[发明专利]一种吲哚型生物碱11-MT及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910563545.6 申请日: 2019-06-26
公开(公告)号: CN110156784B 公开(公告)日: 2020-10-02
发明(设计)人: 葛迪;韩丽娜;张华;方磊;陶洪瑞;许严心 申请(专利权)人: 济南大学
主分类号: C07D471/20 分类号: C07D471/20;A61K31/475;A61P35/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 郑平
地址: 250022 山东*** 国省代码: 山东;37
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供一种吲哚型生物碱11‑MT及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明首次报道了一种山橙属植物来源的新型吲哚型生物碱11‑MT,其具有显著的肺腺癌细胞毒性作用,诱导肺腺癌细胞程序性坏死以抵抗肺腺癌细胞存活;进一步研究发现11‑MT可诱导肺腺癌细胞自噬的发生,并且其诱导的细胞自噬是保护性的。因此本发明的吲哚型生物碱11‑MT具有良好的实际应用之价值。
搜索关键词: 一种 吲哚 生物碱 11 mt 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种吲哚型生物碱11‑MT或其药学上可接受的盐,所述吲哚型生物碱11‑MT分子式为C22H26N2O3,结构式如下:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于济南大学,未经济南大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201910563545.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种生物碱类化合物及其制备方法和应用-202310390874.1
  • 刘艳萍;付艳辉;郭嘉铭;张明明;张春 - 海南师范大学
  • 2023-04-13 - 2023-07-14 - C07D471/20
  • 本发明属于天然药物领域,公开了一种来源于海南虎刺枝叶中具有新颖化学结构的生物碱类化合物damnahainanline及其制备方法以及该化合物在制备以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的医药用途。该化合物是一种化学结构新颖的生物碱类化合物,多种体外抗肿瘤活性评价结果表明:该化合物具有显著的抗肿瘤活性,具有与阳性对照药相当的抑制蛋白酪氨酸激酶的活性,具有开发成以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的前景。
  • 一种氟代醇促进的三组分去芳香化反应方法及其应用-202210000886.4
  • 李帅帅;胡方芝;陈玉琢 - 青岛农业大学
  • 2022-01-04 - 2023-07-14 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种氟代醇促进的三组分去芳香化反应方法及其在构建2‑芳基‑3‑螺环假吲哚骨架中的应用,所述2‑芳基‑3‑螺环假吲哚的结构式为式中,R1为氢、烷基、卤素、烷氧基中任意一种;R2,R3为烷基;Ar为吲哚、苯酚、苯胺等取代芳香环中任意一种。上述生物活性骨架的合成方法为:将5‑羟基吲哚、取代的邻胺基苯甲醛和富电子的芳香化合物以1:1.3:1.5的摩尔比溶于氟代醇并置于反应管中,在室温条件下反应,制得2‑芳基‑3‑螺环假吲哚类化合物。本发明提供了一种无需催化剂,氟代醇溶剂促进的三组分反应“一锅法”高效合成2‑芳基‑3‑螺环假吲哚类化合物的方法。
  • 双螺环吡咯螺氧化吲哚化合物及其合成方法和抗真菌活性-202211154868.8
  • 曾庆乐;梁夏瑜 - 成都理工大学
  • 2022-09-21 - 2023-06-02 - C07D471/20
  • 螺环化合物是非常有价值的结构单元和重要的药效团,广泛存在于各种天然产物和药物中。此外,由于螺环碳原子的刚性结构,螺环化合物在光致变色、手性催化等方面也具有广阔的用途。本专利开发了一种由DBU促进的1,3‑偶极环加成反应,通过茚酮衍生的α,β‑不饱和酮和吲哚酮衍生的吡啶溴鎓盐反应,以中等至良好的产率生成一系列新型的双螺环吡咯螺氧化吲哚类化合物,此方法以反应时间短、底物范围广、官能团耐受性高并且具有良好的非对映选择性。这类化合物在抗真菌活性筛选中表现出具有一定的抗真菌活性。
