[发明专利]抑制胆碱酯酶的化合物无效
| 申请号： | 200880007756.1 | 申请日： | 2008-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN101631770A | 公开（公告）日： | 2010-01-20 |
| 发明（设计）人： | 纳迪亚·M·J·鲁普尼克;J·F·怀特;潮崎和美;J·D·利安德;杜寿成;D·J·考格林 | 申请（专利权）人： | 科露西德医药品公司 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C271/48;C07C271/52;C07C271/56;C07D211/86;C07D223/24;C07D403/14;C07D413/04;A61K31/27;A61K31/496;A61K31/4402;A61K31/4422;A6 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种能够抑制胆碱酯酶活性，并且通过水解释放一种药理学活性试剂的化合物。通过所述化合物的水解而获得的所述的药理学活性试剂能够治疗，例如神经系统病症，胆碱能的缺失以及与药理学活性试剂的缺失相关的病症或者疾病，所述的药理学活性试剂是例如乙酰胆碱。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 胆碱酯酶 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种根据式I或者式II所示的化合物：![]()
或者是该化合物的药物可接受性盐，其中Q选自表1所示的结构式；R1选自氢，未被取代的烷基，被取代的烷基，未被取代的芳烷基，被取代的芳烷基，未被取代的异烷基，以及被取代的异烷基或者R1是空键；R3，R4以及R5分别各自独立的选自未被取代的烷基以及氢。
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其中，R1为H、K、Na，R为Cl、Br、I，CN或SCN。本发明方法具有工艺路线短，反应温和，所用试剂易于回收，收率高等优点，适合工业化生产。
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- 一种重酒石酸卡巴拉汀的制备方法，其步骤如下：将Ⅱ化合物与Ⅲ在无催化剂或有催化剂的适宜溶剂中缩合为Ⅰ,Ⅰ在适宜溶剂中与L-（+）-酒石酸成盐得酒石酸卡巴拉汀。
其中，R1为H、K、Na，R为Cl、Br、I，CN或SCN。本发明方法具有工艺路线短，反应温和，所用试剂易于回收，收率高等优点，适合工业化生产。
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