‑D‑葡萄糖苷的纯化方法及其在制备镇痛药物中的应用，所述纯化方法包括将独活提取物经大孔树脂富集后经制备高效液相色谱纯化，本申请的方法成本低，收率高，操作简单，环境友好。发明人进一步对纯化的二氢欧山芹醇‑β‑D‑葡萄糖苷进行生理功能研究，发现二氢欧山芹醇‑β‑D‑葡萄糖苷具有镇痛活性，因此能够用于制备镇痛药物。
- 一种糠硫醇糖苷及其合成方法和用途-202310440714.3
- 梁德民;沙云菲;王嘉乐;费婷;李德国;吴达 - 上海烟草集团有限责任公司
- 2023-04-23 - 2023-07-21 - C07H15/26
- 本发明公开一种糠硫醇糖苷及其合成方法和用途。本申请的糠硫醇糖苷能掩饰糠硫醇的咖啡味，常温下几乎没有气味，但在加热或燃烧时散发出糠硫醇的咖啡味、烘烤香，且能提高烟气浓度，增加烟气圆润感和赋予特征香气，能作为烟草产品的添加剂。此外，本申请首次自主设计并实现了糠硫醇糖苷的化学方法合成，方法简单高效、反应条件温和、无苛刻的反应条件、室温操作即可、产率高、纯度高。
- 一种糠硫醇糖苷衍生物及其制备方法和用途-202310444166.1
- 梁德民;费婷;王嘉乐;沙云菲;李德国;吴达 - 上海烟草集团有限责任公司
- 2023-04-23 - 2023-07-21 - C07H15/26
- 本申请提供一种糠硫醇糖苷衍生物及其制备方法和用途。本申请的糠硫醇糖苷衍生物热解温度高，在常温下无糠硫醇的咖啡味，但在加热或燃烧时能裂解为2‑甲基呋喃、2,5‑二甲基呋喃、乙酸、糠醛、糠硫醇和1‑糠基吡咯，具有烤香味、咖啡香味，同时促进烟气协调和增加烟气浓度，增香效果突出，能作为烟草产品的添加剂。此外，本申请首次自主设计并实现了糠硫醇糖苷衍生物的化学方法合成，方法简单高效、反应条件温和、无苛刻的反应条件、室温操作即可、产率高、纯度高。
- 一种连翘苷衍生物及其制备方法和医用用途-202210450591.7
- 沈庆坤;郭红艳;全哲山;桑晓桐 - 延边大学
- 2022-04-27 - 2023-07-21 - C07H15/26
- 本发明公开了一种连翘苷衍生物及其制备方法和医用用途，该化合物是一种新的化合物，具有IL‑6抑制活性的化合物，其是在天然产物连翘苷的基础上进行结构修饰与优化，改善其理化性质，提高其药理活性，增强其成药性；本发明还提供了连翘苷衍生物的制备方法，具有反应过程操作简单，反应条件温和，所用试剂便宜易得的优点；本发明新型连翘苷衍生物，有效减少了LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL‑6，且抑制能力显著优于先导化合物连翘苷，可以有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，用于抗炎药物制备领域。
- 一种人参中化合物组氨酸双糖苷HFG的制备方法与用途-202211226833.0
- 王梓;齐梦含;李伟;段月阳;胡俊男;李新殿 - 吉林农业大学
- 2022-10-09 - 2023-07-07 - C07H15/26
- 组氨酸双糖苷(Histidinyl‑fructosyl‑glucose，HFG，C
- 一种选择性破坏衰老细胞溶酶体的前药及其制备方法与应用-202210005774.8
- 刘艳岚;夏英豪;李吉利;王琳琳;罗茜元;谢妤琦 - 湖南大学
- 2022-01-05 - 2023-06-30 - C07H15/26
- 本发明公开了一种选择性破坏衰老细胞溶酶体的前药及其制备方法与应用，其结构式如式Ⅰ所示：
