[发明专利]抗菌环脂肽

权利要求书

1.下式的环脂肽：

其中

R1是Trp、N-烷基化Trp或取代的1-或2-萘基丙氨酸的侧链；

R2是H或甲基；

R3是Orn的侧链；

R4是H或甲基；

R5是H；

R6是H、甲基或乙基；

X是O；

R是直链C₉C₁₉或下式的4-苯基乙炔基-苯基，其中Y是在芳环的任何位置处的取代基：

；以及

Y是H、甲基或乙基。

2.权利要求1的环脂肽，其中

R1是Trp的侧链；

R2是H；

R3是Orn的侧链；

R4是甲基；

X是O；

R是下式的4-苯基乙炔基-苯基，其中Y是在芳环的任何位置处的取代基：

；以及

Y是H、甲基或乙基。

3.权利要求1的环脂肽，其中

R1是Trp的侧链；

R2是H；

R3是Orn的侧链；

R4是甲基；

R5是H；

R6是甲基或乙基；

X是O；以及

R是直链C₉C₁₉。

4.一种药物组合物，所述组合物包含权利要求1-3中任一项的环脂肽。

5.权利要求1-3中任一项的环脂肽在制备用于治疗有需要的受试者的药物中的用途，其中所述受试者有由革兰氏阳性细菌引起的感染。

6.权利要求5的用途，其中所述革兰氏阳性细菌选自金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、艰难梭菌(Clostridium difficile)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)、腐生性葡萄球菌(Staphylococcus saprophyticus)、人葡萄球菌(Staphylococcus hominis)、粪肠球菌(Enterococcus faecalis)和屎肠球菌(Enterococcus faecium)。

7.具有以下化合物1-7中任一种的结构的环脂肽：

和

。