[发明专利]一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710443813.1 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107417661A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春 | 申请（专利权）人： | 佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07D317/68 | 分类号： | C07D317/68;A61K31/36;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广东广信君达律师事务所44329 | 代理人： | 张燕玲,杨晓松 |
| 地址： | 528000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于天然药物和药物治疗领域，特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差，复合阿司匹林抗炎抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 阿司匹林 偶联物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种含有阿司匹林的偶联物，其特征在于：该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，具有如下式(Ⅰ)所示的结构式：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于佛山科学技术学院，未经佛山科学技术学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710443813.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 含胡椒环的芳氧烷酸衍生物及其制备方法-201710031935.X
- 额尔敦;安彩艳;梁凤英;王美玲;杜艳青;胡密霞;周昊霏;申建;臧慧敏 - 内蒙古医科大学
- 2017-01-17 - 2019-08-13 - C07D317/68
- 本发明提供一种含胡椒环的芳氧烷酸衍生物及其制备方法。本发明提供的含胡椒环的芳氧烷酸衍生物可应用于治疗心血管和抗动脉粥样硬化的药物研发，具有显著降低总胆固醇以及甘油三酯的药学活性，且具有较小的副作用且具有较小的副作用。本发明提供的含胡椒环的芳氧烷酸衍生物的制备方法，操作简单，易于实施，完全可以用于目标化合物的批量制备，且成本较低，适于工业化生产。
- 利用联苯双酯制备双环醇的方法-201710417789.4
- 周建;蔡坤;王立强 - 北京元延医药科技股份有限公司
- 2017-06-06 - 2019-05-07 - C07D317/68
- 本发明公开了一种利用联苯双酯制备双环醇的方法，该方法属于化学合成技术领域的。本发明以联苯双酯为起始原料，先使用强碱水解，在通过酸化得到联苯双酸，联苯双酸通过脱水得到联苯酸酐，再将联苯酸酐还原得到联苯醇酸，最后经过酯化得到双环醇。该方法合成的产物为白色固体，此白色固体的熔点为：138～140℃，通过液质连用和核磁氢谱可以确定该白色固体为双环醇纯品。该方法成本低廉，合成路线短，收率高，反应条件温和，后处理简单，具有较大工业化的潜力。
- 双环醇的制备方法及其中间体化合物-201510304398.2
- 周日保;徐晓荣;刘瑜;张曙梅;邹丽玲 - 浙江奥翔药业股份有限公司
- 2015-06-04 - 2019-02-15 - C07D317/68
- 本发明涉及双环醇的制备方法及其中间体化合物。具体而言，本发明涉及式(1)的双环醇，即4,4'‑二甲氧基‑5,6,5',6'‑双(亚甲二氧基)‑2‑羟甲基‑2'‑甲氧羰基联苯的制备方法及其中间体化合物。
- 肉豆蔻酸异丙酯药物中间体肉豆蔻醚酸的合成方法-201710251086.9
- 彭飞 - 成都切斯特科技有限公司
- 2017-04-18 - 2018-07-03 - C07D317/68
