[发明专利]1;4-氨基醇衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810125815.0 申请日: 2018-02-08
公开(公告)号: CN108218735A 公开(公告)日: 2018-06-29
发明(设计)人: 杨明瑜;唐永珍;秦玉曼;孟冬梅;尹丹;张学倩;祝明;焦悦媛;潘泉 申请(专利权)人: 陕西师范大学
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C233/69;C07C233/70
代理公司: 西安永生专利代理有限责任公司 61201 代理人: 高雪霞
地址: 710062 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 氨基醇衍生物 制备 脂肪族酰胺 氨基 三氟乙酰氧基 选择性氧化 原子利用率 反应条件 药物开发 有机合成 重要意义 苯甲酰 氢迁移 碳氢键 自由基 碘苯 铜盐 催化
【权利要求书】:

1.一种1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:将式Ⅰ化合物、铜催化剂、双三氟乙酰氧基碘苯、添加剂加入有机溶剂中,在60~120℃下反应2~8小时,得到Ⅱ所示1,4-氨基醇衍生物;

式Ⅰ和Ⅱ中,R1、R2各自独立的代表H、C1~C4烷基、环烷基中任意一种;R3代表C1~C14烷基、中任意一种,其中n为1~6的整数,OTs代表对甲苯磺酰基;R4代表苯甲酰基、卤代苯甲酰基、硝基取代苯甲酰基中任意一种;OTFA代表三氟乙酰氧基;

上述的添加剂为四丁基溴化铵、四丁基三溴化铵、苄基三甲基溴化铵中任意一种。

2.根据权利要求1所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:所述R1、R2各自独立的代表H、甲基、乙基、异丙基、环己基中任意一种。

3.根据权利要求2所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:所述R4代表苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对硝基苯甲酰基中任意一种。

4.根据权利要求1所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:所述铜催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、醋酸铜、氯化铜、三氟甲烷磺酸铜、溴化铜中任意一种。

5.根据权利要求1所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、氯苯中任意一种。

6.根据权利要求1所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:在90~100℃下反应4~5小时。

7.根据权利要求1~6任意一项所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:在反应过程中还添加有液溴。

8.根据权利要求7所述的1,4-氨基醇衍生物的制备方法,其特征在于:所述式Ⅰ化合物与铜催化剂、双三氟乙酰氧基碘苯、添加剂、液溴的摩尔比为1:0.15~0.30:2~3:0.4~0.8:1.0~1.5。

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