- 一种小分子化合物及其在制备治疗慢性肾脏病药物中的应用-202211092538.0
- 周丽丽;唐澜;周雪峰;刘灿桢 - 南方医科大学南方医院
- 2022-09-07 - 2023-06-23 - C07H15/26
- 本发明公开了一种小分子化合物及其在制备治疗慢性肾脏病药物中的应用。本发明从链霉菌菌株SCSIO NS126提取纯化得到一种小分子化合物PA‑S14；并通过实验证明，小分子化合物PA‑S14在小鼠动物实验中无明显毒副作用；而且腹腔注射PA‑S14组肾脏间质胶原沉积显著减少，Fibronectin、Collagen I以及α‑SMA的表达均显著降低，可以有效抑制肾脏组织纤维化；并且对于LKB1信号通路具有激活作用，表明PA‑S14能激活LKB1信号通路，有效抑制肾脏组织纤维化，延缓或/和逆转慢性肾脏病的病程，可以有效治疗或预防CKD进展，为临床治疗CKD提供了新的治疗方法和治疗药物。
- 唾液酸吩嗪类化合物及在甲型流感病毒检测中的应用-202111498085.7
- 贺晓鹏;周东明;豆伟涛;陈国荣;田禾 - 华东理工大学
- 2021-12-09 - 2023-06-13 - C07H15/26
- 本发明公开了一种唾液酸吩嗪类化合物或其药用盐，结构如下所示：
- 选择性清除衰老细胞的光敏剂前药化合物及其制备方法和应用-202310039302.9
- 郭媛;李剑;石东磊;高瑛 - 西北大学;华东理工大学
- 2023-01-12 - 2023-06-06 - C07H15/26
- 本发明公开了一种结构式（I）所示与衰老相关β‑半乳糖苷酶特异性激活的选择性清除衰老细胞光敏剂前药化合物及其制备方法和应用。该化合物在β‑半乳糖苷酶激活下，能够迅速释放活性分子锚定在具有亲核基团的蛋白上，实现对衰老细胞的精准检测和共价锚定，进而实现衰老细胞的选择性清除，逆转衰老相关标志物及基因表达，改善衰老引起的身体机能衰退。
- 自甘草酸单铵盐母液膏中联合分离高纯度甘草苷、去苦味甘草甜味素及甘草总黄酮生产工艺-202011128456.8
- 高颖;霍存录;张嘉伟;杨恺平;张家蓉 - 高颖
- 2020-10-20 - 2023-06-02 - C07H15/26
- 一种自甘草酸单铵盐母液膏中联合分离高纯度甘草苷、去苦味甘草甜味素及甘草总黄酮生产工艺为：（1）取甘草酸单铵盐母液膏，加水调pH，溶解经1#树脂柱层析，水洗脱得洗脱液，再调pH后经2#树脂柱层析，水洗脱得洗脱液备用，2#柱再用梯度稀乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩干燥后，得到甘草苷粗品；该粗品加95%乙醇重结晶，过滤，干燥得高纯度甘草苷。（2）取备用洗脱液，流经3#树脂柱，水洗脱，洗脱液浓缩干燥得去苦味甜味素。（3）用95%乙醇再生1#、2#及3#树脂柱，收集合并洗脱液，浓缩，干燥得甘草总黄酮。本发明采用甘草酸单铵盐后的母液膏为原料，联合分离纯化出三种产品，提高原料综合利用度，产品价值高，成本低，重现性好，适合工业规模化生产。
- 糖靶向的GSH响应型埃博霉素B纳米前药及制备方法与应用-202211501394.X
- 娄红祥;徐玉良;钱丽琳;孙斌 - 山东大学
- 2022-11-28 - 2023-05-30 - C07H15/26
- 本发明属于生物医药技术领域，涉及糖靶向的GSH响应型埃博霉素B纳米前药及制备方法与应用。其化学结构由鼠李糖片段和埃博霉素B通过连接基共价键合形成；所述鼠李糖片段为含有鼠李糖化学结构的基团，所述连接基为含二硫键的连接基团。本发明提供的糖靶向的GSH响应型埃博霉素B纳米前药不仅可以在肿瘤细胞中高浓度的(谷胱甘肽)GSH环境中断裂并释放出活性药物，而且能够实现药物在肿瘤部位的富集。
