[发明专利]一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811188056.9 申请日: 2018-10-10
公开(公告)号: CN109096208B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 黄小根;沈其龙;王英召;刘长茹;刘艳玲;张旭;吴滨 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所;北京海步医药科技股份有限公司
主分类号: C07D239/86 分类号: C07D239/86;C07D239/94;C07D239/74;A61P35/00
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 李进
地址: 200030 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 一种喹唑啉衍生物,其合成简单,原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架,通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3,得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物,这些化合物与厄洛替尼相比,表现出更好的活性,以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法,其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物,操作简单方便,对设备要求不高,适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用,该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物,相比于现有的厄洛替尼来说,其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。
搜索关键词: 一种 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种喹唑啉衍生物,其特征在于,其结构式为式中,R1选自C1~C6烷基、C1~C6取代烷基、C1~C6烷氧基或C1~C6取代烷氧基,R1的个数为1~3个,R1的结合位点为苯环上未取代的四个位点中的至少一个;R2选自CF2H或R3选自CF2H或SCF3,R3的结合位点为苯环上未取代的五个位点中的任一个。
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