[发明专利]2-高哌嗪-1-基-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物和制备2-(高)哌嗪-1,3-苯并噻嗪-4-酮盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 201680017268.3 | 申请日： | 2016-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN107567439B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | C·斯图尔特;V·A·马卡洛夫 | 申请（专利权）人： | 洛桑联邦理工学院 |
| 主分类号： | C07D279/08 | 分类号： | C07D279/08;C07D281/02;A61K31/5415;A61K31/551;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 庞东成;武胐 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)的2‑高哌嗪‑1‑基‑4H‑1,3‑苯并噻嗪‑4‑酮衍生物。其可用于治疗细菌感染，特别是结核病、布路里溃疡和麻风病。还提供了制备2‑(高)哌嗪‑1,3‑苯并噻嗪‑4‑酮盐酸盐的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 高哌嗪 衍生物 制备 哌嗪 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(Ia)的化合物的方法，其包括以下步骤：(1)使式(II)的经取代的2‑氯‑5‑(三氟甲基)苯甲酰氯与M‑SCN反应；(2)使由此得到的粗制的2‑氯‑5‑(三氟甲基)苯甲酰基异硫氰酸酯不经分离而与式(III)的经取代的哌嗪或高哌嗪反应；(3)用盐酸酸化所得到的2‑哌嗪‑或2‑高哌嗪‑1,3‑苯并噻嗪‑4‑酮，以获得式(Ia)的化合物，其中，n为1或2；优选为2；R1是直链、支化或环状C3‑12烷基，直链、支化或环状C3‑12烯基，或直链或支化的C3‑12炔基，它们全部可取代有卤素，并且其中一个或两个CH2‑基团可被O或S取代，或者其中，X是直链或支化的C1‑6烷基，直链或支化的C1‑6烯基或直链或支化的C1‑6炔基；Y是直接键连、O、S、NH、NMe、NEt或NPr；Z是直接键连，或直链或支化的C1‑3烷基；Q是环戊基、环己基、环庚基、苯基或萘基，其可取代有1～3个选自卤素、直链或支化的C1‑3烷氧基、直链或支化的C1‑3烯氧基、直链或支化的C1‑3炔氧基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基中的取代基；M是碱金属或NH4；优选为Na、K或NH4；更优选为NH4；R2是NO2或NHOH；优选为NO2。
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- 新的抗微生物化合物、其合成及其用于治疗哺乳动物感染的应用-200880024891.7
- U·默尔曼夫;V·马卡罗;T·C·斯图尔特 - 汉斯-克内尔学院莱布尼茨自然生物学研究及肠病毒感染研究所
- 2008-06-25 - 2010-08-18 - C07D279/08
本发明涉及新的抗微生物化合物，其合成方法及其用于治疗哺乳动物感染的应用。本发明旨在制备具有抗分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新结核病药物，以克服与耐药性及药物不耐性有关的问题。通过提供式I化合物实现了本发明的目的，其中R1和R2各自独立地的为NO2、NR7R8、NHOR9、COOR9、CN、CONR10R11、CHO、F、Cl、Br、SO2NR12R13、低级烷氧基、OCF3、单-、双-或三氟甲基；R3和R4各自独立地的为H、饱和的或不饱和的、直链的或支链的具有1-3个链成员的脂肪族烃基、F、Cl、Br、低级烷氧基；R5是H、饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-7个链成员的脂肪族烃基；R6是基团：其中X是饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、或R5和R6一起表示二价基团(其中n为1-4)；R7-R13各自独立地为H、或饱和的或不饱和的、卤代的或非卤代的、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、苯基、苄基、或R7和R8一起、R10和R11一起、R12和R13一起表示直链的或支链的具有1-7个链成员的二价脂肪烃基；R14和R15各自独立地为H、直链的或支链的具有1-5个链成员的脂肪烃基、F、Cl、Br、NO2、NH2、CF3。
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