[发明专利]一锅法制备厄贝沙坦的方法在审
| 申请号： | 201811031824.X | 申请日： | 2018-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN108840860A | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 覃志俊;庞振坤;胡双龙;董雪林;黄汉任;兰柳琴;祁红林;黄肖艳;蔡强;周立新 | 申请（专利权）人： | 珠海润都制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519090 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公布了一锅法制备厄贝沙坦的方法，该方法以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中反应，在相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮，2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮与叠氮化钠在环合催化剂作用下发生环合反应，制得厄贝沙坦。本发明具有操作简单，反应时间短，收率高，纯度高，适合工业化生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 厄贝沙坦 二氮杂螺 丁基 氰基 联苯 非质子性溶剂 反应时间短 环合催化剂 转移催化剂 溴甲基联苯 叠氮化钠 环合反应 碱性溶液 烃化反应 盐酸盐 收率 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备厄贝沙坦的方法，包括以下步骤：（1）以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐（以下简称咪唑盐酸盐）与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯（以下简称溴联苯）为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中反应，在相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4, 4]壬‑1‑烯‑4‑酮（以下简称联苯咪唑啉）；（2）联苯咪唑啉与叠氮化钠在环合催化剂作用下，在非质子性溶剂中发生环合反应，制得厄贝沙坦，其反应式如下：![]()
（3）反应完成后，加入碱性溶液，加水分层，分离水层和非质子性溶剂层；（4）水层加入有机溶剂，亚硝酸钠溶液，用盐酸调节pH值为4‑4.5，搅拌结晶，离心，得到厄贝沙坦粗品。
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