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[发明专利]一种高纯度左乙拉西坦的制备方法-CN202210147073.8在审
发明人： 尚德斌;邹国芳;沈彬;瞿杜娟 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
申请日： 2022-02-17 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度左乙拉西坦（S）‑2‑（2‑氧代‑1‑吡咯烷）丁酰胺的制备。所述高纯度的左乙拉西坦的制备，以2‑（2‑氧代吡咯烷‑1基）丁酸为起始原料，经酯化反应和氨解反应，得到外消旋体左乙拉西坦，最后经R‑扁桃酸拆分，得到高纯度的左乙拉西坦，手性含量99.9%以上，手性异构体含量小于0.05%，氯化物未检出。拆分后回收得到的手性异构体（R）‑2‑（2‑氧代‑1‑吡咯烷）丁酰胺经消旋后可继续用R‑扁桃酸拆分，用于制备左乙拉西坦，总收率可达到90%以上。R‑扁桃酸经回收后，可以反复套用，大大降低拆分剂的单耗。本发反应步骤短，操作简便，收率稳定，显著降低了左乙拉西坦制备的成本，且手性含量非常高，适宜于大规模工业化生产。
一种纯度左乙拉西坦制备方法

[发明专利]一种拼接式气液两相流计量装置-CN201710959100.0有效
发明人：梁法春;韩璐媛;尚德斌;李明和;王骅钟 -专利权人：中国石油大学（华东）
申请日： 2017-10-16 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： G01F1/74 文献下载
摘要：一种拼接式气液两相流计量装置，主要包括预分离总成、计量总成以及若干个阻力匹配总成，计量总成气、液相管路上分别安装有气体流量计和液体流量计，阻力匹配总成气、液相管路上分别安装有气体调节阀和液体调节阀。预分离总成、计量总成以及若干个阻力匹配总成相互之间通过连接直管或连接弯管拼接，形成一个整体。气液两相流来流通过本发明时首先被分离成单相气体和单相液体，进而均匀进入计量总成和阻力匹配总成。通过测量流经计量总成的气、液相流量即可获得入口气、液总流量。本发明优点是可拆卸拼接、建造操作灵活，建造成本低、灵活性强、测量范围广、不受流型变化影响分流比恒定、无需标定，具有广泛的应用前景。
一种拼接式气液两相计量装置

[发明专利]一种高含硫气田分硫排硫装置-CN201711255770.0有效
发明人：梁法春;尚德斌;莫琼;高继峰;李明和;韩璐媛;杭越 -专利权人：中国石油大学（华东）
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： E21B43/34 文献下载
摘要：一种高含硫气田分硫排硫装置，主要包括液固分离罐、螺旋输硫器、硫罐车以及数据采集控制模块。硫、水混合物进入积硫室后，依靠水、硫密度差，自然沉降分离，采用隔硫栅防止沉积硫颗粒进入水相。数据采集控制模块时刻监测沉积硫高度，当沉积硫厚度达到临界值，螺旋输硫器的电机驱动螺旋叶片旋转，硫颗粒在离心力和摩擦力作用下随叶片转动不断向下运移，通过卸硫管进入硫罐车。与现有的技术相比，本发明在卸硫过程中无需对分离器停运，不影响正常生产，全程密闭、安全性高、排硫速度均匀，且装置结构简单、建造成本低、维护费用低，具有广阔的应用前景。
一种高含硫气田分硫排硫装置

[发明专利]一种替格瑞洛新晶型S及其在药物制剂中的应用-CN201611171782.0在审
发明人： 尚德斌;姜维平;贾春荣 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2016-12-17 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式（1）化合物一种新的晶型S及其制备方法。提供了该晶型的X‑ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，其X射线粉末衍射图的2θ角在约5.8°（±0.1°），11.7°（±0.1°），14.1°（±0.1°），16.5（±0.1°），17.4°（±0.1°），20.2°（±0.1°），20.5°（±0.1°），24.1°（±0.1°）和29.4°（±0.1°）处有特征吸收峰，其中在约11.7°（±0.1°），24.1°（±0.1°）和5.8°（±0.1°）处为三个最强吸收峰；红外光谱图中在约3394cm‑1，3288cm‑1，2929cm‑1，1656cm‑1，1630cm‑1，1521cm‑1，1322m‑1，1273cm‑1，1091cm‑1，768cm‑1处有特征吸收峰。用DMF/乙腈混合溶剂对替格瑞洛进行重结晶可以得到该新晶型，其溶点为139～143℃。与药学中可以接受的辅助成分组成相应的药物制剂，用于治疗急性冠脉综合征。
特征吸收峰药物制剂新晶型急性冠脉综合征红外光谱图红外吸收峰混合溶剂强吸收峰射线粉末衍射特征吸收峰重结晶晶型S 晶型溶点乙腈制备治疗应用

