[发明专利]低氧激活O6-苄基-2-硝基嘌呤衍生物及制法和应用

摘要

本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O⁶‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物，是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂，具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活，具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下，本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用，与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。

主权项

1.一种具有如通式(I)结构所示的低氧激活AGT蛋白抑制剂：其中，R＝NH₂，或R＝(CH₂)_nNH₂，或R＝NHCOCH₃，或R＝(CH₂)_nNHCOCH₃，或R＝N(CH₃)₂，或R＝(CH₂)_nN(CH₃)₂，其中，n为1、2或3。