  • 一类钩藤碱衍生物及其制备方法和应用-202310045285.X
  • 孙昊鹏;李月庆;冯锋;王磊;柳文媛 - 中国药科大学
  • 2023-01-30 - 2023-05-05 - C07D471/20
  • 本发明公开了一类钩藤碱衍生物及其制备方法和应用,所述钩藤碱衍生物为通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明所述的钩藤碱衍生物具有在制备治疗神经系统退行性疾病药物中的应用。所述神经系统退行性疾病选为阿尔茨海默症、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症或亨廷顿症。本发明的化合物对炎症相关的疾病具有潜在的治疗作用,特别是在神经退行性疾病方面,具有良好的应用前景。
  • 螺苯并[h]吡唑并[3,4-b]喹啉-4,3′-吲哚衍生物及其合成方法和抗癌应用-202211626087.4
  • 苑睿;张莉卓;吴翚;刘金娟;宛瑜 - 江苏师范大学
  • 2022-12-15 - 2023-04-25 - C07D471/20
  • 本发明提供了一类螺苯并[h]吡唑并[3,4‑b]喹啉‑4,3'‑吲哚衍生物及其合成方法和抗癌应用,选用2‑羟基‑1,4‑萘醌、靛红衍生物和氨基吡唑类化合物为原料,β‑1‑甲基咪唑‑2,3,4,6‑四磺酸基‑D‑吡喃葡萄糖硫氢酸盐为催化剂,温和条件下反应得到。一步形成了两个新的C‑N键、四个新的C‑C键、一个新的二氢吡啶环和螺环结构。反应条件温和、底物范围广、产率高、后处理方便。所有原料均商业可得。所得产物结构复杂、具有多个生物活性位点,12.5μg/mL时,7个化合物对MCF‑7细胞的抑制率高于30%(2个化合物大于等于90%);10个化合物对MHCC‑97H细胞的抑制率高于30%。
  • 一种有机化合物及其制备方法、发光器件-202111057425.2
  • 华正伸 - 武汉华星光电半导体显示技术有限公司
  • 2021-09-09 - 2023-04-07 - C07D471/20
  • 本申请实施例公开了一种有机化合物及其制备方法、发光器件;该有机化合物具有如下分子结构式:其中,R1基团、R2基团、R3基团和R4基团彼此独立地选自氢、未取代或吸电子基取代的芳基、含氮原子或氧原子的杂环基;本申请提供的该机化合物以富电子的七元环结构为核心,在其母环上连接未取代或吸电子基取代的芳基或含氮原子、氧原子的杂环基,使得该化合物具有较高的三线态能级和较宽的能隙,通过该化合物制作的主体材料具有平衡的电子/空穴传输能力,克服了现有技术中的主体材料中传输效率低的问题,可作为掺杂型发光器件的双极性主体材料。
  • 一种长春胺的自动连续流半合成方法-202210628420.9
  • 彭学东;张梅;赵金召 - 张家港威胜生物医药有限公司
  • 2022-06-06 - 2022-09-27 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种长春胺的自动连续流半合成方法,属于长春胺制备技术领域。该方法在自动连续流半合成装置中进行,在自动连续流半合成装置中进行,所述装置包括加氢微通道反应器、氧化微通道反应器和液液分离装置,所述加氢微通道反应器上包括进液口、排气口,所述氧化微通道反应器上包括进料口1、进料口2,加氢微通道反应器中的反应物由进料口1进入氧化微通道反应器中,氧化微通道反应器中的反应物进入液液分离装置中。该方法环境友好、简洁安全,为长春胺原料药的工业自动化生产提供依据。
  • 一种它波宁盐酸盐的高效生产工艺-202210857694.5
  • 彭学东;张梅;赵金召 - 张家港威胜生物医药有限公司
  • 2022-07-20 - 2022-09-02 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种它波宁盐酸盐的高效生产工艺,涉及它波宁提取技术领域。包括以下步骤:(1)将马铃果原料粉碎,投入提取罐,加入溶剂加热至马铃果饱和,得物料1;(2)将物料1输送到逆流提取设备中,逆流提取得浸取液;(3)浸取液分层,过滤得滤液1和杂质,杂质二次过滤得滤液2,合并滤液1和滤液2,放入浓缩罐,浓缩得油状固体;(4)将油状固体在浓缩罐中结晶,过滤得它波宁粗品;(5)将它波宁粗品在搅拌罐中加热,搅拌加入盐酸甲醇溶液,得它波宁盐酸盐粗品;(6)将它波宁盐酸盐粗品在搅拌罐中结晶,过滤,得它波宁盐酸盐精品。该方法可完全实现自动化控制,减少产品批次差异性,绿色环保,产品稳定、纯度和收率高。
