[发明专利]嘧啶化合物有效
| 申请号： | 201680071213.0 | 申请日： | 2016-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN108290845B | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 木村英宪;坂仁志;矶部义明;渡边仁 | 申请（专利权）人： | 大日本住友制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D239/49 | 分类号： | C07D239/49;A61K39/00;A61K39/39;A61P37/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 蔡晓菡;鲁炜 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供作为疫苗佐剂有用的式(1)的化合物和其药理学上可接受的盐；式中，X、R |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(1)所示的化合物或其药理学上可接受的盐：![]()
其中，X是亚甲基、氧原子、硫原子、SO、SO2或NR7，其中，R7是氢原子或碳原子数为1~3的烷基；R1和R2独立地是氢原子、或者取代或未取代的碳原子数为1~6的烷基，条件是，所述烷基被取代时，其被选自羟基、卤素原子和碳原子数为1~6的烷氧基中的1至4个相同或不同的取代基取代；R3是碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为1~6的烷氧基或碳原子数为1~6的烷硫基；R4是氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为1~6的烷氧基或氰基；Y1是单键、‑(CR9R10)p‑、‑CH=CH‑(CR9R10)q‑、‑C≡C‑(CR9R10)q'‑或‑(CR9R10)r‑O‑(CR9'R10')r'‑，其中，R9、R10、R9'和R10'独立地是氢原子或碳原子数为1~4的烷基；Y2是单键或‑C(O)‑；L是取代或未取代的碳原子数为2~6的直链亚烷基或者源自4至8元环烷烃的二价基团，条件是，所述直链亚烷基或环烷烃被取代时，其被选自碳原子数为1~5的烷基、羟基和卤素原子中的1至4个相同或不同的取代基取代，并且L的直链亚烷基中的任意的1个亚甲基任选被羰基替代；R5和R6独立地是氢原子、或者取代或未取代的碳原子数为1~6的烷基，或者R5或R6键合于L的任意的碳原子从而形成4至8元的含氮饱和杂环，或者R5和R6一起形成取代或未取代的5至8元的含氮饱和杂环；条件是，所述烷基被取代时，其被选自羟基和卤素原子中的相同或不同的1至4个取代基取代；所述4至8元的含氮饱和杂环或5至8元的含氮饱和杂环被取代时，其被选自甲基、乙基、丙基、羟基甲基、羟基乙基、羰基、羟基和卤素原子中的相同或不同的1至4个取代基取代；m是0或1；p是1至6的整数；q和q'独立地是0至4的整数；r是0至5的整数，r'是1至5的整数，条件是，r和r'的和是5以下且Y2是单键时，r'是2以上的整数；并且![]()
独立地是单键或双键。
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- 2008-04-03 - 2008-09-17 - C07D239/49
- 本发明属于兽药制备技术领域，具体涉及一种苄胺嘧啶类药物艾迪普啉的合成方法。以对二甲氨基苯甲醛为原料，先后经过醛基还原为腈基，溴取代苯环氢，甲氧基取代苯环溴，甲氨基的甲基化，腈基氧化为醛基，缩合和环合反应得到目标产物艾迪普啉。本发明得到的产物收率可以达到13％，收率相对较高。本发明使用简单易得的普通试剂为反应介质，所用仪器和反应条件容易实现。最后所得产品纯度较高。其合成不仅提供一种艾迪普啉的合成方法，也为其它苄胺嘧啶类药物的合成提供了参考。
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