[发明专利]一种新的高纯度美罗培南三水合物制备方法在审
| 申请号： | 201610384914.1 | 申请日： | 2016-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN107459520A | 公开（公告）日： | 2017-12-12 |
| 发明（设计）人： | 尚德斌;姜维平 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20 |
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| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种高纯度美罗培南三水合物新的制备方法。本发明提供了一种新的高纯度美罗培南三水合物的制备方法，所述方法包括以下步骤1）氮气保护下，将美罗培南三水合物粗品溶于碱性水溶液中，活性炭脱色，抽滤；2）用酸将体系pH调至中性；3）快速加入析晶溶剂，静置养晶，过滤、干燥，得到美罗培南纯品。该方法得到的美罗培南三水合物溶解度良好，粒径分布均匀且粒度较大，D（4,3）在40‑80μm之间，晶体结构类似于单晶，长宽比在31以内，流动性好，很好的解决了制剂分装过程中的下料问题；产品纯度和收率都比较高，尤其对聚合物杂质有很好的控制产生和去除效果，总杂质低于0.3%，一次性收率大于90%，操作简便，大大降低了美罗培南后处理的难度和生产成本，非常适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 美罗培南三 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种新的高纯度美罗培南三水合物制备方法，其包括如下步骤：1）在氮气保护下，将美罗培南粗品溶于碱性水溶液中，活性炭脱色，抽滤除炭；2）用酸将滤液pH调至中性；3）快速加入析晶溶剂，静置养晶，过滤、干燥，得到美罗培南纯品。
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其中，Np代表
P1、P2代表羧基保护基，本发明的反应完毕后形成反应液，用酸将所述反应液调成酸性以形成酸性反应液，再将所述酸性反应液加入至水中。通过本发明方法制备得到的化合物ⅲ纯度好、易分离，利于工业化生产。
- 一种泰比培南酯聚合物杂质的合成方法-201310648748.8
- 李瑞远;刘立力;张广明;尹志媛;柏江涛;吕博雅;袁庆 - 深圳万乐药业有限公司
- 2013-12-04 - 2014-04-09 - C07D477/20
- 本发明提供了一种泰比培南酯聚合物杂质P8的合成方法，该方法以泰比培南以及泰比培南酯的开环杂质P9为起始原料，分别经成醚和成酯反应得到的产物进行缩合反应成酯，再脱去叔丁基二甲基硅基保护基，经重结晶纯化后得到纯度90%以上目标化合物，可作为对照品供泰比培南酯质量研究中聚合物杂质的定性定量研究使用，以控制原料药泰比培南酯有关物质的含量，保证泰比培南酯原料药的质量。
- 一种多立培南的工业化合成方法-201210319779.4
- 郑德强;毋立华;刘文涛;王长斌;孙利民;索栋;李帅;任文杰;郭新艳;张玲;凌沛学 - 凌沛学
- 2012-09-03 - 2014-03-26 - C07D477/20
- 本发明涉及一种制备碳青霉烯类抗菌药物多立培南的制备方法。式(I)化合物分散在一种两相的复合溶剂中进行氢化脱保护，经分层得到富集多立培南相，用酸调节pH得到多立培南结晶。PNZ：对硝基苄基氧基羰基 PNB：对硝基苄基。
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