[发明专利]一种选择性脱除氮上叔丁氧羰基的方法有效
申请号: | 201710939877.0 | 申请日: | 2017-10-11 |
公开(公告)号: | CN107652209B | 公开(公告)日: | 2020-11-13 |
发明(设计)人: | 胡祥国;陈龙胜;赵辉;曾亦杰;许舒雯 | 申请(专利权)人: | 安徽省科学技术研究院 |
主分类号: | C07C269/06 | 分类号: | C07C269/06;C07C231/12;C07D473/34;C07C271/22;C07C233/47;C07C271/16;C07C271/12 |
代理公司: | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人: | 乔恒婷 |
地址: | 230000 安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种选择性脱除氮上叔丁氧羰基的方法,是针对分子氮原子上同时拥有叔丁氧羰基和另一个酰基保护基的反应底物,在selectfluor试剂存在下,于溶液中反应,选择性脱去叔丁氧羰基而保留另一个酰基保护基的合成方法。本发明合成方法新颖、高效,在文献中还未有报道,可广泛用于全合成和药物中间体合成中。 | ||
搜索关键词: | 一种 选择性 脱除 氮上叔丁氧 羰基 方法 | ||
【主权项】:
一种选择性脱除氮上叔丁氧羰基的方法,其特征在于:将反应底物溶于溶剂中,加入selectfluor试剂,在50‑90℃条件下反应至薄层析硅胶板显示反应底物消失,得到选择性脱去叔丁氧羰基而保留另一个酰基保护基的目标产物;所述反应底物的结构通式见下式I:其中:R1选自任意基团;R2选自烷基、芳基、苄基、甲氧甲基、乙氧甲基、异亚丙基、环己酮基、或苯环上被羟基、C1‑C5烷氧基、硝基或卤素取代的苄基、烷氧基、芳氧基、苄氧基或者苯环上被羟基、C1‑C5烷氧基、硝基或卤素取代的苄氧基中的任意一种。
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