[发明专利]寡核苷酸组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 202010050944.5 | 申请日： | 2015-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN111228288B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | P·H·拉米亚 | 申请（专利权）人： | 美国杰龙生物医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/7084 | 分类号： | A61K31/7084;A61K31/7125;A61K31/711;A61P35/00;A61K31/7088;C07H21/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京龙双利达知识产权代理有限公司 11329 | 代理人： | 孙涛;肖鹂 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及寡核苷酸组合物及其制备方法。本公开提供一种经由依次偶联循环来制备寡核苷酸的固相方法，所述方法包括二核苷酸二聚体亚基至少一次偶联于生长链的游离3'‑端基。所述寡核苷酸包含至少两个通过N3′→P5′磷酰胺酯键联连接的核苷亚基。所述方法可包括以下步骤：(a)使连接于固相支撑物的末端核苷的受保护的3'氨基脱保护，所述脱保护形成游离3'氨基；(b)使所述游离3'氨基与3'‑受保护的氨基‑二核苷酸‑5'‑亚磷酰胺二聚体在亲核催化剂存在下接触以形成核苷间N3’→P5’亚磷酰胺键联；以及(c)使所述键联氧化(例如硫化)。还提供包含主题寡核苷酸组合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 寡核苷酸 组合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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