[发明专利]选择性环肽无效

申请号：	01815028.4	申请日：	2001-08-21
公开（公告）号：	CN1451017A	公开（公告）日：	2003-10-22
发明（设计）人：	陈立;A·W·H·张;崔信洁;W·丹霍;J·斯威斯托克;王跃;K·A·亚安洛夫	申请（专利权）人：	霍夫曼－拉罗奇有限公司
主分类号：	C07K14/68	分类号：	C07K14/68;A61K38/34;A61P3/04
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司	代理人：	陈长会
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摘要：	本发明涉及通过二硫键或内酰胺桥环合的肽，所述肽具有黑皮质素－4受体(MC4－R)激动剂活性，可用于治疗肥胖。
搜索关键词：	选择性环肽
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【主权项】：

1.式I化合物及其可药用盐：其中，R1和R12与X和Y一起形成苯环，并且X是C且Y是C；或R1是氢，或；和R12是氢；其中X和Y各自是C并且X与Y之间的键是双键，或者其中X和Y各自是CH并且X与Y之间的键是单键；R2是具有1-5个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的链烯基或者具有2-5个碳原子的炔基；R14是具有1-5个碳原子的烷基；n是0或1；并且Q是或或其中R3、R4和R5独立地是氢、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、羟基或者具有1-4个碳原子的烷氧基，其中当R4不是氢时，R3和R5都是氢；和R6是氢、具有1-3个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、苯氧基或者卤素；R11和R13各自独立地是氢、具有3或4个碳原子的烷基、具有5或6个碳原子的环烷基，或者R11和R13都是苯基；R7是O或者NH；R8是氢或者甲基；R9是或R10是氢或者甲基；p是0或者1；m是0、1、2或者3；并且Z是或-S-S-；和R17是氢或者低级烷基。

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摘要：本发明公开了一种以哺乳动物脑垂体前叶为原料，提取黑色素细胞激素的制备方法。将哺乳动物脑垂体前叶经干燥、研磨成粉后，添加有机溶剂、无机酸提取，过滤去杂蛋白等步骤，得到黑色素细胞激素。该技术的优点在于操作简单，成本低，产品的效价达到3单位/mg。

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摘要：本发明描述了α－促黑素细胞激素(α－MSH)的肽类似物，所述肽类似物与天然α－MSH肽相比具有提高的功效。与α－MSH相比，α－MSH类似物表现出提高的抗炎效果以及提高的防止局部缺血情况的能力。本发明进一步公开了该肽用于制备药物组合物的用途，和药物组合物，所述药物组合物用于治疗或预防哺乳动物的一个或多个器官的组织的病况。

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摘要：本发明涉及新的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。

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发明人： U·森斯富斯;K·W·孔德弗里伯斯 -专利权人：诺和诺德公司
申请日： 2005-11-04 - 公布日： 2007-10-10 - 主分类号： C07K14/68
摘要：本发明涉及新的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。

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摘要：本发明涉及新颖的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。

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发明人： U·森斯富斯;L·克里斯滕森 -专利权人：诺和诺德公司
申请日： 2005-11-04 - 公布日： 2007-10-10 - 主分类号： C07K14/68
摘要：本发明涉及新颖的肽类化合物，它们可有效地调控一种或多种黑皮质素受体类型，涉及所述化合物在治疗中的应用，涉及包含将所述化合物施用给有此需要的患者的治疗方法，还涉及所述化合物在制备药物中的应用。在肥胖以及许多与肥胖有关的疾病或病症的治疗方面，本发明的化合物是特别令人感兴趣的。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07K 肽
C07K14-00 具有多于20个氨基酸的肽；促胃液素；生长激素释放抑制因子；促黑激素；其衍生物
C07K14-005 .来自病毒
C07K14-195 .来自细菌
C07K14-37 .来自真菌
C07K14-405 .来自藻类
C07K14-41 .来自地衣

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[发明专利]选择性环肽无效

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