[发明专利]一种路邓素直链衍生物、其制备办法及用途

摘要

一种路邓素直链衍生物、其制备办法及用途，本发明属于合成药物化学技术领域，具体是一种新型结构的路邓素开链类似物的制备及其用途，还涉及该化合物在抗肿瘤方面的应用。本发明是要解决现有路邓素制备过程中合成较为困难，环合过程易产生二聚体或多聚体，收率很低的问题。路邓素直链衍生物的化学名称为N‑三甲基硅甲基‑N‑苄基‑邻苯二甲酰甘氨酰‑L‑THC‑D‑缬‑L‑色‑D‑亮‑L‑缬‑D‑缬‑L‑缬酰胺，结构式为：方法：将路邓素结构中的2‑异丁基噻唑烷‑4‑羧酸残基变为L‑硫代脯氨酸残基，然后在开链类似物的两端引入保护基邻苯二甲酰甘氨酰基和三甲基硅甲基苄胺基，得到目标化合物。本发明用于肿瘤治疗领域。

主权项

1.一种路邓素直链衍生物，其特征在于一种路邓素直链衍生物的化学名称为N‑三甲基硅甲基‑N‑苄基‑邻苯二甲酰甘氨酰‑L‑THC‑D‑缬‑L‑色‑D‑亮‑L‑缬‑D‑缬‑L‑缬酰胺，结构式为：其中R和S表示氨基酸α碳的手性构型，THC为噻唑烷‑4‑甲酸残基。