[发明专利]抗菌环脂肽

摘要

提供了相对于达托霉素具有一个或多个修饰的环脂肽，及其制备方法。环脂肽可用作抗菌剂。通过化学合成制备达托霉素类似物，这使得向达托霉素引入非天然氨基酸和任何修饰成为可能。还提供了所公开的达托霉素类似物的药物组合物及其使用方法。

主权项

1.具有式I的环脂肽：其中，R1‑R12独立地是取代的多杂芳烷基、未取代的多杂芳烷基、取代的多芳烷基、未取代的多芳烷基、取代的芳烷基、未取代的芳烷基、取代的烷基、未取代的烷基、取代的多杂芳基、未取代的多杂芳基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的多芳基、未取代的多芳基、取代的C3‑C20环烷基、未取代的C3‑C20环烷基、取代的C3‑C20杂环基、未取代的C3‑C20杂环基、取代的C3‑C20环烯基、未取代的C3‑C20环烯基、取代的C3‑C20环炔基、未取代的C3‑C20环炔基、氢、取代的烯基、未取代的烯基、取代的炔基、未取代的炔基或任何天然或非天然氨基酸的侧链；R’和R”独立地是氢、未取代的烷基、取代的烷基、取代的烯基、未取代的烯基、取代的炔基、未取代的炔基、取代的多杂芳基、未取代的多杂芳基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的多芳基、未取代的多芳基、取代的C3‑C20环烷基、未取代的C3‑C20环烷基、取代的C3‑C20杂环基、未取代的C3‑C20杂环基、取代的C3‑C20环烯基、未取代的C3‑C20环烯基、取代的C3‑C20环炔基或未取代的C3‑C20环炔基；X是O或NRa，其中Ra是氢、未取代的烷基、取代的烷基、取代的烯基、未取代的烯基、取代的炔基、未取代的炔基、取代的多杂芳基、未取代的多杂芳基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的多芳基、未取代的多芳基、取代的C3‑C20环烷基、未取代的C3‑C20环烷基、取代的C3‑C20杂环基、未取代的C3‑C20杂环基、取代的C3‑C20环烯基、未取代的C3‑C20环烯基、取代的C3‑C20环炔基或未取代的C3‑C20环炔基；R是取代的芳基、未取代的芳基、取代的烯基、未取代的烯基、未取代的烷基、取代的烷基、取代的炔基、未取代的炔基、取代的多杂芳基、未取代的多杂芳基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的多芳基、未取代的多芳基、取代的C3‑C20环烷基、未取代的C3‑C20环烷基、取代的C3‑C20杂环基、未取代的C3‑C20杂环基、取代的C3‑C20环烯基、未取代的C3‑C20环烯基、取代的C3‑C20环炔基或未取代的C3‑C20环炔基；R、R1‑R12、R’和R”中的至少一个是取代的芳基、未取代的芳基、取代的烯基、未取代的烯基、‑(CH2)x‑NR*2、取代的多杂芳烷基、取代的多芳烷基、未取代的多芳烷基、取代的芳烷基、未取代的芳烷基或含有取代的苯胺的取代的烷基，其中x是1至10的整数，包括端值，每个R*独立地是未取代的烷基、取代的烷基、取代的芳基或未取代的芳基。