- 战骨叶中具有抗炎活性的两个结构相似的木脂素类化合物及其分离制备方法与应用-202211700627.9
- 贺非凡;陈月圆;颜小捷;赵宁涛;李典鹏;李和平 - 桂林理工大学
- 2022-12-27 - 2023-05-23 - C07H15/26
- 本发明公开了具有抗炎活性的两个结构相似的木脂素类化合物及其分离制备方法与应用。具体提供了具有抗炎活性的两个木脂素类化合物，其结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示。本发明从战骨叶中提取分离得到两个结构相似的木脂素类化合物，有趣的是这两个木脂素类化合物在高效液相色谱中保留时间重合但通过一次高速逆流色谱就能高效的实现分离，通过NMR、HR‑ESI‑MS等现代波谱手段确证了这两个化合物的化学结构、理化性质，并通过细胞实验验证了这两个木脂素类化合物的药理活性，两个化合物均表现出了优良的抗炎作用，对NO生成具有明显的抑制作用，可以有效的降低促炎症因子IL‑6的表达，可减少由炎症因子过量表达引起的炎症反应，可作为研制新型抗炎药物的先导化合物。
- 一种β-葡萄糖苷酶荧光底物CFMU-Glu及其制备方法和应用-202111221365.3
- 韦献虎;古其会;李滢;张友雄;卢勉飞;陈谋通;丁郁;吴诗;王涓;吴清平;张菊梅;冯颖;谢新强;张淑红;杨小鹃;郭伟鹏;万强 - 广东省科学院微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）;广东环凯生物科技有限公司
- 2021-10-20 - 2023-05-23 - C07H15/26
- 本发明公开了一种β‑葡萄糖苷酶荧光底物CFMU‑Glu及其制备方法和应用。所述的荧光底物CFMU‑Glu的结构式如式(I)所示，该荧光底物释放的荧光团具有较低的pK
- 一种光/pH双重响应偶联药物前体化合物及其制备方法和应用-202210415670.4
- 黎晓;易颂果;沈文杰;陶庆忠;冯福德 - 湖南工程学院
- 2022-04-20 - 2023-05-12 - C07H15/26
- 本发明公开了一种光/pH双重响应偶联药物前体化合物及其制备方法和应用，涉及医药材料技术领域。所述前体化合物具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供的化合物具有邻硝基二硫代苄酯结构，硝基对位通过连接片段及希夫碱结构偶联药物分子阿霉素，且阿霉素能络合游离铜离子。该化合物在酸性pH条件下，希夫碱结构断裂释放药物分子阿霉素，在光照条件下邻硝基二硫代苄酯断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐，所释放的二乙基二硫代氨基甲酸盐对铜离子的络合能力强于阿霉素，能有效抢夺阿霉素所络合的铜离子，同时生成药物分子阿霉素Dox和金属药物CuET。
- 草莓植株萃取物、萃取方法及其用于免疫调节及抗发炎的用途-201910373148.2
- 林汶锋 - 新加坡力汇有限公司
- 2019-05-06 - 2023-05-12 - C07H15/26
- 一种草莓植株萃取物、其萃取方法及其新颖用途。所述萃取方法包括于始花期至初果期的期间对草莓植株进行暗培养，以草莓果实呈绿‑白色、白色或白‑红色为标准采收草莓植株，以乙醇萃取该草莓植株以得到草莓植株萃取物。本发明还涉及一种使用草莓植株萃取物用于制造组合物的用途，其中组合物用于抑制细胞促发炎介质的分泌。
