[发明专利]作为凝血因子XIA抑制剂的大环化合物有效
| 申请号： | 201180018385.9 | 申请日： | 2011-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN102834397A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | M.L.权;C.P.德奇科;J.R.科特;王彩兰 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06;C07D498/06;C07D471/08;C07D471/18;C07D487/08;C07D487/18;C07D498/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供式化合物(I)，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有的变量都如本文所定义。这些化合物是选择性的凝血因子XIA抑制剂或XIA和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物的药用组合物和用其治疗血栓栓塞和/或炎性障碍的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 凝血 因子 xia 抑制剂 环化 | ||
【主权项】：
1. 一种式(I)化合物：![]()
(I)或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物，其中：环A独立为C3-10碳环或含有碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的1-4个杂原子的5-10元杂环；环B独立地为苯环或含有碳原子和选自N、O和S(O)p的1-4个杂原子5-6元杂芳基；环C独立为苯环或5-10元杂环含有：碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的1-4个杂原子的5-10元杂环；L1独立地选自：键、-CHR5-、-CHR5CHR5-、-CR5=CR5-、-C≡C-、-OCH2-、-CHR5NH-、-CH2O-、-SCH2-、-SO2CH2-、-CH2NH-和-CR5R5-；L独立地选自：-C1-6亚烷基-(C3-8碳环)-C0-4亚烷基-和-C1-6亚烷基-(5-6元杂环)-C0-4亚烷基-；其中所述的杂环包含：碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的1-4个杂原子；其中所述的亚烷基被0-2个R7取代，所述亚烷基的一个或多个碳原子可任选地被O、S、NH、N(C1-4烷基)、CO、CONH、NHCO、OCONH、NHCO2、SO2NH、NHSO2、CON(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)CO替代；其中所述的碳环和杂环被0-2个R7a取代；Y独立地选自：CH2、CH(C1-4烷基)、C(C1-4烷基)2、O、S、NH、N(C1-4烷基)、N(CO2(C1-4烷基))、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CON(C1-4烷基)CH2-、-OCONH-、-OCON(C1-4烷基)-、-NHCONH-、-SO2NH-、-NHCO2-和-NHSO2-；R1在每次出现时独立地选自：卤素、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、OH、C1-4卤代烷基、OCH2F、OCHF2、OCF3、CN、NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CO2(C1-4烷基)、-CO(C1-4烷基)、-CH2NH2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CH2NHCO2(C1-4烷基)、-OCH2CO2H、-NHCO(C1-4烷基)、-NHCO2(C1-4烷基)、-NHSO2(C1-4烷基)、-SO2NH2、-C(=NH)NH2和被0-2个Ra取代的苯基；R2独立为含有碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的1-4个杂原子的5-7元杂环，其中所述的杂环被0-2个R2a取代；R2a在每次出现时独立地选自：卤素、C1-4烷基、-CH2OH、C1-4烷氧基、OH、CF3、OCF3、CN、NH2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、COC1-4烷基、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-SO2(C1-4烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)和-SO2N(C1-4烷基)2；R3独立地选自：H、卤素、OH、NH2、CN、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-CH2OH、CO2H、CO2(C1-4烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)2、-CH2CO2H和C3-6环烷基；R4独立地选自：H和C1-4烷基；R5在每次出现时独立地选自：H、卤素、OH和C1-4烷基；R6在每次出现时独立地选自：卤素、C1-4烷基、CN、OH、CF3、CO2H、CO2(C1-4烷基)、-CH2CO2H、-(CH2)2CO2H、-CH2CO2(C1-4烷基)、-(CH2)2CO2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、-CH2NH2、-NHCO(C1-4烷基)、-NHCO2(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)2O(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)3O(C1-4烷基)、-NHCO2CH2CH(C1-4烷基)O(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)2OH、-NHCO2(CH2)2NH2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2(C1-4烷基)、-NHC(O)NH(C1-4烷基)、-NHC(O)N(C1-4烷基)2、-NHSO2(C1-4烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2NH(CH2)2OH、-SO2NH(CH2)2O(C1-4烷基)、-C(O)NH(CH2)2O(C1-4烷基)、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-CH2CONH2和![]()
