[发明专利]一种苯甲酸酯类化合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201711345698.0 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN108047165A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 刁爱坡;李玉银;郁彭;赵苗苗;陈月;李丙旭 申请(专利权)人: 天津科技大学
主分类号: C07D295/192 分类号: C07D295/192;A61P35/00
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 代理人: 李蕊
地址: 天津市河*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及一种苯甲酸酯类化合物及其制备方法与应用,所述小分子化合物为苯甲酸酯类化合物(E)‑4‑((4‑(4‑(4‑(3‑甲氧基‑3‑氧代丙‑1‑烯基)苯烯基)苯甲酰基)哌嗪甲酰基)哌嗪‑1‑羰基)‑苄氧基)‑苄氧基)‑苯甲酸酯,能有效抑制泛素连接酶Nedd4与泛素结合酶UbCH5c的相互作用,体外泛素化实验也证明该苯甲酸酯类化合物能有效抑制Nedd4底物TMEPAI的体外泛素化,同时MTT实验证明该苯甲酸酯类化合物对人乳腺癌MCF7细胞具有一定的杀伤作用,其IC50值为60μM,可以靶向抑制Nedd4活性并可作为一种全新的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 一种 苯甲酸 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种苯甲酸酯类化合物,其特征在于:为(E)-4-((4-(4-(4-(3-甲氧基-3-氧代丙-1-烯基)苯烯基)苯甲酰基)哌嗪甲酰基)哌嗪-1-羰基)-苄氧基)-苄氧基)-苯甲酸酯,具有式(I)所示结构:
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