[发明专利]4-硫取代鬼臼毒素类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710912793.8 | 申请日： | 2017-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN108285456B | 公开（公告）日： | 2022-02-08 |
| 发明（设计）人： | 汤亚杰;赵巍 | 申请（专利权）人： | 汤亚杰 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4184;A61K31/41;A61K31/433;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430068 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了4‑硫取代鬼臼毒素类衍生物及其合成方法和应用，本发明将具有刚性的芳香杂环化合物，如4‑三氟甲基吡啶‑2‑硫醇、4‑三氟甲基‑2‑巯基嘧啶、对氟苯硫酚等作为取代基团分别引入到鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素C环4位，得到抗肿瘤活性显著提高、毒副作用降低的式(V)所示的鬼臼毒素类衍生物。体外肿瘤细胞活性抑制实验表明，本发明式(V)所示化合物的抗肿瘤活性较鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素的抗肿瘤活性有显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 毒素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(V)所示的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，R1选自![]()
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R2为氢或‑CH3。
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