[发明专利]作为因子XIA抑制剂的大环类有效

专利信息
申请号: 201711363263.9 申请日: 2011-02-10
公开(公告)号: CN107973809B 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: J.R.科特;方天安;C.P.德奇科;D.J.P.平托;K.A.罗西;胡子伦;Y.永;M.L.权;J.M.斯莫尔希尔;王裕丰;杨武 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D513/08 分类号: C07D513/08;C07D403/12;C07D471/18;C07D487/08;C07D487/16;C07D498/06;C07D498/08;C07D498/16;C07D513/06;C07D498/04;C07D235/02;C07D225/08;C07D471/08
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供式(I)化合物:或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的医药组合物及其用于治疗血栓栓塞和/或炎性病症的使用方法。
搜索关键词: 作为 因子 xia 抑制剂 大环类
【主权项】:
式(2f‑h)的化合物,其中:R6在每次出现时独立地选自由以下组成的群组:卤素、CN、CO2H、CO2(C1‑4烷基)、NH2、‑NHCO(C1‑4烷基)、‑NHCOCF3、‑NHCO2(C1‑4烷基)、‑NHCO2(CH2)2O(C1‑4烷基)、‑NHCO2CH2CH(C1‑4烷基)O(C1‑4烷基)、‑NHCO2(CH2)2OH、‑NHCO2(CH2)2N(C1‑4烷基)2、‑NHCO2CH2CO2H、‑CH2NHCO2(C1‑4烷基)、‑CONH2、和‑NHCO2(CH2)0‑2R9;R9为包含碳原子和1‑4个选自N、NH、N(CO2(C1‑4烷基))、和O的杂原子的4至6元杂环;n是0、1、2、3或4;且是指E‑烯烃、Z‑烯烃、或是饱和的。
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