- 本发明公开了肉豆蔻酸异丙酯药物中间体肉豆蔻醚酸的合成方法，通过将1‑(5‑甲氧基‑6‑羟基‑3,4‑亚甲二氧基)‑2‑溴乙烯和邻溴甲苯溶液加入到反应容器中，维持搅拌状态，升高溶液温度，在回流状态下加入2‑丁烯‑1,4‑二醇溶液，环烷酸镍，加完后继续反应；在反应溶液中加入碳酸钾溶液，降低温度，调节溶液pH值至8‑10，用邻氯硝基甲苯溶液洗涤，加入苯磺酸溶液，调节溶液pH至3‑4，析出沉淀，过滤，用硝酸钾溶液洗涤，邻氯硝基苯溶液洗涤，氯丙烷溶液洗涤，脱水剂脱水，在邻苯二甲酸二异苯酯溶液中重结晶，得肉豆蔻醚酸。
- 一种杂环化合物及其用途-201310066432.8
- 徐玉芳;赵振江;朱维平;李洪林;杜青山;李宝聚;石延霞;钱旭红 - 华东理工大学
- 2013-03-01 - 2018-03-23 - C07D317/68
- 本发明公开了通式I化合物及其作为植物抗病激活剂的应用，式中，4、5、6、7位具有1个取代基R1和0‑3个取代基R2；R1独立选自‑R3OOH、‑R4OOR5、‑R6OH、‑R7‑O‑R8；R2独立选自C1‑C6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、羟基、卤素、硝基、氨基、C1‑C6烷氨基；R3、R4、R5、R6、R7、R8独立选自C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基。本发明化合物通过诱导植物产生抗病性来抑制病原体，而非直接杀伤或抑制病原体；本发明化合物具备系统性、持久性、广谱性和安全性等优点，因此能降低剧毒农药的用量，环境友好并有极大产业化、商品化前景及市场价值。
- 一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途-201710443813.1
- 刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春 - 佛山科学技术学院
- 2017-06-13 - 2017-12-01 - C07D317/68
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域，特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差，复合阿司匹林抗炎抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 一种双环醇‑双氯芬酸偶联物及其制备方法和用途-201710443195.0
- 刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春 - 佛山科学技术学院
- 2017-06-13 - 2017-11-03 - C07D317/68
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种双环醇‑双氯芬酸偶联物及其制备方法及用途。该偶联物是由双环醇和双氯芬酸偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤将双环醇和双氯芬酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑4倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差，复合抗炎药物双氯芬酸增加抗癌活性，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- 一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途-201710444338.X
- 刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春 - 佛山科学技术学院
- 2017-06-13 - 2017-10-13 - C07D317/68
- 本发明属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和乙酰半胱氨酸偶联而成，结构如式(Ⅰ)。制备包括步骤将双环醇和乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差、吸收少、代谢快等缺点，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
