[发明专利]1;4-氨基醇衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201810125815.0 | 申请日： | 2018-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN108218735A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 杨明瑜;唐永珍;秦玉曼;孟冬梅;尹丹;张学倩;祝明;焦悦媛;潘泉 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/69;C07C233/70 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1,4‑氨基醇衍生物的制备方法，该方法将苯甲酰保护氨基的脂肪族酰胺在铜盐催化下通过1,5位的氢迁移引发自由基，与双三氟乙酰氧基碘苯反应，实现了脂肪族酰胺的二级碳氢键的选择性氧化，得到1,4‑氨基醇衍生物。本发明制备方法简单，反应条件温和，效率高，原子利用率高，在有机合成、药物开发等方面有着重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基醇衍生物 制备 脂肪族酰胺 氨基 三氟乙酰氧基 选择性氧化 原子利用率 反应条件 药物开发 有机合成 重要意义 苯甲酰 氢迁移 碳氢键 自由基 碘苯 铜盐 催化 | ||
【主权项】：
1.一种1,4‑氨基醇衍生物的制备方法，其特征在于：将式Ⅰ化合物、铜催化剂、双三氟乙酰氧基碘苯、添加剂加入有机溶剂中，在60～120℃下反应2～8小时，得到Ⅱ所示1,4‑氨基醇衍生物；![]()
式Ⅰ和Ⅱ中，R1、R2各自独立的代表H、C1～C4烷基、环烷基中任意一种；R3代表C1～C14烷基、![]()
中任意一种，其中n为1～6的整数，OTs代表对甲苯磺酰基；R4代表苯甲酰基、卤代苯甲酰基、硝基取代苯甲酰基中任意一种；OTFA代表三氟乙酰氧基；上述的添加剂为四丁基溴化铵、四丁基三溴化铵、苄基三甲基溴化铵中任意一种。
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