[发明专利]吲唑类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910299910.7 | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN110156785B | 公开（公告）日： | 2020-08-28 |
| 发明（设计）人： | 崔孙良;齐纪凤 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;C07D401/14;C07D403/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/52;A61K31/506 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 赵杭丽 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种吲唑类化合物及制备方法和应用。本发明以吲唑作为结构母核，设计并合成了一系列全新的小分子PI3Kδ抑制剂，并对该类化合物进行了PI3Kδ激酶抑制活性测试和MV‑4‑11细胞活性测试，本发明提供的吲唑类化合物表现出更好的激酶亚型选择性，并且对肿瘤细胞株表现出了更好的体外增殖抑制活性。可在制备抗肿瘤药物以及在制备抑制PI3Kδ激酶的活性药物中的应用，为抗肿瘤药物研究提供了新的途径。本发明原料廉价易得、制备方法简单、适合大规模生产。结构通式如下： |
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| 搜索关键词： | 吲唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吲唑类衍生物，其特征在于，结构通式如下：![]()
及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R1、R2、R3、R4相同或不同，选自氢、卤原子、C1‑6烷基、卤代的C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；R5选自C1‑6烷基、C1‑6烷基环烷基；R6选自单取代或多取代芳环或芳杂环；所述环上取代基选自氢、卤原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、砜基、氰基、酰胺；R7选自单取代或多取代芳环或芳杂环；所述环上取代基选自氢、卤原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、砜基、氰基、酰胺。
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