- (‑)‑双环醇的一种新晶型及其制备方法-201710017466.6
- 吴俊平;罗瑾;胡富苗;楼金芳;张冯敏;衣丽娜 - 杭州百诚医药科技股份有限公司
- 2017-01-11 - 2017-06-20 - C07D317/68
- 本发明公开了（‑）‑双环醇的新晶型及其晶型制备方法，具体而言，本发明公开了一种C晶型（‑）‑双环醇及其晶型的制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明所制备的C晶型（‑）‑双环醇晶型稳定，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强。
- （+）‑双环醇的一种新晶型及其制备方法-201710017479.3
- 罗瑾;吴俊平;陈晓萍;楼金芳;靳小舜;衣丽娜 - 杭州百诚医药科技股份有限公司
- 2017-01-11 - 2017-06-20 - C07D317/68
- 本发明公开了（+）‑双环醇的晶型及其晶型制备方法，具体而言，本发明公开了一种D型结晶（+）‑双环醇及其晶型的制备方法，其XRPD特征峰如图1所示。本发明所制备的D型结晶（+）‑双环醇晶型稳定，适合药物开发，所用制备方法安全简便、可操作性强。
- 一种用联苯双酯一步制备双环醇的新方法-201710017517.5
- 罗瑾;吴俊平;曾智丽;楼金芳;傅华锋;衣丽娜 - 杭州百诚医药科技股份有限公司
- 2017-01-11 - 2017-05-31 - C07D317/68
- 本发明公开了一种如结构式（Ⅰ）所示化合成物双环醇的新制备方法，该方法以联苯双酯（Ⅱ）为起始原料，在还原剂存在条件下，一步还原反应制取得双环醇（Ⅰ），该方法反应步骤短，操作简便，收率高，成本低，环境友好，适合工业化生产，优势显著，有很好的应用前景。
- 一种洋茉莉腈及其合成方法-201611012645.2
- 郝剑;吴奇林;李锐;马洪亮;李仕仁;张运好 - 东莞波顿香料有限公司
- 2016-11-17 - 2017-03-29 - C07D317/68
- 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种洋茉莉腈及其合成方法，该合成方法包括如下步骤（1）反应将洋茉莉醛、盐酸羟胺和溶剂按摩尔比1（1‑5）（2‑8）依次加入容器中，加热搅拌，回流反应2‑7h，得到反应液；（2）后处理将反应液进行后处理，得到洋茉莉腈。本发明的合成方法反应条件温和，操作简便，不产生中间产物和副产物，并通过严格控制原料摩尔比和回流反应时间，提高了洋茉莉腈的产率和纯度，适合工业化生产。
- 一种洋茉莉腈的合成方法-201610951014.0
- 刘辉 - 上海微巨实业有限公司
- 2016-11-03 - 2017-03-22 - C07D317/68
- 本发明公开了一种洋茉莉腈的合成方法，具体步骤如下步骤一，将洋茉莉醛、二甲基甲酰胺和盐酸羟胺放入反应釜中，在常温下进行搅拌，搅拌结束后升温至140‑145摄氏度进行合成反应，合成反应结束后进行保温，保温结束后降温至80‑85摄氏度，加入水并且冷却至常温，再进行离心和烘干即可得到成品。本发明采用一锅法直接反应得到洋茉莉腈，无需先反应生成中间体肟，减少了中间体肟的离心与烘干，减少了操作步骤与操作时间，充分利用了生产设备；该方法原料来源广泛并且价格低廉，反应中没有剧烈放热的现象，反应柔和，生产安全，容易工人操作，适用于大规模的工业化生产。
- 一种联苯双酯药物中间体3‑甲氧基‑4，5‑次甲二氧基苯甲酸甲酯的合成方法-201610830897.X
- 关艮安 - 厦门市凯尔利信息科技有限公司
- 2016-09-19 - 2017-02-22 - C07D317/68
- 一种联苯双酯药物中间体3‑甲氧基‑4,5‑次甲二氧基苯甲酸甲酯的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器的反应容器中，加入3‑甲氧基‑4,5‑二羟基苯甲酸甲酯0.13mol,硝基甲烷300ml,二氨基甲烷溶液0.16—0.19mol,丙睛500ml,控制搅拌速度130—180rpm,升高溶液温度至65‑‑70℃，反应5—7h，加入亚硫酸钠溶液300ml，回流反应4—6h,冷却后加入200ml氯化钠溶液，分出有机层，水层用乙二胺洗涤，合并有机层，盐溶液洗涤，环己酮洗涤，脱水剂脱水，在对二甲苯中重结晶，得晶体3‑甲氧基‑4,5‑次甲二氧基苯甲酸甲酯。
