[发明专利]一种应用乙酸铜合成医药中间体菲化合物的方法有效
| 申请号： | 201610216500.8 | 申请日： | 2015-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN105753619B | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 翟学研 | 申请（专利权）人： | 胡淑婷 |
| 主分类号： | C07B37/10 | 分类号： | C07B37/10;C07C25/22;C07C17/266;C07C15/30;C07C2/88;C07D213/127;C07D213/16;B01J31/24 |
| 代理公司： | 深圳市铭粤知识产权代理有限公司 44304 | 代理人： | 孙伟峰 |
| 地址： | 810000 青海省西宁市*** | 国省代码： | 青海;63 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种应用乙酸铜合成下式(I)所示菲化合物的方法， |
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| 搜索关键词： | 一种 应用 乙酸 合成 医药 中间体 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种应用乙酸铜合成下式(I)所示菲化合物的方法，![]()
所述方法包括：惰性气氛下，在催化剂、有机配体和碱存在下，于溶剂中，下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，从而得到式(I)化合物；![]()
其中，R1、R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R3为C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基，所述C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基任选被1‑3个取代基取代，所述取代基为C1‑C6烷基或卤素；所述催化剂为有机钯化合物与有机铜化合物的混合物，两者的摩尔比为1:2‑4，其中，所述有机钯化合物为PdCl2(dppf)，所述有机铜化合物为乙酸铜；所述有机配体为如下的L1：![]()
所述碱为二异丙基乙醇胺；所述溶剂为PEG‑400与1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物，两者体积比为1:0.1‑0.3。
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