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[发明专利]吗啉基喹唑啉-CN201180014341.9有效
发明人： W·梅德斯基;T·富克斯;F·岑科 -专利权人：默克专利有限公司
申请日： 2011-02-17 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D239/86 文献下载
摘要：本发明涉及式(I),(II)和(III)所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W₁,W₂,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het¹,Het²,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式(I)所示化合物可用于抑抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏感化。本发明还涉及式(I)所示化合物联合使用放疗和/或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和/或血管生成紊乱疾病和/或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式(II)和式(III)化合物进行反应制备式(I)化合物的方法，并可任选地将式(I)化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。
吗啉基喹唑啉

[发明专利]作为激酶抑制剂尤其是抑制SGK的酰肼-CN200680008988.X无效
发明人： R·格里克;D·多施;W·梅德斯基;M·克莱因;N·贝尔;F·兰格 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 2006-03-10 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07C243/40 文献下载
摘要：式(I)的新型酰肼类，其中R¹－R⁹如权利要求1中所定义，其是SGK抑制剂，并且可用于治疗SGK－诱发的疾病和症状如糖尿病、肥胖症、代谢综合征(血脂障碍)、系统性高血压和肺动脉高压、心血管疾病和肾脏疾病，以及一般的任何类型的纤维化和炎症性过程。
作为激酶抑制剂尤其是抑制 sgk

[发明专利]作为Xa因子抑制剂的苯基衍生物-CN02815482.7无效
发明人： D·多尔斯奇;B·塞扎内;C·特萨拉基蒂斯;W·梅德斯基;J·格莱茨;C·巴尔内斯 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 2002-07-12 - 公布日： 2004-10-20 - 主分类号： A61K31/4725 文献下载
摘要：新颖的式(I)化合物，其中D、W、X、Y、T和R¹如同专利权利要求1中的定义，它们是凝血因子Xa的抑制剂，可以用来预防和/或治疗血栓栓塞疾病和用于治疗肿瘤。
作为 xa 因子抑制剂苯基衍生物

[发明专利]含异戊二烯基的衍生物和它们在治疗血栓栓塞疾病或肿瘤中的用途-CN02805731.7无效
发明人： W·梅德斯基;H·朱拉斯伊克;D·多尔斯奇;C·特萨克拉基迪斯;J·格雷茨;C·巴尔内斯;B·塞赞内 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 2002-02-04 - 公布日： 2004-08-25 - 主分类号： C07C317/22 文献下载
摘要：式I化合物，其中R¹是CN、或－C(＝NH)－NH₂、CON(R³)₂或[C(R⁴)₂]_nN(R³)₂，其分别是未取代的或被C(＝O)R³、COOR³、OR³取代或被常规的氨基保护基取代，或W是－NR³CO－、－NR³COC(R⁴)₂、NR³C(R⁴)₂或－C(R⁴)₂NR³C(R⁴)₂－，X是－C(R³)₂－、－[C(R³)₂]₂－、－(R³)₂O－或－C(R₃)₂NR₃，Y是亚烷基、亚环烷基、杂环－二基或Ar－二基，T是OR³、N(R³)₂、N(R³)₂CON(R³)₂，具有1－4个N、O和/或S原子的单环或二环、饱和、不饱和或芳族杂环基，其是未取代的或被单取代、二取代或三取代，或T是未取代的或被单取代、二取代或三取代的苯基，该化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病症和用于治疗肿瘤。
含异戊二烯基衍生物它们治疗血栓栓塞疾病肿瘤中的用途

[发明专利]草酸衍生物-CN02811605.4无效
发明人： W·梅德斯基;B·塞扎恩;D·多什;C·萨克拉克迪斯;J·格雷茨;C·巴尼斯 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 2002-03-18 - 公布日： 2004-07-21 - 主分类号： C07C311/46 文献下载
摘要：新颖的式(I)化合物——其中R¹、R²、R³、R⁴、X和Z是如专利权利要求1所定义的——是凝血因子Xa抑制剂，能够用于血栓栓塞症的预防和/或治疗和肿瘤的治疗。
草酸衍生物

[发明专利]苄脒衍生物-CN98812087.9无效
发明人： D·多施;H·朱拉塞克;H·伍尔兹格;J·甘特;W·梅德斯基;H·P·布赫斯塔勒;S·安扎利;S·贝尔诺塔特－达尼洛夫斯基;G·梅策尔 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 1998-11-27 - 公布日： 2001-01-24 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(Ⅰ)化合物,其中X、Y、W、R1、R2、R3和R4如权利要求1所述。本发明的化合物是凝血因子Xa的抑制剂,可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病。
衍生物

[发明专利]苯并噻(噁)二唑衍生物及其作为内皮素受体拮抗剂的应用-CN98807549.0无效
发明人： D·多施;M·奥斯瓦德;W·梅德斯基;C·维尔姆;M·克里斯塔德勒;C·J·施米特格斯 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 1998-06-29 - 公布日： 2000-08-30 - 主分类号： C07D285/14 文献下载
摘要：式Ⅰ新化合物或其互变异构的闭环形式,以及(E)异构体和所有异构体的盐,其中R代表式(1)基团,X代表O或S,而R1、R2、R3、R4、R5或R6具有权利要求1中给出的意义。所述化合物表现出内皮素受体拮抗剂特性。
衍生物及其作为内皮受体拮抗剂应用

[发明专利]咪唑并吡啶-CN93120837.8无效
发明人： D·多彻;W·梅德斯基;M·奥瓦尔德;P·舍林;N·贝耶尔;I·利斯;K·-O·明克 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 1993-12-15 - 公布日： 1994-10-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的式I咪唑并吡啶衍生物及其盐，它们对血管紧张肽II具有拮抗作用，因此可用于治疗高血压、醛甾酮过多症、心机能不全、眼压升高以及中枢视神经系统紊乱。
咪唑吡啶

[发明专利]苯并咪唑衍生物-CN93107011.2无效
发明人： W·梅德斯基;D·多施;N·贝尔;P·谢林;I·鲁斯;K·O·米克;M·奥斯沃德 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 1993-06-12 - 公布日： 1994-02-23 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：通式为I的新的苯并咪唑衍生物及其盐，式中R1，R2，R3和Y的定义如说明书中所规定，这些化合物对于血管紧张素II具有拮抗性质和可用于治疗高血压，醛甾酮增多症，心机能不全和眼内压增高以及中枢神经系统障碍。
苯并咪唑衍生物