- 一种联苯双酯药物中间体3-甲氧基-4,5-次甲二氧基苯甲酸甲酯的合成方法-201510999263.2
- 关艮安 - 成都千叶龙华石油工程技术咨询有限公司
- 2015-12-25 - 2016-06-15 - C07D317/68
- 一种联苯双酯药物中间体3-甲氧基-4,5-次甲二氧基苯甲酸甲酯的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器的反应容器中，加入3-甲氧基-4,5-二羟基苯甲酸甲酯0.13mol,硝基甲烷300ml,二氨基甲烷溶液0.16—0.19mol,丙睛500ml,控制搅拌速度130—180rpm,升高溶液温度至65--70℃，反应5—7h，加入亚硫酸钠溶液300ml，回流反应4—6h,冷却后加入200ml氯化钠溶液，分出有机层，水层用乙二胺洗涤，合并有机层，盐溶液洗涤，环己酮洗涤，脱水剂脱水，在对二甲苯中重结晶，得晶体3-甲氧基-4,5-次甲二氧基苯甲酸甲酯。
- 新型2′-胺甲酰基联苯类化合物及其在抗肝纤维化中的应用-201410494861.X
- 邵荣光;王菊仙;何红伟;王玉成;赵双双;白晓光;任金凤;杨志衡;李子强 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2014-09-24 - 2015-02-11 - C07D317/68
- 本发明涉及新型2′-胺甲酰基联苯类化合物及其在抗肝纤维化药物中的应用，实验研究证明，该类化合物能够明显抑制胶原纤维产生、抑制TGFβ/Smad信号通路、逆转体重下降、改善肝功能和抑制胆管增生，因而该类化合物或其组合物，有望开发成为一类具有潜力的抗肝纤维化药物。
- 一种联苯双酯中间体2-溴-3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯的纯化方法-201410183594.4
- 刘中华;段世英;韦伟;丁效明;张为成;刘世领;徐敏 - 苏州天马精细化学品股份有限公司
- 2014-05-04 - 2014-07-16 - C07D317/68
- 一种联苯双酯中间体2-溴-3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯的纯化方法，其特征在于：所述联苯双酯中间体2-溴-3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯如式(VI)所示，其由3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯与液溴反应得到，然后在溶剂中通过程序控制重结晶条件使式(VI)所示2-溴-3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯的纯度大于94.0%，使式(VII)所示2,6-二溴-3,4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯的纯度（HPLC）少于0.50%，并且收率高于专利报道收率45%左右，
。
- 一种木脂素类化合物及其在防治阿尔茨海默症中的应用-201210417900.7
- 阮汉利;余恒毅 - 华中科技大学
- 2012-10-27 - 2014-05-14 - C07D317/68
- 本发明属于医药技术领域，涉及木脂素类化合物，具体提供了一种由金山五味子提取的木脂素类化合物，该化合物对神经细胞具有保护作用，对阿尔茨海默症具有预防和治疗作用，可用于制备神经细胞保护剂和防治阿尔茨海默症的药物。
- 双环醇前药化合物及其制备方法、药物组合物和用途-201410035337.6
- 寿叶郡 - 上海越兴知识产权代理有限公司
- 2014-01-24 - 2014-05-07 - C07D317/68
- 本发明公开了一种双环醇前药化合物及其制备方法、药物组合物和用途，双环醇前药化合物或其可药用盐具有下述通式（I）结构，其中R表示氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、碱金属离子、碱土金属离子、铵盐、被杂原子或杂环取代的C1-C6烷基或C3-C8环烷基。双环醇前药化合物在双环醇的基础上引入亲水性片段，在体内可以经代谢产生活性药物双环醇，可以用来治疗或预防病毒性肝炎，以及化学品或药物引发的肝损伤。
