[发明专利]一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨组合物的奈拉滨化合物的方法在审
| 申请号： | 201611003531.1 | 申请日： | 2016-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN106632557A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨献美 | 申请（专利权）人： | 临沂草之美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H1/06;A61K31/7076;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山东省临*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨组合物的奈拉滨化合物的方法。所述方法制得的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所制备的奈拉滨的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 用于 肿瘤 药物 奈拉滨 组合 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨组合物的奈拉滨化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：取奈拉滨原料药，加入一定温度的甲醇、二甲基甲酰胺的混合溶剂A中，得到溶液；然后在所得溶液的液面的水平方向上施加恒定磁场，并在该恒定磁场的条件下向溶液中滴加丙酮、乙酸乙酯、乙醚的混合溶剂B；滴加完成后，静置3‑5小时，过滤，滤饼用乙醇洗涤，真空干燥2‑4小时，得到所述的奈拉滨晶体化合物；制得的奈拉滨晶体化合物，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
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同时，我们对其合成方法也进行了研究。解决了现有的合成方法存在着步骤多、收率低、操作繁琐等缺点，如：(1)金属催化偶联反应；(2)6-氢嘌呤核苷的自由基反应。这两类方法均使用到过渡金属催化剂(如钯、镍、钌等)或者难以获得的原料(如格利雅试剂、有机锌试剂等)。同时提供一种高效的6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的方法。
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- 宗在伟;赵俊;王孝雯;陈磊;魏佳 - 江苏奥赛康药业有限公司
- 2008-11-07 - 2009-04-08 - C07H19/19
- 本发明涉及的是一种奈拉滨(nelarabine)的制备方法，其制备方法是以2-氨基-6-甲氧基-9-β-D-(2，3，5-三-O-苄基-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤为原料，与钯催化剂和甲酸铵反应制得奈拉滨，其中甲酸铵与2-氨基-6-甲氧基-9-β-D-(2，3，5-三-O-苄基-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤的摩尔比为1∶1～30，其中2-氨基-6-甲氧基-9-β-D-(2，3，5-三-O-苄基-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤与钯催化剂的重量比为1∶0.01～0.5，使用的溶剂为C1-3烷基醇、二甲基甲酰胺，反应温度为20～100℃。该方法操作简便，质量好，收率高，易于工业化生产。
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