  • 一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法-201910806012.6
  • 汤文军;朱金斌 - 中国科学院上海有机化学研究所
  • 2019-08-29 - 2022-06-21 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种三级胺类化合物和双膦配体、其中间体及制备方法。本发明提供了一种三级胺类化合物的制备方法,其包括下列步骤:在气体保护下,在有机溶剂中,在过渡金属催化剂、双膦配体和碱的存在下,将含有如式I‑1或式I‑2所示结构片段的芳香基亚胺类化合物与含有如式II‑1、式II‑2或式II‑3所示结构片段的芳香基硼试剂进行如下所示的加成反应,相应地得到含有如式III‑1或式III‑2所示结构片段的三级胺类化合物。该方法避免了产物脱保护基带来的缺陷。本发明提供了一种双膦配体。采用上述双膦配体和芳基硼试剂对无保护亚胺的不对称加成反应,可高效合成Cipargamin及其中间体。
  • 一种有机化合物及其应用-202110813173.5
  • 冉佺;高威;张磊;代文朋;翟露 - 上海天马有机发光显示技术有限公司
  • 2021-07-19 - 2021-10-22 - C07D471/20
  • 本发明提供一种有机化合物及其应用,所述有机化合物具有式I所示结构,具有氮杂芴螺氮杂蒽结构,且氮杂蒽上稠合螺芴,在此骨架上连接L片段并连接氮杂芳环结构;使其具备合适的HOMO及LUMO能级,可以与相邻层进行能级的匹配,降低电荷注入与传输的势垒;此类化合物具备较为扭曲的结构,使得化合物HOMO与LUMO的重叠较小,达到较小的ΔEst,从而获得高效的反隙间窜越过程,进一步提高发光效率。该系列的有机化合物具有较好的电荷传输特性、较为合适的HOMO/LUMO能级、较高的玻璃化转变温度和分子热稳定性;可在电致发光器件技术领域中可以得到很好的应用。
  • 钩藤中四种生物碱组分的富集纯化方法-202110214308.6
  • 袁晓艳;王明阳;李姿瑶 - 遵义医科大学
  • 2021-02-26 - 2021-05-28 - C07D471/20
  • 一种钩藤中结构性质相近的四种生物碱组分的富集纯化方法,属于有效成分开发利用领域。钩藤中该类化合物富集分离的主要工艺步骤为:将干燥的钩藤药材粉碎后,以5‑10倍量60‑80%乙醇超声提取,石油醚脱脂后,以乙酸乙酯萃取,萃取液减压浓缩至浸膏状。所得浸膏通过大孔吸附树脂初步纯化,再以反相半制备高效液相色谱进一步纯化,即可得含量90%以上的四种生物碱组分。本发明采用多种柱色谱技术富集纯化钩藤中生物碱类化合物,工艺简单,易操作,制成品中生物碱类含量高,所用树脂均可回收利用,易于工业化。
  • 一种从非洲马铃果中分离多种活性成分的方法-202010745864.1
  • 李伟;黄华学 - 湖南华诚生物资源股份有限公司
  • 2020-07-29 - 2021-04-06 - C07D471/20
  • 本发明提供了一种从非洲马铃果中分离多种活性成分的方法,包括以下步骤:(1)马铃果挥发油的提取与分离:将马铃果原料破碎,加入亲脂性有机溶剂,加热回流提取,提取液通过硅胶层析柱,流出液浓缩得马铃果挥发油;(2)水溶性多糖的提取与分离:有机溶剂提取渣加水,得水提取液,依次通过阴离子交换树脂柱、阳离子交换树脂柱,浓缩干燥,得马铃果水溶性多糖;(3)它波宁的提取和分离:水提取渣中加入含有甜菜碱的酸水得酸水提取液;经过离心,陶瓷膜过滤,加碱中和,层析氧化铝树脂柱吸附,醋酸水溶液洗脱,萃取等后续步骤得它波宁成品。可将马铃果资源综合利用,工艺连贯、简单,生产成本低,且各种活性成分的含量高、收率高。
  • 含吲哚骨架化合物区域选择性去芳构化的方法-202010068700.X
  • 董风英;肖建;段康 - 青岛农业大学
  • 2020-01-21 - 2021-03-16 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种通过底物调控的含吲哚骨架化合物区域选择性去芳构化的方法,属于化学合成技术领域。所述方法可在六氟异丙醇作溶剂、温度为25℃的条件下进行反应。该方法首次实现了吲哚骨架苯环的去芳香化,并通过调节底物的不同,实现吲哚类化合物苯环和吡咯环的分别去芳香化。该方法新颖便捷,操作简单底物适用性广,原子经济性高。