- 一种利用联苯双酯制备双环醇的方法-201310669138.6
- 周鹏鑫;黄莉;张哲;王磊;霍淑慧;雷自强 - 西北师范大学
- 2013-12-11 - 2014-04-16 - C07D317/68
- 本发明公开了一种利用联苯双酯制备双环醇的方法，属于化学合成技术领域。本发明以联苯双酯为初始原料，先经碱性水解、酸化制得联苯双酸，再经脱水得到联苯酸酐，然后经醇解酯化得到联苯酯酸，最后经选择性还原羧基为醇羟基，得到双环醇。本发明的合成产物为白色固体，熔点为：138～140℃，产品经核磁检测，为双环醇纯品。本发明相对现有技术具有原料廉价易得，工艺路线短，反应条件温和；操作简单易行，后处理方便（整个路线无需柱色谱分离），成本低；产率高（四步总收率>80%）等特点，在工业化应用方面具有很好的前景。
- 脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途-201310527939.9
- 顾景凯;张扬;杨艳;赵森;杨智超;杨弘;宿崇 - 吉林大学
- 2013-10-31 - 2014-02-12 - C07D317/68
- 本发明为脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途，公开了一类脑靶向的式（Ι）化合物及其制备方法和用途，包括式（Ι）化合物及其盐和药物组合物的制备方法，其在治疗中枢神经系统疾病方面的用途，R具体定义见说明书，式（Ι）化合物是含芳杂环取代基的1-〔2-（二甲基氨基）-1-（4-苯酚）乙基〕环己醇（O-去甲基文拉法辛，ODV）前药，在体内经代谢转化为ODV发挥药理作用，用于治疗或辅助治疗如抑郁症等中枢神经系统疾病。
- 新型调味剂、味道调节剂、促味剂、味觉增强剂、鲜味剂或甜味剂和/或增强剂及其用途-201310151776.9
- 凯瑟琳·塔奇杜健;安德鲁·P·佩特伦;沙拉·L·亚当斯基-维尔纳;法里德·巴基尔;陈情;文森特·达尔莫胡索多;斯蒂文·泰伦斯·霍布森;李晓东;齐铭;丹尼尔·哈利·罗杰;马尔凯塔·里诺瓦;盖伊·赛尔旺;唐小清;马克·佐莱;马克·华莱士;艾米·欣;克劳斯·古贝尔纳托 - 西诺米克斯公司
- 2004-08-06 - 2013-09-04 - C07D317/68
- 本发明涉及新型调味剂、味道调节剂、促味剂、味觉增强剂、鲜味剂或甜味剂和/或增强剂及其用途，本发明涉及如下发现：特定的非天然存在的、非肽的酰胺化合物和酰胺衍生物，如乙二酰胺、脲和丙烯酰胺，是用于食物、饮料和其它食品或口服药品或组合物的有用的味道或味觉调节剂，如调味剂或增味剂和香味或味道增强剂，更具体地为香味(谷氨酸单钠的“鲜味”味道)或甜味味觉调节剂、香味或甜味调味剂和香味或甜味味道增强剂。
- 一种双环醇药物组合物及其制备方法-201310026794.4
- 关屹;闫冬;张宗烈 - 辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司;关屹
- 2013-01-24 - 2013-08-14 - C07D317/68
- 本发明涉及一种双环醇药物组合物及其制备方法，该组合物由双环醇和式Ⅱ所示结构化合物组成，本发明进一步分离、纯化、表征了双环醇相关物质的结构和活性，且证明引起血红蛋白和白细胞计数异常等不良反应的物质为式Ⅱ所示结构化合物；本发明的制备方法使得双环醇组合物使得双环醇药物的安全性、稳定性提高。
式Ⅱ
- 双环醇氨基酸酯及其制备方法与应用-201310104047.8
- 苏贤斌;赵兴猛;李海军;魏鹏;楚遵雷 - 南京工业大学;南京英沛生物技术有限公司
- 2013-03-27 - 2013-07-24 - C07D317/68
- 本发明公开了一类可用于医药的双环醇氨基酸酯，结构通式如下。与双环醇相比，该类双环醇氨基酸酯水溶性好、口服利用率高。
- 双环醇-亮氨酰胺及其制备方法与应用-201210535804.2
- 苏贤斌;梁泽民;金凯军;魏鹏;毛怡春;董海军 - 南京工业大学;南京英沛生物技术有限公司
- 2012-12-13 - 2013-03-27 - C07D317/68
- 本发明公开了一种双环醇-亮氨酰胺及其制备方法和应用。该化合物能够增加双环醇的水溶性，提高其生物利用率度，按本发明方法制备的双环醇-亮氨酰胺及其盐可用于肝病的临床治疗。本发明提供的双环醇-亮氨酰胺的制备方法先将双环醇的羟基保护，再将羟基保护双环醇的酯基水解，然后与羧基保护的亮氨酸酯化缩合，最后脱除保护基得双环醇-亮氨酰胺，该化合物结构如下。