；R7和R7a在每次出现时独立地选自：卤素、OH、NH2、CH2NH2、CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基、CH2OH、CH2O(C1-4烷基)、CH2O(CH2)1-4O(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、CH2CO2H、CH2CO2(C1-4烷基)、CONH2、CONH(C1-4烷基)、CON(C1-4烷基)2、-OCO(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)(CH2)2N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、-(CO)0-1(CH2)0-1-C3-6碳环和-(CO)0-1(CH2)0-1-(含有碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的1-4个杂原子的4-6元杂环)；其中所述的碳环和杂环被0-2个R8取代；R8在每次出现时独立地选自：卤素、OH、CHF2、CF3、C1-4烷氧基、CH2OH、CO2H、CO2(C1-4烷基)、CONH2和C1-4烷基；R9是含有碳原子和选自N、NH、N(C1-4烷基)、N(CO2(C1-4烷基))、O和S(O)p的1-4个杂原子的4-6元杂环；Ra在每次出现时独立地选自：卤素、OH、CF3、C1-4烷氧基和C1-4烷基；p在每次出现时独立地选自：0、1和2。
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并咔唑类IDO抑制剂或其药学可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用，本发明提供的二氮杂
并咔唑类IDO抑制剂，结构如式I所示，对IDO1和IDO2激酶具有较好的抑制活性，对结肠癌细胞具有较高的抑制活性。
- 化合物及有机电致发光器件-201710247538.6
- 范洪涛;吕钟;任雪艳 - 北京鼎材科技有限公司;固安鼎材科技有限公司
- 2017-04-14 - 2018-11-02 - C07D487/06
- 本发明公开了一种有机电致发光化合物以及包括该化合物在制备有机电致发光器件中的用途，本发明还提供了一种有机电致发光器件，该器件包括所述有机电致发光化合物。本发明的化合物通过引入异吲哚并咔唑酮母体结构，实现了良好的电子注入和传输性。
- 芘衍生物及其在有机发光材料中的应用-201710266748.X
- 邢其锋;李之洋;任雪艳 - 北京鼎材科技有限公司
- 2017-04-21 - 2018-11-02 - C07D487/06
- 本发明公开了芘衍生物及其在有机发光材料中的应用，本发明还提供了一种有机电致发光器件，该器件包括所述有机电致发光化合物。本发明的化合物通过引入芘结构，实现了载流子高效均衡的传输性能。
- 一种吲哚并酚嗪化合物及其用途和发光器件-201810413594.7
- 黄锦海;苏建华 - 上海道亦化工科技有限公司
- 2018-05-03 - 2018-10-16 - C07D487/06
- 本发明提供了一种吲哚并酚嗪化合物，具有如下结构式：
该吲哚并酚嗪化合物具有较好的热稳定性、高发光效率、高发光纯度，可以应用于有机电致发光器件、太阳能电池、钙钛矿电池、有机薄膜晶体管或有机光感受器领域。本发明还提供了一种有机电致发光器件，该器件包含阳极、阴极和有机层，有机层包含发光层、空穴注入层、空穴传输层、激子阻挡层及电子传输层中的至少一层，有机层中至少有一层含有如结构式I的吲哚并酚嗪化合物，采用吲哚并酚嗪化合物制作的有机电致发光器件具有电致发光效率良好和色纯度优异以及寿命长的优点。
- 一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法-201610583176.3
- 王振华;李胜斌;刘春辉;胡丽英 - 石家庄久正生物科技有限公司
- 2016-07-24 - 2018-06-26 - C07D487/06
- 本发明公开了一种抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体的制备方法，其特征在于包括下述步骤：化合物S‑1与NCS发生反应得到化合物S‑2；化合物S‑2与乙烯基溴化镁反应得到化合物S‑3；化合物S‑3与二氯亚砜进行反应，得到化合物S‑4；化合物S‑4溶于DMF中，然后与三氯氧磷进行反应得到化合物S‑5；化合物S‑5中加入硝基甲烷，乙酸铵反应得到化合物S‑6；化合物S‑6和氢气常温下反应得到抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体。本发明避免了硝化反应，降低了生产过程中的安全风险，安全环保；原料易得价格低，有效降低了生产成本；有效缩减了反应路线，省时省力，大大提高反应效率。
- β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途-201480016980.2
- 朱维良;沈敬山;王贺瑶;蒋涛;周雨人;陈筑熙;蒋翔锐;孙鹏;张强;王震;张容霞;李剑峰;索瑾;徐志建;李波;刘颖涛;蒋华良;陈凯先 - 中国科学院上海药物研究所;南京派乐兴医药科技有限公司
- 2014-03-20 - 2018-06-26 - C07D487/06
- 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。
- 一种有机电致发光化合物和使用该化合物的有机电致发光器件-201711430621.3
- 金振禹;钱超;王晓维;戴培培 - 南京高光半导体材料有限公司
- 2017-12-26 - 2018-06-19 - C07D487/06
- 本发明提供了一种有机电致发光化合物和使用该化合物的有机电致发光器件。本发明有机电致发光化合物结构如下：
本发明有机电致发光化合物可以作为空穴传输层材料、电子阻隔层材料、电子传输层或空穴阻隔层材料而应用于有机电致发光器件中，能够有效降低器件的驱动电压，提高发光效率、亮度、热稳定性、色彩纯度及器件寿命。而使用本发明有机电致发光化合物的器件则具有驱动电压低，发光效率高、亮度高、热稳定性好、色彩纯度高及器件寿命长等优点。
- 专利分类