- 6-噁/噻二唑壳寡糖衍生物及其制备和应用-201910916022.5
- 李鹏程;高堃;秦玉坤;邢荣娥;刘松;于华华;陈晓琳;李克成;李荣锋 - 中国科学院海洋研究所
- 2019-09-26 - 2023-03-31 - C07H15/26
- 本发明属于海洋化工工程技术，具体涉及一种新型6‑噁/噻二唑壳寡糖衍生物及其制备和应用。衍生物为通式I所示，式I中，X为O或S；n＝2‑10。本发明衍生物具有较好地溶解性，且结构新颖，具有很强的杀细菌能力。
- 一种C-糖苷类衍生物的杂质的合成方法-202111162576.4
- 曹海燕;顾志强;张洪强;安丰伟 - 北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司
- 2021-09-30 - 2023-03-24 - C07H15/26
- 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种C‑糖苷类衍生物的杂质的合成方法。该杂质为式(I)所示化合物，其合成步骤包括：(1)将式(Ⅱ)所示化合物溶于乙酸乙酯中，加入TEA，DMAP；滴加乙酸酐，制备式(Ⅲ)所示的中间体1；(2)将中间体1加入乙腈中，滴加三氟化硼乙醚；滴加式(Ⅳ)所示化合物的二氯甲烷溶液进行反应，制备式(Ⅴ)所示的中间体2；(3)将中间体2溶于甲醇和四氢呋喃中，加入氢氧化锂一水合物进行反应；旋干溶剂，加乙酸乙酯萃取，有机相用水、饱和食盐水反洗，加无水硫酸钠干燥，旋干；剩余物柱层析分离，旋干得式(I)所示化合物。本发明所述方法解决了对照品要求的规模生产问题，提高了反应收率，降低了生产成本。
- 还原性糖的不同吡唑啉酮试剂衍生物之间相互转化的方法-201910164988.8
- 王承健;王仲孚;邹美义;黄琳娟;陈庆辉 - 西北大学
- 2019-03-05 - 2023-03-10 - C07H15/26
- 本发明提供了还原性糖的不同吡唑啉酮试剂衍生物之间相互转化的方法，将还原性糖的一种吡唑啉酮试剂衍生物通过衍生化反应转化为还原性糖的另一种吡唑啉酮试剂衍生物，具体为还原性糖的双吡唑啉酮试剂衍生物与相应的单吡唑啉酮试剂衍生物的相互转化，以及将还原性糖的某一种单或双吡唑啉酮试剂衍生物转化为另一种双吡唑啉酮试剂衍生物，其中还原性糖包括乳糖、麦芽糊精、O‑糖链和N‑糖链。本发明提供的方法简单、快速，克服了现有的糖链直接标记方法不适用于O‑糖链或成本高昂的缺点；反应定向、专一，产率高，可控性强；该方法可根据需求得到具有不同化学特性的吡唑啉酮试剂衍生物，适用于糖链分析研究；且能用于特定糖链吡唑啉酮衍生物的大规模制备。
- 一种羌活中紫花前胡苷单体的分离纯化方法-202010215881.4
- 唐少旗;豆文科;蔡洋 - 宝鸡市辰光生物科技有限公司
- 2020-03-25 - 2023-02-28 - C07H15/26
- 本发明公开了一种羌活中紫花前胡苷单体的分离纯化方法,属于中药单体化合物提取技术领域。本发明是以伞形科植物羌活的根茎为原料,通过超声提取、二氯甲烷萃取、溶解过滤、液相‑质谱分析、高效制备液相色谱分离、产品收集、产品重结晶及分析型高效液相色谱法纯度检验步骤分离得到高纯度紫花前胡苷单体。本发明通过最适宜的工艺及参数条件,使产品中紫花前胡苷的含量达到99.0％以上，整个工艺过程稳定,操作简便,分离效率高,成本低廉,可大量高纯度分离制备紫花前胡苷单体。
- 专利分类