[发明专利]一种新的高纯度美罗培南三水合物制备方法-CN201610384914.1在审
发明人： 尚德斌;姜维平 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种高纯度美罗培南三水合物新的制备方法。本发明提供了一种新的高纯度美罗培南三水合物的制备方法，所述方法包括以下步骤1）氮气保护下，将美罗培南三水合物粗品溶于碱性水溶液中，活性炭脱色，抽滤；2）用酸将体系pH调至中性；3）快速加入析晶溶剂，静置养晶，过滤、干燥，得到美罗培南纯品。该方法得到的美罗培南三水合物溶解度良好，粒径分布均匀且粒度较大，D（4,3）在40‑80μm之间，晶体结构类似于单晶，长宽比在31以内，流动性好，很好的解决了制剂分装过程中的下料问题；产品纯度和收率都比较高，尤其对聚合物杂质有很好的控制产生和去除效果，总杂质低于0.3%，一次性收率大于90%，操作简便，大大降低了美罗培南后处理的难度和生产成本，非常适宜于工业化生产。
一种纯度美罗培南三水合物制备方法

[发明专利]一种替格瑞洛关键中间体的制备方法-CN201510289960.9在审
发明人： 尚德斌 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2015-06-01 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种替格瑞洛关键中间体2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇（关键中间体A）的化学合成方法。本发明以D-核糖为原料，经1-位甲基化及2,3-位亚异丙基保护、4-位衍生化、碘代、呋喃环开环、羟胺化反应、钯碳催化氢化、氨基Cbz保护、羟基保护、硼氢化钠还原酯、脱Cbz保护基等10步化学反应制备该关键中间体A。原料廉价易得，制备工艺可操作性强，避免了光学拆分和手性诱导等步骤，总收率较高，产品质量较好，尤其是使用硼氢化钠还原酯，使替格瑞洛的制备成本大大将降低，适宜于大规模工业化生产。
一种替格瑞洛关键中间体制备方法

[发明专利]一种替卡格雷新晶型及其在药物制剂中的应用-CN201410672212.4在审
发明人： 尚德斌;贾春荣 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2014-11-21 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇（替卡格雷）的一种新的晶型T及其制备方法。本发明进一步提供了该晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，其X射线粉末衍射图的反射角2θ在约6.7°（±0.1°），6.8°（±0.1°），10.6°（±0.1°），13.5°（±0.1°），18.3°（±0.1°），20.2°（±0.1°），24.6°（±0.1°），30.2°（±0.1°）处有特征吸收峰，其中在约13.5°（±0.1°），6.7°（±0.1°）和6.8°（±0.1°）处为三个最强吸收峰；红外光谱图中在约3421cm^-1，2929cm^-1，2874cm^-1，1626cm^-1，1521cm^-1，1329cm^-1，1275m^-1，1099cm^-1，1042cm^-1和770cm^-1处有特征吸收峰。以二氯甲烷为溶剂对替卡格雷进行重结晶可以得到该新晶型，与药学中可以接受的辅助成分组成相应的药物制剂，用于治疗急性冠脉综合征。该药物制剂的溶出度和稳定性都较为良好。
一种替卡格雷新晶型及其药物制剂中的应用

[发明专利]阿加曲班有关物质的合成与分离鉴定方法-CN201410254533.2在审
发明人： 尚德斌 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2014-06-10 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明公开阿加曲班（Aragatroban）两种有关物质的制备与分离鉴定的方法。本发明是以阿加曲班为原料，经由发烟硝酸硝化，分离得到（2R，4R）-1-[N^G-硝基-N²-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸（阿加曲班有关物质A）；以阿加曲班为原料，经过氢氧化钠、氢氧化钡等强碱性试剂水溶液进行水解，分离得到（2R，4R）-1-[N-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-鸟氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸（阿加曲班有关物质B）。本发明提供的阿加曲班有关物质制备方法，简单易行，成本低廉，避免了阿加曲班有关物质全合成的复杂、繁琐操作过程，是阿加曲班有关物质合宜的制备方法。阿加曲班有关物质A阿加曲班有关物质B。
阿加曲班有关物质合成分离鉴定方法

[发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN201310227811.0无效
发明人： 尚德斌;李能刚 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司;重庆常捷医药化工有限公司
申请日： 2013-06-08 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开一种吉非替尼的制备方法。该方法是以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料，经过4步反应合成得到2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉基）丙氧基苯甲氰（化合物A），然后与3-氯-4-氟苯胺的希夫碱（化合物B）环合得到4-（3-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-[3-（4-吗啉基）丙氧基]喹唑啉（吉非替尼）。该方法原料简单易得，操作简便，条件温和，总收率高达80%，尤其适应于工业化生产。
一种吉非替尼制备方法

[发明专利]一种源于黄花蒿的植物性杀螨剂及其制备方法-CN200710092516.3无效
发明人：丁伟;张永强;吴静;尚德斌;骆星丹;李春华;周宇杰 -专利权人：西南大学
申请日： 2007-08-02 - 公布日： 2008-02-06 - 主分类号： A01N65/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种源于黄花蒿的植物源杀螨药剂，是以黄花蒿的提取物为主要成分，同时包括增效剂、乳化剂和分散剂，其中植物黄花蒿提取物的质量比例占所述组合物的1％～15％。所述提取物含有萜类化合物、黄酮类化合物、挥发油类化合物等物质。该杀螨剂可用于控制危害蔬菜、柑橘、苹果等作物和果树上的植食性螨类以及对食品中的粉螨。特别适用于对朱砂叶螨、柑橘全爪螨、腐食酪螨的控制。具有高效、低毒、无公害，不影响农产品品质等特点。本发明还涉及所述植物杀螨药剂的制备方法。
一种源于黄花植物性杀螨剂及其制备方法

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