- 双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法与应用-201210535803.8
- 苏贤斌;金凯军;梁泽民;赵兴猛;叶青;董海军 - 南京工业大学;南京英沛生物技术有限公司
- 2012-12-13 - 2013-03-13 - C07D317/68
- 本发明公开了一种双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法和应用。该化合物具有与双环醇类似的药物活性，但水溶性更好，因而生物利用率更高。本发明提供的双环醇硫普罗宁的制备方法先将硫普罗宁的巯基保护，再用双环醇羟基与巯基保护的硫普罗宁的羧基酯化缩合，最后巯基脱保护得双环醇-硫普罗宁酯，操作简便、成本低、收率高，该化合物结构如下：
- 一种香料烟的木脂素类化合物、制备方法及其应用-201210122758.3
- 陈永宽;赵伟;段沅杏;王岚;杨光宇;刘巍;缪明明 - 云南烟草科学研究院
- 2012-04-24 - 2012-09-05 - C07D317/68
- 一种香料烟的木脂素类化合物、制备方法及其应用。本发明属于烟草化学领域，具体涉及一种新的香料烟中所含7,8-断裂木脂素类化合物及其制备方法；还涉及该化合物对HIV感染细胞的保护作用和对细胞的毒性作用。本发明将云南保山香料烟粉碎后以95wt%的乙醇反复用超声提取，合并提取液减压浓缩成浸膏，用硅胶柱层析初分，然后采用高效液相色谱法进一步分离，即得到7,8-断裂烟草木脂素(I)。本发明化合物结构简单，人工合成容易实现。而且化合物抗HIV-1活性显著，可作为抗HIV药物开发中的先导性化合物。
- 一种制备双环醇的新方法-201210064623.6
- 苏贤斌;李海军;赵兴猛 - 南京工业大学
- 2012-03-13 - 2012-08-01 - C07D317/68
- 本发明公开了一种双环醇(4，4′-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧基-2-羟甲基-2′-甲氧羰基联苯)的改进合成方法。该方法以没食子酸甲酯为起始原料，经过醚化，溴化，环合，还原和水解，酯化缩合，偶联反应，醇解，制得双环醇。该方法的特点在于操作简单易行，后处理方便。该工艺适合工业化生产，具有可观的经济实用价值，在药物合成上有广泛的应用前景。
- N-(庚-4-基)苯并[d][1, 3]间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺及其合成方法-201110191748.0
- 戴晖;陆欢 - 上海应用技术学院;上海香料研究所
- 2011-07-11 - 2012-01-11 - C07D317/68
- 本发明公开一种N-(庚-4-基)苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺的合成方法，包括将4-庚酮与氨的乙醇液混合，在有机金属催化剂M的催化下进行反应，然后加入硼氢化钠还原制备4-庚胺；胡椒酸酰氯的合成及将合成的4-庚胺与合成的胡椒酰氯进行酰胺化反应制得N-(庚-4-基)苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺3个步骤。本发明的合成方法中，采用有机金属-NaBH4体系对酮化合物进行还原胺化反应合成重要的中间体4-庚胺，生成的伯胺不会再与酮发生反应，选择性和得率都很高。所用的原料价廉易得，所用溶剂可回收再利用，生产成本低，且反应条件温和，操作简便，三废少，适合工业化生产。
- 双环醇缬氨酸酯及其制备方法和其药物组合物与用途-201010184424.X
- 胡汉昆;周利娟;颜锵;陈亚军 - 武汉大学;武汉药谷生物工程有限公司
- 2010-05-27 - 2011-09-14 - C07D317/68
- 本发明涉及药学和有机化学，公开了可用于医药的新化合物双环醇缬氨酸酯化合物及其制备方法，该方法包括双环醇和氨基保护的L-缬氨酸在偶联剂、催化剂中的缩合以及脱保护制备双环醇缬氨酸酯化合物的反应过程，按本发明方法制备的双环醇缬氨酸酯化合物可用于肝炎病的临床治疗。
- 专利分类
