[发明专利]一种盐酸溴己新的制备方法在审
| 申请号： | 202210083627.2 | 申请日： | 2022-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN116514666A | 公开（公告）日： | 2023-08-01 |
| 发明（设计）人： | 罗桓;童元峰;蔡祖安;吴荣贵;孙跃军;杨盛;谌宗永 | 申请（专利权）人： | 北京阳光诺和药物研究股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/28 | 分类号： | C07C209/28;C07C211/52;C07C209/84 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 王春霞 |
| 地址： | 102200 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸溴己新的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：在甲酸存在的条件下，3,5‑二溴‑2‑氨基苯甲醛与N‑甲基环己胺进行还原胺化反应，然后加入盐酸进行成盐反应，得到盐酸溴己新粗品，经精制即得；甲酸与3,5‑二溴‑2‑氨基苯甲醛的摩尔比为1.0～5.0：1；N‑甲基环己胺与3,5‑二溴‑2‑氨基苯甲醛的摩尔比为1.0～5.0：1。本发明经一步反应制备得到盐酸溴己新粗品，甲酸作为还原剂，甲苯作为共沸剂，缩短了反应步骤和时间，提高了收率，避免了硼氢化钠或硼氢化钾的使用，提高了反应安全性。本发明制备得到产品杂质少，纯度较高，粗品中除剩余少量起始物之外，基本不含其他未知杂质，易于纯化。本发明反应操作简单，条件相对温和，副产物少，收率高，适合工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 溴己新 制备 方法 | ||
【主权项】：
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