  • 一种有机化合物以及包含此物质的有机电致发光器件-201910189294.X
  • 许军;吕鑫荣 - 南京高光半导体材料有限公司
  • 2019-03-13 - 2020-12-29 - C07D471/20
  • 本发明公开了一种新型有机化合物以及包含此物质的有机电致发光器件,所述有机化合物结构式如式I所示,其中:X1~X16为C或N;R1~R8各自独立为氢,重氢,F,Cl,Br,I,CN,Si(CH3)3,B(OH)2,取代或未取代的C1~C40的直链或支链烷基,取代或未取代的C1~C40烷氧基,取代或未取代的C1~C40硫代烷基等,所述化合物可以作为HTL、EBL、B‑dopant、Host、EIL、ETL、CPL材料而应用于有机电致发光器件中,能够降低驱动电压,提高发光频率、亮度、热稳定性、色彩纯度及器件寿命。
  • 一种从非洲马铃果中提取它波宁的清洁生产方法-202010745865.6
  • 李伟;黄华学 - 湖南华诚生物资源股份有限公司
  • 2020-07-29 - 2020-10-23 - C07D471/20
  • 本发明提供了一种从非洲马铃果中提取它波宁的清洁生产方法,包括以下步骤:(1)回流提取:将非洲马铃果原料破碎,投入提取罐中,加入含有疏水甜菜碱衍生物的亲脂性有机溶剂与中等极性有机溶剂的混合溶剂进行加热回流,过滤,得混合溶剂提取液。(2)硅胶层析柱吸附:将混合溶剂提取液通过硅胶层析柱,收集硅胶层析柱流出液,浓缩至无溶剂,得到棕黄色油状物,即马铃果挥发油。(3)硅胶层析柱洗脱:用洗脱剂对硅胶层析柱洗脱,收集洗脱液,将洗脱液减压浓缩。浓缩液降温,搅拌析晶,抽滤,干燥,得它波宁成品。本发明方法不使用无机酸、碱和水,无污水、废气排放,它波宁成品的含量高、收率高,绿色环保,适合工业化生产。
  • 一种吲哚型生物碱11-MT及其制备方法和应用-201910563545.6
  • 葛迪;韩丽娜;张华;方磊;陶洪瑞;许严心 - 济南大学
  • 2019-06-26 - 2020-10-02 - C07D471/20
  • 本发明提供一种吲哚型生物碱11‑MT及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明首次报道了一种山橙属植物来源的新型吲哚型生物碱11‑MT,其具有显著的肺腺癌细胞毒性作用,诱导肺腺癌细胞程序性坏死以抵抗肺腺癌细胞存活;进一步研究发现11‑MT可诱导肺腺癌细胞自噬的发生,并且其诱导的细胞自噬是保护性的。因此本发明的吲哚型生物碱11‑MT具有良好的实际应用之价值。
  • 可用作Cdc25A/B磷酸酶抑制剂的化合物-201910711111.6
  • 宋秋艳;高坤;南志标 - 兰州大学
  • 2019-08-02 - 2020-08-11 - C07D471/20
  • 本发明涉及Cdc25磷酸酶抑制剂技术领域,具体为可用作Cdc25磷酸酶抑制剂的化合物;所述的化合物meleagrin是从菌株和Pestalotiopsis microspore的共培养基中制备分离得到的;本发明对从微生物中分离得到的化合物meleagrin测试了对Cdc25A磷酸酶的抑制活性,测试结果表明,化合物meleagrin的抑制率分别为96.6%(当浓度为100μM),所以化合物meleagrin有发展成Cdc25A/B磷酸酶抑制剂的潜能。
  • 一种螺环类有机电致发光材料及其应用-201811544545.3
  • 高文正;张春雨;代志宏 - 北京鼎材科技有限公司;固安鼎材科技有限公司
  • 2018-12-17 - 2020-06-23 - C07D471/20
  • 本发明涉及一种新型有机化合物,具有如下式(1)的结构:Z1~Z16各自独立地表示氮原子或CR1,其中R1独立地选自氢、C1~C12烷基、C1~C12烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、硅烷基、氨基、C6~C30芳基氨基、C3~C30杂芳基氨基、C6~C30芳基、C3~C30杂芳基中的一种;L1和L2各自独立地选自单键、C6~C30亚芳基、C3~C30亚杂芳基中的一种;Ar1和Ar2独立的选自C1~C12烷基、C6~C30芳基、C2~C30的杂芳基中的一种。本发明的化合物作为OLED器件中的发光层材料时,表现出优异的器件性能和稳定性。本发明同时保护采用上述通式化合物的有机电致发光器件。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top